葡萄糖激酶激活剂:调控细胞内葡萄糖代谢的第一步

Glucokinase activators:the first step in regulating intracellular glucose metabolism

在2型糖尿病(T2DM)病理生理机制探索中发现,作为人体葡萄糖传感器的葡萄糖激酶(GK)对于血糖稳态调节具有重要作用。GK的激活是启动葡萄糖代谢的首个步骤,GK可在胰脏、肝脏、肠道和下丘脑等器官/系统中通过多种途径调控血糖水平。以GK为靶点的葡萄糖激酶激活剂(GKA)历经数十年的研发,于近年取得了重大突破。GKA能够修复GK的功能,显著降低血糖并改善血糖稳态,是治疗T2DM患者的新一类降糖药物靶点。本文简要阐述了GK在葡萄糖代谢中的关键作用,并总结了GKA的作用机制及其应用现状。