难溶性药物盐酸尼卡地平单室单层渗透泵片的制备

目的 制备难溶性药物盐酸尼卡地平的单室单层渗透泵片 ,体外维持 2 4h恒速释放。方法 以高、低分子量聚氧乙烯、氯化钠组成片芯 ,以CA为包衣材料 ,制备盐酸尼卡地平 (NP)单室单层渗透泵片 ,并对片芯组成进行优化。结果 片芯最佳组成为 :NP 80mg ,PEO(Mr 2 0 0 0 0 0 ) 5 6mg ,PEO(Mr 5 0 0 0 0 0 0 ) 4 2mg ,氯化钠 10 0mg。本渗透泵片 2 4h的累积释放率 95 % ,并在 2 4h内维持零级释放。结论 本渗透泵片主药、辅料比例适宜 ,制备简便 ,能较好地控制难溶性药物释放达 2

氟比洛芬巴布剂的质量评价

目的：对氟比洛芬巴布剂进行体外质量评价。方法：按照中国药典（2000版）的有关规定，对氟比洛芬巴布剂的释放度、透皮性能、粘着性、赋 型性、稳定性、皮肤刺激性进行考察。结果：氟比洛芬巴布剂释药符合Higuchi方程，透皮呈零级过程，48 h累积透过量达32%，粘着性、 赋型性、稳定性、皮肤刺激性均达到要求。结论：氟比洛芬巴布剂有望成为一种安全、舒适的局部给药体系。

反相高效液相色谱法测定人体内氟比洛芬含量

目的 :建立人血浆中氟比洛芬反相高效液相色谱测定法。方法 :采用外标法 ,样品处理采用溶剂萃取法 ,色谱柱 :Ir regular HC18柱 ,流动相 :甲醇 7.4 2mmol·L-1磷酸液 ( 75∶2 5 ) ,流速 :1.0ml·min-1,检测波长 :2 4 7nm ,灵敏度 :0 .0 1AUFS ,进样量 :2 0 μl。结果 :本法线性范围 0 .0 5～ 2 0 .0 μg·ml-1,最低检测限 0 .2ng ,绝对回收率91.0 1% ,相对回收率 98.3 1% ,日内和日间差分别为 2 .93 %和 5 .73 %。结论 :本测定方法简便易行 ,符合分析测定要求。

自制奥昔布宁渗透泵控释片的体内外相关性研究

目的:研究自制奥昔布宁渗透泵控释片在体内外的相关性。方法:以HPLC法(Irregular H C18 柱,4.6 mm×150mm,流动相为甲醇∶水∶1 mol/L醋酸铵=85∶13∶2,流速为1.0 ml/min,检测波长220 nm)测定奥昔布宁渗透泵控释片体外释放浓度(释放介质:200 ml 蒸馏水,37℃,转速:100 r/min,分别在2、4、8、12、16、24 h各取样1 ml),用LC MS法测定渗透泵控释片在Beagle犬体内的血药浓度(8条犬禁食过夜后口服自制奥昔布宁渗透泵片10 mg,于给药前及给药后2.5、5.0、8.0、12.0、16.0、24.0、27.0、30.0、36.0、48.0 h在犬一侧后肢静脉取血1 ml分离血浆待测),用Wanger Nelson法计算体内吸收百分数,并与相应时间体外累积溶出度线性回归,进行体内外相关性考察。结果:药物恒速释放达24 h,累积释放率达90%以上。体内药动学特征符合单室一级吸收模型,血药浓度在48 h内表现平稳。以体内吸收百分率(Y)与体外释放百分率(X)进行线性回归,方程如下:Y=0.978 2X+12.501 9,r=0.937 3 (P<0.01)。结论:自制奥昔布宁渗透泵控释片体外释放百分率和体内吸收百分率呈显著相关。

