摘要
目的 :探讨分析丹参活性单体XH-14类似物的抗肿瘤活性。方法 :使用MTT比色法对化合物中抗肿瘤细胞增殖的活性进行检测,使用流式细胞仪检测目标化合物对肿瘤细胞周期的影响。结果 :在参加本次筛选的14个XH-14类似物中,ERJT-12对MGC803、KB-3、MCF-7、He La细胞的抗增殖活性最强,对ERJT-30、ERJT-18细胞的抗增殖活性稍弱,其余化合物均无明显的抗肿瘤细胞的增殖活性。其中,ERJT-12对KB-3、MCF-7细胞的抗增殖作用最明显,对MGC803细胞的抗增值作用较差。使用流式细胞仪进行分析的结果显示,与未加ERJT-12进行处理的MCF-7细胞相比,加入ERJT-12进行处理的MCF-7细胞的G2/M期出现了明显的阻滞,并呈现出剂量依赖性。同时,处于G1期的MCF-7细胞的比例明显降低,处于S期的MCF-7细胞的比例无明显变化。使用ERJT-12进行诱导的MCF-7细胞出现了明显凋亡,此情况在ERJT-12的浓度为10μg/m L、15μg/m L时最高。结论 :化合物ERJT-12能明显抑制肿瘤细胞的生长,诱发肿瘤细胞周期的改变,该化合物具有较好的抗肿瘤活性的作用。
