甲氰咪胍工艺技术鉴定会

甲氰咪胍为组织胺 H2受体拮抗剂,可抑制基础胃酸及各种刺激引起的胃酸分泌,促使溃疡愈合,是一种治疗消化性溃疡的有效新药。上海医药工业研究院、上海第六制药厂、江苏省武进县制药厂自1978年7月起共同协作试制甲氰咪胍。两年来对甲氰咪胍的工艺进行了一系列研究,特别是中间体5-甲基-1-咪唑甲酸乙酯还原成5-甲基-4-羟甲基咪唑这一关键反应,成功地采用了钾硼氢和三氯化铝还原并分离得到还原物,此法在安全、设备、成本方面均优于文献报道的其他三种还原法（锂铝氢法,钠-氨法,电解还原法）。又如用连续化塔式催化制备氯化硫酰;半胱胺生产中割除了硫酸酯的精制,使酯化。