摘要
1背景复方磺胺甲唑是由甲氧苄啶(trimethoprim,TMP)和磺胺甲唑(sulfamethoxazole,SMZ)以固定剂量(1∶5)组成的复方制剂。TMP-SMZ属于上个世纪50年代研发的抗菌药物,仍广泛用于特定感染性疾病的预防与治疗,作用机制涉及到细菌的叶酸合成途径。SMZ的结构与细菌合成叶酸所需的对氨基苯甲酸(PABA)类似,可与PABA竞争二氢蝶酸合成酶(DHPS)的活性位点,从而抑制叶酸合成的中间产物二氢蝶酸的产生。TMP是二氢叶酸还原酶(DHFR)的直接竞争性抑制剂,抑制DHFR活性,中止四氢叶酸的合成。四氢叶酸是细菌合成DNA和蛋白质所需嘌呤的来源,其缺乏会导致细菌的死亡。因此,TMP-SMZ的协同作用机制是将DHPS和DHFR作为阻断叶酸和蛋白质合成的两个重要靶点,从而起到杀菌作用[1]。TMP-SMZ抗菌谱包括革兰阳性菌和革兰阴性菌、厌氧菌、寄生虫等(表1),具有广泛的抗菌活性。
作者
《复方磺胺甲唑治疗药物监测临床应用专家共识》编写组
李敏
张菁
Writing team for"Expert consensus on the clinical application of therapeutic drug monitoring for trimethoprim-sulfamethoxazole"
出处
《中国感染与化疗杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2024年第5期497-506,共10页
Chinese Journal of Infection and Chemotherapy
基金
国家重点研发计划(2022YFC2603800)
上海市加强公共卫生体系建设三年行动计划重点学科建设项目(GWVI-11.1-11)
上海市创新医疗器械应用示范项目(23SHS06200-03)。
