摘要
合成维生素D<sub>2</sub>(1)与回流的液态二氧化硫反应,得到6(R)-和6-(S)-二氧化硫加成物的混合物2,再用叔丁基二甲基甲硅烷基氯和咪唑在DMF中处理产生相应的甲硅烷基化加成物的混合物3,将3与NaHCO<sub>3</sub>在乙醇中反应得到甲硅烷基化5(E)-维生素D<sub>2</sub>(4),再用SeO<sub>2</sub>和N-甲基吗啉N-氧化物在回流的甲醇-二氯甲烷中氧化转化成甲硅烷基1(S)和1(R)-羟基-5(E)-维生素D<sub>2</sub>的混合物5。将5如上法进行甲硅烷基化,随后在乙醚-乙醇中结晶产生完全甲硅烷基化化合物1(S)异构物(6)。