作用于ROCK激酶的滴眼剂奈托舒迪

1背景青光眼是一种常见眼病,由于眼内压(IOP)持续升高,给眼球各部分组织带来损害,视力下降导致视野可以全部丧失而失明。既有的若干种类型的降低眼压的药物有β肾上腺能阻滞剂如噻马洛尔(1,timolol)、α肾上腺能激动剂如溴莫尼定(2,brimonidine)、前列腺素F2α类似物拉坦前列素(3,latanoprost)(Stjernschantz J,Resul B.Phenyl substituted prostaglandin analogs for glaucoma treatment.Drugs Future,1992,17:691-704)和碳酸酐酶抑制剂多佐胺(4,dorzolamide)(Baldwin JJ,Ponticello GS,Anderson PS,et al.Thienothiopyran-2-sulfonamides:novel topically active carbonic anhy‐drase inhibitors for the treatment of glaucoma.J Med Chem,1989,32:2510-2513)等。