DNA拓扑异构酶Ⅰ抑制药——抗肿瘤药喜树碱类衍生物的研究进展

目的 :DNA拓扑异构酶Ⅰ是生物体内及其重要的细胞核内酶 ,参与DNA复制、转录、重组和修复等所有关键的核内过程。该酶已成为重要的抗肿瘤药物研究新靶点。讨论了该酶特异性抑制剂喜树碱类衍生物研究进展。方法 :以近年来国内外发表的论文为基础 ,介绍拓扑异构酶I结构、功能研究的最新成果。系统总结了喜树碱类衍生物的构效关系 ,依据构效关系介绍了最新的结构修饰而得衍生物。结果与结论 :将为新型DNA拓扑异构酶I抑制剂的合理药物设计打下一定的基础。