双位点微透析对盐酸青藤碱传递体在皮肤及血液的药代动力学研究

类风湿关节炎(RA)是一种以关节损害为主的慢性炎症性疾病,其特征是对称性、多发性关节变形,可导致不可逆转的软骨和骨损伤[1]。盐酸青藤碱(SH)可以诱导间充质干细胞以抑制破骨细胞形成,保护关节炎骨损伤[2],常用于RA治疗。经皮SH治疗RA有无首过消除、较少副作用等特点[3]。角质层屏障的阻隔会导致药物疗效降低。传递体(TFSs)是一种由磷脂和边缘活化剂制备而成的弹性脂质体,具有超变形能力,易于穿透角质层屏障[4-5]。本研究以脱氧胆酸钠(SDC)为边缘活化剂制备SH传递体(SHTFSs,SHTs),以SH脂质体(SHLs)为对照,采用双点微透析(microdialysis,MD)探讨SHTs和SHLs在皮肤/血液中的药代动力学。