水分散体包衣制备奥昔布宁渗透泵片

目的以丙烯酸树脂水分散体EudragitRS30D为包衣材料制备奥昔布宁渗透泵片。方法以丙烯酸树脂水分散体EudragitRS30D为包衣材料制备奥昔布宁渗透泵片,采用相似因子法考察包衣方面因素对体外释药的影响,并与同类进口片进行比较。结果衣膜中增塑剂种类、衣膜材料和释放介质对释药影响显著,自制片体外恒速释药24h,与同类进口片释放行为相似。结论采用水分散体包衣制备渗透泵片,同样达到了预期的控释目的,为研究开发新型的控释制剂奠定了基础。

反相高效液相色谱法测定盐酸奥昔布宁片的含量

目的 :建立盐酸奥昔布宁片的反相高效液相色谱测定法。 方法 :采用外标法 ,色谱柱 :Irregular HC18柱 ,流动相 :甲醇∶水∶1mol/L醋酸铵 (85∶13∶2 ) ,流速 :1.0ml/min ,检测波长 :2 2 0nm ,灵敏度 :1.5AUFS ,进样量 :10 μl。 结果 :本法线性范围为 0 .2 70 .0 μg/ml,最低检测限为 1ng ,平均回收率为 10 7.4 6 % ,日内差和日间差分别为 4 .4 4 %和 2 .15 %。 结论 :本测定方法简便易行 。

氟比洛芬巴布剂在健康人体内的药代动力学

目的:考察氟比洛芬巴布剂与对照混悬剂在人体内的药代动力学。方法:8名健康志愿者自身交叉口服混悬剂100mg或外贴巴布剂600mg,采用高效液相色谱（HPLC）法测定血浆中氟比洛芬浓度。结果:氟比洛芬混悬剂和巴布剂的t1/2分别为5.91和7.7h,MRT分别为5.93和19.4h,经单侧t检验均有显著差异（P<0.05）。结论:氟比洛芬巴布剂可以明显减少血药浓度波动,延长作用时间。

LC-MS/MS测定大鼠血浆中虎杖苷浓度

目的建立测定大鼠血浆中虎杖苷浓度的LC-MS/MS方法。方法采用LC-MS/MS测定大鼠血浆中虎杖苷的浓度,以二苯乙烯苷为内标,血浆样品用乙腈沉淀蛋白,色谱柱为Agilent Zorbax SB-C18(100 mm×2.1 mm,3.5μm),流动相为甲醇-乙腈-0.1%甲酸水溶液(18∶15∶67),流速0.3 ml/min,柱温30℃。结果虎杖苷的线性范围为1.0～5 000.0 ng/ml(r=0.998 4),最低定量检测浓度为1.0 ng/ml(S/N>10),提取回收率>78%,日内和日间RSD<15%。结论本法操作简单,选择性好,灵敏度高,费时少,适用于虎杖苷在大鼠体内的药代动力学研究。

奥昔布宁渗透泵控释片在犬体内的单剂量和多剂量生物等效性研究

目的研究自制奥昔布宁渗透泵控释片与市售普通片以及进口控释片在犬体内的单剂量和多剂量生物等效性。方法利用液相-质谱检测血药浓度,采用随机、交叉实验设计对自制控释片、进口控释片和市售普通片进行对照研究。结果单剂量给药后奥昔布宁自制控释片、进口控释片和市售普通片的峰浓度(ρmax)、达峰时间(tmax)、血药浓度曲线下面积AUC分别为:(1.77±0.51),(1.67±0.27)和(5.89±2.04)μg·L-1,(10.00±2.14),(10.50±2.07)和(0.84±0.23)h,(50.69±11.83),(48.63±6.33)和(22.74±7.06)μg·h·L-1。多剂量给药后分别为:(2.39±0.55),(2.07±0.41)和(7.80±1.56)μg·L-1,(6.12±1.55),(8.12±1.88)和(0.62±0.19)h,(44.92±10.63),(41.50±9.05)和(21.92±4.37)μg·h·L-1,达稳态时血药浓度波动系数(DF)分别为(0.76±0.17),(0.52±0.17)和(2.55±0.39)。结论经方差分析和双单侧t检验,自制片与进口片和普通片生物等效。

