喹诺酮类抗菌剂C-2取代的构效关系

临床上应用的重要抗菌剂因皆含有1-取代-1,4-二氢-4-氧-吡啶-3-羧酸部分,而统称为“喹诺酮类”,其构效关系已有评述。这些抗菌剂包括(见附图):氟哌酸(Norflox-acin,1)、特氟酸(Temafloxacin,2)氟嗪酸(Ofloxacin,3),环丙氟哌酸(Ciproflo-xacin,4)、多氟啶酸(Tosufloxacin,5)、罗氟酸(Lomefloxacin,6)和多氟哌酸(Fl-eroxacin,7)。尽管除了C-4位之外,对标准的喹诺酮分子的每个位置都进行过成功的改造,但目前市售的所有有效的喹诺酮类均不带有C-2取代基。