粉防己碱对大鼠缺血心脏左室发展区，顺应性及（＋）[^3H]伊拉地平结合位点的影响

目的：研究粉防己碱（Tet)对大鼠缺血再灌注心脏的左室发展压、左室顺应性和对二氢吡啶拮抗剂（＋）[^3H]伊拉地平结合位点的影响。以硝苯地平（Nif)作为已知药对照。方法：建立离体大鼠心脏缺血（30min)再灌注（15min)模型。大鼠预先ip Tet 30mg·kg^-1，每日2次，连续3d，然后离体心脏给予Tet 0.18mmol·L^-1灌流，缺血前灌流5min，缺血后再灌注15min。通过连接于压力传感器的乳胶气囊测定左室发展压（LVDP）和左室顺应性；放射配基结合法测定心脏细胞膜上的（＋）[^3H]伊拉地拉结合位点。结果:与正常对照组相比，缺血再灌注使LVDP降低（42±6）％，而经Tet处理的心脏顺应性改变很小，接近正常组。Scatchard作图分析，正常组大鼠心脏细胞膜与（＋）[^3H]伊拉地平有高度结合位点，KD为（0．16±0．03）nmol·L^-1,Bmax为（0．93±0．30）nmol·g^-1蛋白，缺血再灌组心脏结合位点的密度减少[Bmax为（0．48±0．14）nmol·g^-1蛋白]，Tet组的Bmax较缺血再灌组明显升高[(0.68±0.12)nmol·g^-1蛋白]。各组的KD值均无明显差别。结论：Tet与Nif相似，保护离体大鼠心脏的收缩功能和左室顺应性，减轻缺血所致的二氢吡啶结合位点密度降低。这些效应伴随能量需求的下降因而阻止胞内钙超，改善缺血。