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2-取代氨基-5-吡唑基-1,3,4-噁二唑的合成及生物活性 被引量:30

Synthesis and Bioactivity of 2-Substituted amino-5-pyrazolyl-1,3,4-oxadiazoles
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摘要 用KMnO4/HOAc氧化 2 甲硫基 5 吡唑基 1,3,4 二唑 1,得到中间体 2 甲磺酰基 5 吡唑基 1,3,4 二唑 2 ,再通过芳胺的取代反应 ,得到目标化合物 2 取代氨基 5 吡唑基 1,3,4 二唑 3。2和 3的结构经1HNMR和元素分析验证 ;从质谱的碎片峰解析了 2A、2B 2个异构体的可能裂解途径。对中间体及目标化合物的杀菌活性测试表明 ,在质量分数为 0 0 0 5 %浓度下化合物 2A及 2B对芦笋茎枯菌的抑制率分别为 4 0 %和6 0 % ,3A 5和 3B 1也具有一定的杀菌活性。 Methylthio-5-pyrazolyl-1,3,4-oxadizole 1 was oxidized by KMnO 4/HAc to give 2-methylsulfonyl-5-pyrazolyl-1,3,4-oxadiazole 2. Nucleophilic reaction of 2 with arylamines afforded the title compounds 2-arylamino-5-pyrazolyl-1,3,4-oxadiazoles 3. Structures of 2 and 3 were determined by elemental analysis, 1H NMR and mass spectrometry. The MS fragmentation patterns of compounds 2A and 2B were discussed. Bioassay showed that at a mass fraction of 0.005%, 2A and 2B inhibited Phoma asparagi by 40% and 60%. Compound 3A-5 and 3B-1 also have certain fungicidal activity.
出处 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2003年第7期624-628,共5页 Chinese Journal of Applied Chemistry
基金 "八六三"计划 ( #2 0 0 1AA2 3 5 0 11) 天津大学 /南开大学联合研究项目资助课题
关键词 取代氨基吡唑基噁二唑 合成 生物活性 methylsulfonyl-pyrazolyl-oxadiazole,synthesis,bioactivity
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参考文献1

共引文献3

同被引文献221

引证文献30

二级引证文献80

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