药物经皮离子导入技术的研究进展

本文介绍了药物经皮离子导入技术，综述了该技术在应用中所涉及的电学特性、药物性质、皮肤因素以及导入仪器等方面的研究进展，并讨论了存在的问题。

药剂学教学改革探讨

总结对药剂学教学改革的一些体会，首先分析药剂学教学中存在的问题和不足，在此基础上进行一些改进：（1）改革教学内容：①与现行药学法规、法典同步；②增加新理论、新方法、新技术；③调整实践内容。（2）改革教学理念及方法：①以剂型为中心开展讨论教学；②建立新的实验教学模式；③加强毕业实习指导。

RP-HPLC测定奥昔布宁渗透泵控释片含量及有关物质的方法学研究

目的:建立 RP-HPLC 对奥昔布宁渗透泵控释片有关物质检查及含量的测定方法,为制剂的质量控制提供有效的分析方法。方法:采用 Kromasil C_8色谱柱(10μm,4.6mm×25cm),流动相:乙腈-pH 3.5三乙醇胺溶液(35:65),流速1mL·min^(-1);检测波长:200nm。结果:奥昔布宁与有关物质完全分离,奥昔布宁浓度在2.5～100μg·mL^(-1)内,与峰面积线性关系良好,相关系数0.9999,平均回收率为102.2%。HPLC 方法的系统适应性良好,回收率及精密度结果满足分析要求,有关物质检查符合规定。结论:本法简便、准确,专属性强,可用于奥昔布宁渗透泵控释片的质量控制。

盐酸左氧氟沙星眼用即形凝胶在兔眼房水内的药动学

目的研究盐酸左氧氟沙星即形凝胶在兔眼内的药动学行为,考察该制剂的释药特征。方法以高效液相色谱法测定盐酸左氧氟沙星即形凝胶给药后不同时间兔眼房水中的药物浓度,绘制药-时曲线,计算药动学参数。结果盐酸左氧氟沙星即形凝胶在兔眼内的吸收和消除过程呈线性动力学特征,其t1/2(ke),MRT,tmax,ρmax,AUC0-τ和AUC0-∞分别为(118.76±7.21)min,(208.40±13.46)min,(34.07±5.02)min,(2.56±0.14)mg·L-1,(432.05±13.55)mg·min·L-1及(501.52±25.24)mg·min·L-1。结论盐酸左氧氟沙星眼用即形凝胶显著延长药物在眼部的滞留时间,可用之实现长效治疗的目的。

肿瘤的主动靶向给药系统研究现状

主动靶向给药系统能使抗肿瘤药物选择性地与靶组织在细胞或亚细胞水平上结合并起作用,可使药物能够可控性地分布于靶区并持续缓慢地释放药物,在提高药物抗癌效果的同时可降低其对正常组织的不良反应。尽管开发研究主动靶向给药系统还有许多问题有待解决,广泛应用于临床尚需时日,但它们对于克服肿瘤治疗中的不良反应,提高疗效具有不可忽视的作用,是抗肿瘤药物的理想剂型,具有良好的应用前景。本文通过查阅大量近年来国内外主动靶向给药系统在肿瘤治疗中的相关研究文献,进行分析、归纳和总结,综述了在研并取得一定进展的抗肿瘤主动靶向给药系统的作用、特点、存在的问题及可能的解决方法,为肿瘤的靶向给药研究提供思路和方法。

微针对熊果苷皮肤给药的促渗作用研究

目的考察微针对熊果苷皮肤给药的促渗作用,并与化学促渗剂氮酮进行比较。方法采用深反应离子刻蚀技术制备星形硅微针。制备熊果苷水凝胶剂,采用Franz扩散池法,将人体腹部皮肤置于扩散池间,分3组:微针实验组供给室加入熊果苷水凝胶,皮肤采用微针作用;氮酮对照组供给室分别加入含有1%、3%、5%氮酮的熊果苷水凝胶,皮肤无微针作用;空白对照组供给室加入无氮酮熊果苷水凝胶,皮肤无微针作用。分别在1、3、6、12、24、36、48 h等时间点取样,以HPLC法测定接收池、皮肤表皮层和真皮层中的熊果苷含量,液相条件:C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为甲醇∶1×10-3mol/ml盐酸(5∶95);柱温25℃;流速1 ml/min;检测波长282 nm。求算熊果苷的累积透过量(Qr)、稳态透皮速率(Js)及皮肤累积滞留量(Qs)。结果星形硅微针可以刺穿人体皮肤角质层。HPLC标准曲线方程C=0.000 2A-0.182 9(r=0.999 9),线性范围0.4～50μg/ml、日内精密度和日间精密度分别为2.4%和2.74%,回收率均大于90%。微针作用组的熊果苷累计透过量、稳态透皮速率和表皮累计滞留量均高于5%氮酮组(P<0.01)。结论微针作用皮肤后可显著增加熊果苷皮肤渗透量。

