单剂和多剂口服乙酰螺旋霉素后的人体药动学

PHARMACOKINETICS OF ACETYLSPIRAMYCIN AFTER ORAL ADMINISTRATION OF SINGLE OR MULTIPLE-DOSES

乙酰螺旋霉素(ASP)是螺旋霉素的乙酰化衍生物,为半合成的大环内酯类抗生素,主要对革兰氏阳性细菌有抗菌活性,对脑膜炎球菌等革兰氏阴性细菌也高度敏感。ASP在临床上主要用于革兰氏阳性细菌的肺部感染、骨髓炎、中耳炎等。体外试验中,本品的抗菌作用较螺旋霉素、红霉素弱。但在体内实验,由于本品耐酸耐热、组织浓度高,维持时间长而抗菌效能较优。该药在临床已应用较长时间,但其药动学特征及抗菌活性在国内尚未见报道。我们研究了单剂和多剂口服ASP后的药动学,并测定了ASP对革兰氏阳性细菌的体外抗菌活性,现将结果报道如下。