摘要
4-巯基-4-脱氧-4'-去甲表鬼臼毒素与丙烯醛在三乙胺作用下生成1,4加成产物。然后与不同的胺在 NaBH_3CN 存在下反应得9个还原胺化的标题化合物。在体外 L 1210和 KB 细胞的抑制试验中,这类化合物有一定的活性,但所测试的7个化合物均比依托泊甙弱。
4-Mercapto-4-deoxy-4'-demethylepipodophyllotoxin,when reactedwith acrolein produced 4-(2-formylethylthio)-4-deoxy-4'-demethylepipodophyllo-toxin,which underwent reductive amination to give nine 4-[γ-(alkylamino)-propylthio]-4-deoxy-4'-demethylepipodophyllotoxins.Seven of these compoundswere less active than etoposide in the inhibition against L1210 and KB cells invitro.
出处
《中国医药工业杂志》
CAS
CSCD
北大核心
1992年第2期65-68,共4页
Chinese Journal of Pharmaceuticals
关键词
合成
抗肿瘤活性
鬼臼毒素
podophyllotoxin
thioether
synthesis
antitumor activity
