摘要
HIV-1整合酶(integrase)是逆转录病毒复制所必需的酶，因而成为抗艾滋病(AIDS)药物设计的一个合理的靶点。本文综述了近几年的HIV-1整合酶及其抑制剂的发展现状，就如何将作用于整合酶靶点的先导化合物转变成有效的抗艾滋病药物进行了讨论。
同被引文献29
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1傅婷婷,倪孟祥.核苷类抗艾滋病药物研发近况[J].药学进展,2007,31(5):211-216. 被引量：11
-
2Wang J Y, Ling H, Yang W, et al. Structure of a two-domain fragment of HIV-1 integrase: implications for domain organization in the intact protein[J]. EMBO J, 2001, 20(24) : 7333-7343.
-
3Goldgur Y, Graigie R, Cohen G H, et al. Structure of the HIV-I integrase catalytic domain complexed with an inhibitor: A platform for antiviral drug design[J]. Proc Natl Acad Sci U S A, 1999, 96(23) : 13040-13043.
-
4Chen J C, Krucinski J, Miercke L J, et al. Crystal structure of the HIV-1 integrase catalytic core and C-terminal domains: A model for viral DNA binding[J]. Proc Natl Acad Sci U S A, 2000, 97(15): 8233-8238.
-
5Maignan S, Guilloteau J P, Zhou L Q, et al. Crystal structures of the catalytic domain of HIV-1 integrase free and complexed with its metal cofactor: high level of similarity of the active site with other viral integrases[J] .J Mol Biol, 1998, 252(2): 359-368.
-
6Cai M, Zheng R, Caffrey M, et al. Solution structure of the N- terminal zinc binding domain of HIV-1 integrase[J]. Nat Struct Biol, 1997, 4(7): 567-577.
-
7Bujacz G, Alexandratos J, Wlodawer A, et al. Binding of different divalent cations to the active site of avian sarcoma virus integrase and their effects on enzymatic activity[J]. J Biol Chem, 1997, 272(29) : 18161-18168.
-
8Steriniger M, Adams C D, Marko J F, et al. Defining characteristics of Tn5 transposase non-specific DNA binding [ J]. Nucleic Acids Res, 2006, 34(9): 2820-2832.
-
9Nowotny M, Gaidamakov S A, Crouch R J, et al. Crystal structures of RNase H bound to an RNA/DNA hybrid: substrate specificity and metal-dependent catalysis[J]. Cell, 2005, 121(7): 1005-1016.
-
10Renisio J G, Cosquer S, Cherrak I, et al. Pre-organized structure of viral DNA at the binding-processing site of HIV-1 integrase [ J]. Nucleic Acids Res, 2005, 33(6):1970-1981.
引证文献2
-
1梁峰,李科,李国秀,周有骏.基于HIV-1 N,N’-二芳香酰肼类似物的合成[J].第二军医大学学报,2006,27(6):690-693. 被引量：1
-
2吴可柱,李爱秀,缪有盼,刘涛,马翼.HIV-1整合酶四聚体结构模拟及其活性位点分析[J].中国生物化学与分子生物学报,2009,25(6):549-555. 被引量：6
二级引证文献7
-
1邓联柏,李爱秀,靳玉瑞.新型抗HIV药物靶点核糖核酸酶H抑制剂的研究进展[J].中国药科大学学报,2011,42(6):578-584. 被引量：4
-
2邓联柏,李爱秀,靳玉瑞,罗力,孙江男.抗艾滋病复方中单味中药的运用情况分析[J].中医学报,2013,28(2):155-157. 被引量：18
-
3唐存多,李剑芳,邬敏辰,魏喜换,赵梅.β-甘露聚糖酶末端残基变体对其酶学特性的影响[J].中国生物化学与分子生物学报,2013,29(7):655-660. 被引量：3
-
4肖泽云,李凯,李爱秀.中药化学数据库中HIVRT(NNRTI)/IN双靶点抑制剂的虚拟筛选[J].天津中医药,2018,35(5):386-391. 被引量：5
-
5吴倩,高庆平,李丹,刘莉,李燕,杨凌.基于作用机制的氨基恶唑啉呫吨类BACE1抑制剂的分子设计[J].中国生物化学与分子生物学报,2018,34(7):740-746. 被引量：1
-
6刘丹,吴奎,李杨红,闫智慧.N-［4′-(4″-羟基-苯甲酰氧基)-苯甲酰基］-金刚烷甲酰肼的合成[J].沈阳化工大学学报,2018,32(1):50-52.
-
7周清滕,郭明,胡智燕,朱杰丽.药效活性BVOCs物质组与β-牛乳球蛋白选择性结合的分子机制[J].中国生物化学与分子生物学报,2021,37(9):1205-1219. 被引量：1
-
1闫世凤,赵桂森,孙健,潘风美.HIV-1整合酶抑制剂的研究进展[J].中国抗生素杂志,2007,32(10):577-581. 被引量：4
-
2徐玉文,赵桂森,刘永久.人免疫缺陷病毒整合酶抑制剂的研究现状[J].药学进展,2002,26(3):138-142. 被引量：9
-
3肖苏龙.人免疫缺陷病毒-1整合酶及其抑制剂的研究进展[J].国外医学（药学分册）,2002,29(3):157-161. 被引量：6
-
4郭志敏,陈鸿珊.HIV-1整合酶:艾滋病治疗的新靶点[J].国外医学（病毒学分册）,2001,8(2):43-48. 被引量：3
-
5艾滋病攻关：上海药研所研制艾滋病新药——整合酶抑制剂[J].传染病网络动态,2001(6):24-24.
-
6但飞君,董俊兴.HIV-1整合酶及其抑制剂研究进展[J].解放军药学学报,2004,20(2):122-126. 被引量：3
-
7张大为,赵明明,宋超,张岗,郭顺星.第二代HIV-1整合酶抑制剂筛选靶点概述[J].中国医药生物技术,2012,7(6):453-456.
-
8赵文丽.FDA批准治疗艾滋病新整合酶抑制剂[J].国际药学研究杂志,2013,40(5):588-588.
-
9罗丽娟,黄璐,张玉芹.HIV整合酶抑制剂药物研究与应用[J].中国新药与临床杂志,2014,33(7):481-484. 被引量：4
-
10美国开发出抗艾新药[J].传染病网络动态,2004(9):19-19.