药剂学教学改革中应用PBL教学法的初步探索

将PBL教学法应用到药剂学教学中,改变传统教学方式,强调学生加强理论与实践的有机结合。通过PBL教学过程,可逐步提高学生的自学能力、分析能力、应用知识解决问题的能力,充分体现学生学习的个体性,使教师成为学习活动的指导者,使学生成为学习的主人。

透皮促渗剂对吲哚美辛和沙丁胺醇透皮作用的影响

目的:研究不同透皮促渗剂对吲哚美辛和沙丁胺醇体外经皮渗透的促进作用。方法:用Valia-Chien水平扩散池,选择氮酮、丙二醇、N-甲基-吡咯烷酮、油酸、薄荷油、氮酮与丙二醇合用作为促进剂,离体SD大鼠腹部皮肤用促渗剂预处理,紫外分光光度法测定接收液中的药物含量。结果:与空白对照组比较,除了丙二醇对吲哚美辛和沙丁胺醇体外经皮渗透有抑制作用外,其余促进剂均显著提高二者的渗透速率(P<0．01),尤其以氮酮与丙二醇合用的促渗效果最好,吲哚美辛、沙丁胺醇的渗透速率分别达125．91、155．94μg·cm-2·h-1。结论:氮酮与丙二醇合用、氮酮、N-甲基-吡咯烷酮、油酸、薄荷油可作为促渗剂用于复方吲哚美辛的透皮制剂。

盐酸哌甲酯缓释微丸的制备及处方优化

目的:制备盐酸哌甲酯缓释微丸,并对其体外释药情况进行研究。方法:采用流化床包衣技术制备盐酸哌甲酯缓释微丸。对包衣材料种类、配比及用量进行选择,建立HPLC法测定包衣微丸体外释放度。HPLC色谱条件:色谱柱:DiamonsilC18(5μm,200 mm×4.6 mm);流动相:甲醇-0.02 mol/L磷酸二氢钾-冰乙酸(40:55:5);检测波长:210 nm;流速:0.8 ml/min;进样量:20μl。结果:乙基纤维素水分散体(Surelease)比丙烯酸树脂水分散体(Eudragit NE30D)更适合作为盐酸哌甲酯缓释微丸的包衣材料。包衣增重15%,HPMC加入量为6%时包衣微丸在不同释放介质(水、pH 1.2盐酸溶液及pH 4.0、pH 6.5p、H 6.8、pH 7.5磷酸盐缓冲溶液)中均呈现良好的缓释效果。结论:成功地制备了盐酸哌甲酯缓释微丸,其体外释药缓慢、持续、平稳。

盐酸哌甲酯的经皮渗透特性研究

目的:考察盐酸哌甲酯的体外经皮渗透特性. 方法:采用Franz扩散池,裸鼠离体皮肤作为透皮模型,HPLC法测定药物透皮浓度.计算药物在不同浓度(10～100 mg·ml-1)条件下经皮渗透稳态流量、渗透系数以及透皮时滞,并考察几种促透剂(氮酮、N-甲基-2-吡咯烷酮、丙二醇、油酸)对哌甲酯透皮行为的影响.结果:盐酸哌甲酯的经皮渗透稳态流量随浓度增加显著增强(P<0.01),浓度大于50 mg·ml-1时其渗透系数有所增加(P<0.05).8%氮酮和5%丙二醇对药物促透作用明显(P<0.01). 结论:药物浓度、不同促透剂及其浓度对盐酸哌甲酯的经皮渗透有一定的影响.