基于“虚+实”结合模式的药剂实验教学方法改革

将传统实验教学(实)和虚拟仿真实验教学(虚)相结合的改革策略是打破目前药剂学实验教学局限,实现专业课程链与药物研发链双链融合的有效方式。笔者重点阐述基于“双链融合”的教学理念,建设虚实结合的“1+1+1”教学模式的药剂实验教学改革策略,即:通过一个阶段的药剂实验课前预习虚拟仿真实验教学、一个阶段的药剂实验课程线下教学以及一个阶段的药剂学课外素质拓展虚拟仿真实验教学,配合多维的教学资源以及考核模式,培养厚基础、强能力、宽视野、能创新、高素质的药学拔尖创新人才。

MPLA衍生物的设计、合成及作为RBD⁃hFc新冠疫苗佐剂的活性研究

目的设计合成单磷酸脂质A(monophosphoryl lipid A,MPLA)的衍生物,考察其作为新冠病毒疫苗佐剂的开发潜力及C⁃1或C⁃6′位取代基对其活性的影响。方法以商业易得的葡萄糖胺为起始原料,经糖基化、缩合、磷酰化和氢化等反应完成目标化合物的合成。以临床应用的铝佐剂为阳性对照,将所得化合物与RBD⁃hFc重组蛋白新冠疫苗合用,于第0天和第14天经肌肉注射免疫小鼠。然后,分别在初次免疫后的第14、28、42、90天采血,通过检测抗体滴度与亚型、抗体血清抑制RBD结合ACE2的能力及中和抗体水平评价了目标化合物作为佐剂的免疫活性。结果合成得到5个MPLA的衍生物,产物及中间体结构经NMR和HRMS确证;生物活性测试结果表明,化合物1具有比铝佐剂更优的佐剂活性,化合物3和4的活性与铝佐剂相当。结论MPLA衍生物具有作为新冠病毒疫苗佐剂的开发潜力;初步构效关系分析表明,将MPLA的C⁃1位羟基以甲氧基和氨基替换会降低其活性,而将其C⁃6′的羟基以氨基取代可以提高活性。

依巴斯汀的合成工艺改进

用1-苄基-4-哌啶醇和二苯甲基溴经缩合、脱苄置换和水解反应制得4-二苯甲氧基哌啶,再与4-氯-1-(4-叔丁基苯基)-1-丁酮在碘化钾存在下缩合、成盐制得富马酸依巴斯汀,总收率36%。

抗组胺药的药物相互作用

介绍了抗组胺药物和其他临床常用药物的相互作用,为患者安全用药提供参考。第一、二代抗组胺药易与多种药物发生相互作用而致心脏毒性等不良反应,第三代抗组胺药联用时不会导致严重的不良反应。所以抗组胺药作为临床和OTC常用抗过敏药,应对其药物相互作用及产生的不良反应引起注意。

盐酸喹那普利的合成

目的：合成强效、高特异性血管紧张素转化酶（ACE）抑制剂盐酸喹那普利。方法：以β-苯甲酰丙烯酸乙酯和L-丙氨酸为原料，经加成、脱苄、环合、还原制得盐酸喹那普利，并通过改变反应温度、反应物间的投料比和后处理对其合成工艺进行改进。结果和结论：得到的产品经IR，^1H-NMR，MS和元素分析，证明是盐酸喹那普利。本合成工艺的收率为25．3％。

盐酸罗匹尼罗的合成

2-甲基-3-硝基苯乙酸经氯代、酰胺化、还原得N,N-二丙基-2-甲基-3-硝基苯乙胺,与草酸二乙酯缩合、水解后还原得到2-硝基-6-[2-(二丙胺基)乙基]苯乙酸,最后经还原、缩合闭环及成盐反应制得盐酸罗匹尼罗,总收率约36%。

传统文化对中医药发展的作用及加强人文精神培养的措施

中国传统文化是中医药学赖以生存和发展的土壤,其中"物以稀为贵""门户派别""宗师授受"等观念影响了中医药的发展、交流、推广,但传统文化中的"和谐""天人合一""取象比类""仁爱""修身克己"等精神、思想却对中医药的发展产生了积极作用,由此提出加强高等中医药人才人文精神培养的建议和意见:建立全面评价的高等中医药人才标准,确立科学发展观对中医药传统文化的传承与创新,完善相关专业的课程设置,营造有利于中医药文化传播的环境,为阐释传统文化与中医药学的作用关系提供参考。

盐酸坦洛新合成路线图解

盐酸坦洛新（tamsulosin hydrochloride，1），化学名为（R）-（-）-5-[2-[[2-（2-乙氧基苯氧基）乙基]-氨基]丙基]-2-甲氧基苯磺酰胺盐酸盐，是日本山之内公司研发的仪时肾上腺素受体拮抗剂，1993年首次在日本上市。本品能显著改善前列腺增生引起的排尿困难和夜间尿频、残尿感等症状，临床主要用于治疗良性前列腺增生症。

