喹诺酮类药物蛋白结合的临床作用

抗菌药物与血液和组织中的蛋白结合对药物的分布、排泄和疗效起着重要作用 ,因此他一直被认为是药物动力学参数之一。自“抗菌药物”时代开始 ,对所有类型抗菌药物的此因素广泛分析显示在同类抗菌药物中(如 β -内酰胺类 )蛋白结合程度有很大差异。随着对蛋白结合认识的不断深入 ,结合系统的复杂性及其动力学特点也不断地被认识。对氟喹诺酮类与蛋白结合的研究显示 ,大部分氟喹诺酮在血液中与蛋白结合率低 (约 2 0 %～ 40 % ) ,而主要与白蛋白结合。已分析了氟喹诺酮与血液、组织和细胞内蛋白结合在药物动力学和药效学中的作用 ,但与蛋白结合对疗效是否有直接或间接的影响尚未确定。关于影响抗菌药物组织分布的因素 ,理化特性和氟喹诺酮分子的大小允许迅速的渗透到血管内部和细胞内 ,有一个迅速的平衡建立在血管内和血管外腔。这些药物在组织、体液和细胞内的浓度高 ,抗菌谱广 ,意味着氟喹诺酮类药物对多数感染有效。总之 ,氟喹诺酮类与蛋白结合是一种复杂现象 ,其对疗效和毒性所起的作用尚不清楚。