全合成促进埃博霉素类药物的研制

新药创制是复杂的智力活动,涉及科学研究、技术创造、产品开发和医疗效果等多维科技活动。每个药物都有自身的研发轨迹,而构建化学结构是最重要的环节,因为它涵盖了药效、药代、安全性和生物药剂学等性质。本栏目以药物化学视角,对有代表性的药物的成功构建,加以剖析和解读。天然活性物质实现全合成,不仅是化学结构的终极确证,也是研制新药的重要环节,一方面有利于资源的保护,更重要的是有助于进行广泛的结构优化,突破半合成或衍生物化的修饰局限性。有机合成的进步得以实现全合成复杂结构的天然产物,也为结构变换、构效关系研究和结构简化提供了技术支撑。埃博霉素的全合成促进了这类结构的新药研发,伊沙匹隆由半合成转化为全合成,以及其他新的候选物的研制都充分体现了这一点。