钌催化的α,β-不饱和γ-内酰胺不对称氢化反应

Ru-Catalyzed Asymmetric Hydrogenation ofα,β-Unsaturatedγ-Lactams

手性β取代γ-内酰胺骨架广泛存在于天然产物和手性药物中,例如抗炎症药物Rolipram、治疗癫痫的药物Brivaracetam和Seletracetam[1-2](Scheme 1a).它们也可以转换为多种其它手性生物活性分子,例如通过开环反应得到Pregabalin,通过酰胺羰基还原得到α-2-adrenoceptor拮抗剂和Darifenacin[3-5](Scheme 1a).