硫酸沙丁胺醇脉冲控释微丸的制备

为制备硫酸沙丁胺醇脉冲控释微丸,采用挤出滚圆法制备载药丸芯,使用水溶胀性材料为内包衣溶胀层,乙基纤维素水分散体为外包衣控释层制备脉冲控释微丸,并考察溶胀层材料类型、十二烷基硫酸钠(SDS)含量、溶胀层和控释层包衣增重对药物释放的影响。结果表明,药物通过控释层衣膜破裂而释放,溶胀层材料类型、内包衣层中SDS的加入与否、溶胀层和控释层厚度对脉冲控释微丸的释药时滞和释药速率均具有显著性影响。结论:采用低取代径芮基纤维素为溶胀性材料,并加入1.5%SDS,共同作为内包衣层,制备的脉冲控释微丸,当内包衣层和外包衣层增重均为18%时,在模拟人体内胃肠道pH值变化条件下达到了时滞为4.5h,时滞后1.5h累积释药80%以上的脉冲释药效果。