药物研发链与专业课程链相融合的大药学拔尖人才培养模式

高校专业课程链的设计和实施与我国药物研发、生产过程脱节是造成目前"大药学"拔尖人才的培养无法与飞速发展的制药工业相匹配的主要原因。以打造高端人才、培养提升整体创新能力和改善人才结构及分布为重点的高等教育改革,是我国大药学人才培养与社会需求接轨的前提,而药物研发链和专业课程链相融合是中国大药学人才培养与社会需求接轨的有效途径。通过双链融合,可有效消除因专业课程和药物研发脱节导致的人才培养失衡,提升高等教育拔尖人才的培养质量,促进与社会需求的契合度。

米氮平的合成

目的:合成去甲肾上腺素能和特异性5-羟色胺能抗抑郁药米氮平。方法:以苯甲酰甲酸甲酯和N-甲基乙二胺为原料经环合、还原、N-烷基化、水解、还原制得米氮平,并通过改变反应溶剂、催化剂和结晶试剂以及后处理对其合成工艺进行改进。结果:得到的产品经IR,1H-NMR,MS和元素分析,证明是米氮平。结论:本法收率和质量都有明显提高。

高效液相色谱法测定板蓝根注射液中鸟苷和尿苷的含量

目的：测定板蓝根注射液中鸟苷与尿苷的含量。方法：用高效液相色谱法（HPLC）,十八烷基硅烷键合硅胶色谱柱（Kromasil C18,5μm,250mm×4.6mm）;流动相：甲醇：0.1%HAc（3：4）;检测波长：254nm;流速：0.6mL/min;柱温：室温。结果：鸟苷在10.1-259.5μg/mL范围内线性关系良好,r=0.9999,平均回收率为99.10%,RSD=1.09%;尿苷在9.7-245.3μg/mL范围内线性关系良好,r=0.9999,平均回收率为99.09%,RSD=1.23%,精密度、稳定性及重现性均良好。结论：所建立的方法灵敏快速,重现性好,为板蓝根注射液的质量控制提供了方法。

提高实验课程中多媒体教学效果的实践与探索——以《药物化学实验》课程建设为例

药物实验课程具有很强的实践性和应用性,培养学生思考,判断和独立分析问题的能力。而传统教学已经无法满足现阶段药化实验教学的发展要求。多媒体技术应用于药物化学教学中,具有形象,直观,传递信息量大的特点,可以很好的培养学生实践能力的目标并取得了很好的教学效果。文章主以药物化学实验教学中多媒体技术的应用为例,进行有益的实践与探索。

论英语课堂教学的基本特征

课堂教学成为当前英语教学研究的核心内容，对英语课堂教学的基本特征的认识构成了英语课堂教学观的重要组成部分。通过讨论国内外学者对课堂教学特性的认识，我们可以从以下八个方面探讨英语课堂教学的基本特征：1．课堂上语言的输入、吸收和输出；2．教学理论与教学实践的关系；3．课堂教学动态和生态系统；4．教师的角色与职责；5．学生的角色与职责；6．课堂教学过程中的师生合作关系；7．课堂教学的环境因素；8．课堂教学的目的性、计划性和灵活性。

论我国中小学英语教材的评价标准

评价我国的中小学英语教材，应根据我国的实际情况，制定符合我国实际的教材评价标准。结合我国英语教材评价的大背景，我们可以从以下十个方面来评价我国中小学英语教材：1．先进的语言教学理论；2．英语课程标准；3．系统的语言知识；4．基本语言技能；5．教材内容科学的组织、分级与排列；6．语言教学评价；7．学习者差异；8．教师教学与职业发展；9．支持性教学材料；10．教学资源与条件限制。

入世后我国药学教育改革的思考

目的 探讨入世后我国药学教育的改革措施。方法 分析入世后我国药学教育面临的机遇和挑战。结果 我国药学教育需要改革应对入世。 结论 我们可以通过转变教师的教学观念、变革人才的培养模式、打破课程原有的逻辑体系、加速药学教育的国际化、运用多种教学方式、应用先进信息技术、开展个性化教学等措施改革我国的药学教育。

咪唑斯汀的合成工艺改进

由4-甲胺基-1-哌啶羧酸乙酯和甲硫尿嘧啶反应后水解脱羧得到的2-[(4-哌啶基)甲胺基]-4(1H)-嘧啶酮,与2-氯-1-(4-氟苄基)-1H-苯并咪唑缩合制得咪唑斯汀,总收率49.5%。

药物化学课分流教学在侨校中的新探索

暨南大学和华侨大学等高等侨校是招收境内、境外学生的综合性大学,拥有独特的生源结构。基于这种独特的生源背景,以暨南大学为例,探索了药物化学课程在专业分流的基础上进一步实行境内、外生分流教学的目的、方法和效果以及所面临的问题。

论具有人权史里程碑意义的英国《自由大宪章》

人权的概念来自于西方,英国《自由大宪章》在人权史上具有里程碑的意义。我国学者对《自由大宪章》的研究给予了积极的关注,并取得了许多研究成果。《自由大宪章》是13世纪初王权、贵族权和教权三权激烈冲突的产物,有着极其丰富的内容体系,它所规定的自由和人权的观念在当今世界已经成为全人类的通用话语和普适价值观。

英语学习过程中的合作学习

对语言学习模式的研究已经成为众多学者关注的焦点，本文侧重对学生学习过程中的合作学习进行探索，重点论述合作学习的理论基础、基本特点、主要类型及其在英语语言教学中的意义。