177Lu:核医学的"明星治疗核素"

177Lu as an appealing therapeutic nuclide in nuclear medicine

2022年中国恶性肿瘤新发病例482.47万,死亡病例257.42万,恶性肿瘤仍是继心脑血管疾病后第2位的致死病因[1]。早期诊断和治疗可以使恶性肿瘤的发病率及死亡率得到控制。随着对放射性核素特性了解的增加,更多的放射性核素被应用于肿瘤放射性核素诊断和治疗药物的开发,核素靶向内照射治疗为众多肿瘤患者提供了新的治疗方案。目前常用的治疗类核素有3类,第1类发射低能γ射线,如125I;第2类发射β粒子,如90Y、177Lu、131I;第3类发射α粒子,如211At和225Ac等。在这3类核素中,90Y和131I是传统的治疗核素,而177Lu则是近年来热门的治疗核素之一,其半衰期为6.6 d,β能量为497 keV(78.6%)、384 keV(9.1%)、176 keV(12.2%),平均能量130 keV,组织最大射程约为2.5 mm,在治疗的同时可行SPECT显像,实现诊疗一体化的目的。与90Y和131I相比,177Lu可通过络合剂1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸(1,4,7,10-tetraazacyclododecane-1,4,7,10-tetraacetic acid,DOTA)与众多分子连接,且177Lu-DOTA体内稳定性很高,基本不脱落,降低了毒性。通过176Yb(n,γ)177Yb→177Lu核反应,可在反应堆上生产大剂量、无载体177Lu。目前我国已具备了自主生产无载体177Lu的能力[2],有望大幅度降低其价格。