复方卡托普利片剂的人体相对生物利用度测定

目的测定复方卡托普利片剂的相应生物利用度。方法建立人血浆卡托普利、氢氯噻嗪的高效液相色谱法。色谱条件:Zorbax C18柱。卡托普利分析流动相为:乙腈/水/冰醋酸（44/56/0.2,v/v）,检测波长:UV258nm。氢氯噻嗪分析流动相为:乙腈/甲醇/水/冰醋酸（10/10/80/0.2,v/v）,检测波长:UV272nm。样品处理:卡托普利带药血浆p-BPB衍生后酸化,乙酸乙酯提取。氢氯噻嗪带药血浆碱化,乙酸乙酯提取,分别行色谱测定。结果 10名健康志愿者口服复方卡托普利片的血药浓度数据经3P97程序自动拟合。卡托普利吸收较快,0.51h血药浓度已达峰值;消除亦快,服药后10h,血药浓度已低于7mg/L。受试药与对照药比较,两药的达峰时间（Tpeak）分别为0.65±0.24h和0.71±0.19h,实测峰浓度（Cmax）分别为229.5±105.5mg/L和228.1±122.4mg/L,以实测值计算的药时曲线下面积(AUC0t分别为359.5±114.8mg·h/L和356.2±99.8mg·h/L,其相对生物利用度为100.7±11.6%。氢氯噻嗪药吸收较慢,血药浓度峰值多出现于23h,消除半衰期约为3h左右。受试药与时照药比较,两药的达峰时间（Tpeak）分别为2.15±0.63h和2.00±0.62h,实测峰浓度（Cmax）分别为73.0±22.6mg/L和72.9±16.4mg/L,以实测值计算的药时曲线下面积(AUC01)分别为387.3±65.7mg·h/L和387.0±54.6mg·h/L,其相对生物利用度为100.2±10.7%。结论复方卡托普利片剂与对照药相比具有相同生物等效性。