(2E,4E)-N-(2-氨基乙基-5-(苯并［d］［1,3］［二氧杂环戊烯］-5基)戊-2,4-二烯酰胺的合成及其降血脂作用

以金属钠为催化剂,加热回流合成(2E,4E)-N-(2-氨基乙基-5-(苯并[d][1. 3][二氧杂环戊烯]-5基)戊-2,4-二烯酰胺(C14H16N2O3,胡椒酸乙二胺,EPA),利用XRD、IR、1H、13C NMR对产物结构进行了表征和确认。以EPA的产率为指标,研究其最佳合成工艺参数。实验结果表明:当催化剂用量为1. 0 g(通氮气保护),加热回流温度65~70oC,反应时间45~48 h,为较好的合成工艺条件,EPA的合成收率达62. 93%以上,论文研究结果可为工业化生产提供设计依据。同时,EPA能显著降低高脂血症大鼠的血清TC、TG和LDL-C水平,且呈剂量依赖性; 2. 5 mg/kg剂量时显著升高HDL-C水平;并能显著升高高脂血症大鼠血清SOD和GSH-PX活力降低MDA含量。由此可知,降血脂作用与传统降血脂药物辛伐他汀相比,以降LDL-C作用更为明显。EPA具有一定的辅助降血脂功能及抗氧化作用。

天然产物化学的课程教学研究改革

天然产物化学是一门以有机化学为基础的学科,使用化学和物理方法来研究生物体的代谢次级产物,其发展越来越受当代科学家的重视。从目前我国天然产物化学研究中所存在的问题以及面临的机遇与挑战出发,结合天然产物化学的课程特点,对如何开展天然产物化学的教学内容和教学方法进行改革和探索,并提出了对天然产物化学的体会与思考。

胡椒酸乙二胺对高脂血症大鼠血脂水平和抗氧化能力的影响

目的研究胡椒酸乙二胺(PAE)对高脂血症大鼠血脂水平和抗氧化能力的影响。方法选取SPF级雄性SD大鼠65只,测定其基础血清胆固醇(TC)和三酰甘油(TG)水平,10只作为正常对照组,给予普通饲料,55只作为造模组喂以高脂饲料,干预4周后,再次检测TC和TG,比较造模前后血脂水平,TC、TG显著升高认为造模成功。将造模成功的50只大鼠分为五组:高脂模型组(n=10);阳性药物组(辛伐他汀,10mg/kg,n=10);PAE高剂量组(10mg/kg,n=10);中剂量组(5mg/kg,n=10);低剂量组(2.5mg/kg,n=10),各组连续灌胃4周,每日1次。第4周末,采集血清,分析TC、TG、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)、总超氧化物歧化酶(T-SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)以及丙二醛(MDA)水平。结果与正常对照组和高脂模型组比较,PAE各剂量组均能降低TC、TG、LDL-C水平,升高HDL-C水平(P<0.05或P<0.01);与阳性药物组比较,PAE高剂量组LDL-C水平显著降低(P<0.05)。与高脂模型组比较,PAE高剂量组T-SOD、GSH-Px活性升高(P<0.05或P<0.01),阳性药物组和PAE中剂量组MDA含量显著降低(P<0.01);与阳性药物组比较,PAE高剂量组MDA含量明显升高(P<0.05)。结论PAE能降低高脂血症大鼠血脂水平,升高血清T-SOD和GSH-Px活力,降低MDA含量,提示PAE的降血脂作用可能与其改善高脂饮食大鼠氧化应激作用有关。

胡椒酸乙二胺对高脂喂养大鼠血脂及肝形态结构的影响

目的研究胡椒酸乙二胺(PAE)对高脂喂养大鼠肝脂肪变性及肝形态结构的影响。方法雄性SD大鼠65只,10只作为正常对照组基础饲料喂养,余高脂饲料喂养作为高脂模型,4周后将造模成功的50只高脂血症大鼠,随机分为高脂模型组,阳性药物组(10 mg/kg·bw),PAE高(10 mg/kg·bw)、中(5 mg/kg·bw)和低(2.5 mg/kg·bw)3个剂量组,每天灌胃给药,正常对照组和高脂模型组只给予0.5%羧甲基纤维素钠(CMC-Na)。干预4周后,处理动物,采集血清分析比较各组大鼠血清总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白(HDL-C)和低密度脂蛋白(LDL-C)水平;采集肝组织,光学显微镜观察肝形态结构。结果与正常对照组和高脂模型组相比,PAE各剂量组均能降低TC、TG和LDL-C水平,升高HDL-C水平,差异有统计学意义(P<0.05);与阳性药物组比较,PAE高剂量组LDL-C降低水平差异有统计学意义(P<0.05)。肝病理形态学结果显示,PAE各干预组明显改善由高脂饮食诱导的肝细胞形态结构改变和脂肪浸润,以PAE高剂量组优于模型组和药物对照组。结论 PAE可调节高脂喂养大鼠血脂异常,并减少肝损伤,其药效学作用还有待进一步研究。