钙调蛋白抑制剂在肿瘤治疗上的应用

一、钙调蛋白70年代初,Cheung和Kariuchi各自独立发现了钙调蛋白分子（Calmodulin）,其分子量约为17000,呈酸性,耐热。它是细胞内Ca2+离子活性的中介体,当钙调蛋白分子Ca2+离子结合后,构形发生改变,暴露出疏水区,从而结合于靶酶,以增强靶酶的活性,如腺苷酸环化酶、乌苷酸环化酶、Ca2+-Mg2+-ATP酶等等。由此可见,其在细胞活动中所起作用的重要性。大量实验证实,钙调蛋白不仅广泛存在,且在DNA复制前期显著增高（晚G1期或早S期）,对DNA的复制及细胞增殖有显著的作用;不仅在正常细胞,且发现肿瘤细胞内增高明显,且持续呈高水平状态,这种非正常的细胞内持续高水平的钙调蛋白与癌细胞的增长相关联,据此出现了利用钙调蛋白抑制剂治疗肿瘤的尝试。