摘要
尼美舒利是由美国Piker公司首先研制,并于1985年研制成功上市的新型非甾体类抗炎、镇痛、解热药。其化学名称是N-(4-硝基-2-苯氧基苯基)甲磺酰胺。问世20多年来,在全球范围内得以广泛的应用。1药理作用尼美舒利主要通过抑制环氧化酶(COX)使前列腺素生成受到抑制而起作用,COX有两种同功酶即COX-1和COx-02。COX-1为机体的正常成分.存在于多数组织细胞中,参与生理性前列腺素的合成,能调节正常细胞活动,具有保护胃黏膜维持肾脏灌注和抑制血小板聚集等作用。而COX-2为炎症介质诱导产生,能促进炎症部位前列腺素合成。因此,学术界认为理想的非甾体抗炎药须是对COX-2抑制能力大而对COX-1较少抑制。其主要通过以下几方面而发挥药理作用:①选择性抑制COX-Ⅱ的活性。②抑制脂氧化酶代谢产物白三烯的产生。③抑制炎症细胞介导的组织损伤。④抑制氧自由基的产生。⑤抑制金属蛋白酶的活性。
