附子的强心有效成分消旋去甲乌药碱的合成及药理作用研究(简报)

附子是毛莨科乌头属植物Aconitum carmichaeli Debx.的块根。在中药里是一种'回阳救逆,温中止痛,散寒燥湿'的重要药物。常用于治疗风湿痛及神经痛、遇到各种'虚脱'危症亦多用于急救。关于附子的药理作用,国内外均有过研究。1958年日本的矢数道明等报道了附子的冷浸液及煎剂对离体蟾蜍心脏有强心作用,这种强心作用物质不溶于氯仿。直到1974年小菅卓夫等经过许多曲折最后分离出这个有效成分。它是一种水溶性的1-取代苄基异喹咻生物碱。其化学结构为(±)-6,7-二羟基-1-p-羟苄基-1,2,3,4-四氢异喹啉盐酸盐(即消旋去甲乌药碱盐酸盐)。鉴于这个化合物的结构包含了N-甲基诺胺(我所分离的枳实有效成分)和多巴胺的结构部分,所以考察这两个化合物的结合方式和其它有关方面对其作用的影响,在寻找能将变力性和变时性作用分开的抗休克药方面是有意义的。为此我们于1975年底合成了这个化合物。