乏氧细胞放射增敏剂3-硝基-1,2,4-三唑-1-乙酰异羟肟酸衍生物的合成研究

乏氧细胞放射增敏剂的研究对提高癌症放疗的治愈率有重要意义,目前研究较多的是以Misonidazole(MISO)为代表的2-硝基咪唑类亲电子性增敏剂。近年来我们研究了3-硝基-1,2,4-三唑(简称硝基三唑)类化合物的放射增敏作用,其中一些硝基三唑-1-乙酰胺衍生物体外增敏作用强于MISO,且毒性小。考虑到一些具有异羟肟酸结构(—CONHOH)的化合物具有抗癌活性,因此设计在硝基三唑分子中引入N^I-乙酰异羟肟酸侧链,合成了化合物(Ⅲ)和(Ⅳ),再转变为异羟肟酸的酯(V_1～V_5),希望能得到增敏作用强,毒性小的化合物。