吗氯贝胺合成工艺的改进

以２－溴乙胺氢溴酸盐与对氯苯甲酰氯反应得Ｎ－（２－溴乙基）对氯苯甲酰胺再与吗啉反应得吗氯贝胺，两步收率７４．３％。

3-取代-1,2,3,9-四氢-4H咔唑-4-酮衍生物的合成

为寻找新的5－HT3受体拮抗剂，以奥丹西隆（Ondansetron）为先导物，设计合成了6个未见报道的3－（2－烷基1H－苯并咪唑－1－基）甲基、3－（1H－苯并三唑－1－基）甲基和3－（1H－吲哚－3－基）甲基取代的1，2，3，9－四氢－4H－咔唑－4－酮衍生物（Ⅷa～d，Ⅸ和Ⅹ）。起始原料为间苯二酚，经过氢化、形成单苯腙、环合、甲基化得9－甲基－1，2，3，9－四氢－4H－咔唑－4酮（Ⅴ），再经过Mannich反应．形成盐酸盐，缩合反应制得目的物，对其中的甲基化反应，Man－nich反应等进行了条件优化。目的物均经红外光谱、核磁共振氢谱和质谱等确证。

6,6-二甲基-4-苄基-5-羧亚甲基-2-环己烯-1-酮的合成

美丽红豆杉素A(Taxamairin A,1)和美丽红豆杉素B(Taxamairin,B,2),是1985年从美丽红豆杉植物中分离得到的天然产物。它们是新型的含有革酮结构的三环二萜类化合物。

9－甲基－1，2，3，9－四氢－4H－咔唑－4－酮的合成

以间苯二酚为起始原料，经催化氢化得１，３－环己二酮，与Ｎ－甲基－Ｎ－苯肼反应形成单踪，再用ＰＰＡ环合制得标题化合物。三步总收率为４６．６％。

4-(2-氨乙基)吗啉的合成

４－（２－氨乙基）吗啉（１）是重要的医药中间体及有机合成原料。主要通过下列几种方法合成：ａ）以吗啉为原料。用２－氯乙胺［１］、２－溴乙胺［２］或氮丙啶［３］和吗啉进行缩合；用３－吗啉基丙酰胺［４］与次氯酸钠反应；或由２－吗啉基乙酰胺［５］、２－吗啉基...

新型手性相转移催化剂的合成及其应用

合成了两个新型含 1,3-亚乙氧基链手性双季铵盐相转移催化剂碘化 1,8-双 [N-苄基 - (3S,4S) - 3,4-二羟基四氢吡咯 ]- 3,6 -二氧辛烷 (PTC )和碘化 1,11-双 [N-苄基 - (3S,4S) - 3,4-二羟基四氢吡咯 ]- 3,6 ,9-三氧十一烷 (PTC ) ,并用于 1- (3,4-亚甲二氧苯基 ) - 2 -丙酮的不对称烃基化反应 ,合成了六个手性苯丙酮衍生物。研究了在手性双季铵盐相转移催化剂 PTC 存在下 ,二苯亚甲氨基乙酸乙酯的不对称烃基化反应 ,合成了

手性修饰的硼氢化钠对前手性酮的不对称还原

研究了以N 苄基 (3S ,4S) 3 ,4 二羟基四氢吡咯修饰的硼氢化钠对前手性酮的不对称还原反应 ,合成了五个光学活性醇 ,同时研究了添加路易斯酸对还原反应光学产率的影响。

止吐药昂丹司琼的合成

以１ ，３环己二酮为起始原料，形成单苯腙后，经过环合、甲基化得９甲基１ ，２ ，３ ，９四氢４ Ｈ咔唑４酮（３） ，与吗啉及多聚甲醛进行 Ｍａｎｎｉｃｈ 反应，再与２甲基咪唑反应、成盐得标题化合物，总收率为４９１ ％ 。

松柏醇的合成

以香草醛为原料，经缩合、酯化、酰化和还原四步反应制得松柏醇总收率可达７３．６％。

E-(1-羟基-2,2-二甲基-6-苯亚甲基-3,3-亚乙二氧基环己基)乙酸的合成

本文报道了化合物E-(1-羟基-2,2-二甲基-6-苯亚甲基-3,3-亚乙二氧基环己基)乙酸(12)的合成路线。并以2,2-二甲基-1,3-环己酮为起始原料,经过单缩酮化、羟醛缩合、Reformatsky反应,酯水解四步反应制得目的物,总收率为13.9%。

3-异丙基-4,5-二甲氧基苯乙酮缩酮的合成

美丽红豆杉素B(Taxamairin B) (Ⅰ)是1985年从美丽红豆杉茎皮中首次分离得到,对肝癌细胞有一定的抑制作用。3-异丙基-4,5-二甲氧基苯乙酮缩酮(Ⅵ)是全合成美丽红豆杉素B的重要中间体,它可由3-异丙基-4-羟基-5-甲氧基苯乙酮(Ⅳ)

3-取代-1,2,3,9-四氢-4H-咔唑-4-酮衍生物的合成

根据新型5-HT_3受体拮抗剂Ondansetron的结构特点,本文用2-烷基取代的苯并咪唑及苯并三唑代替原来结构中的咪唑环,合成了五个衍生物Ⅵ_(a-d)及Ⅶ。起始原料为环己酮,经Fischer吲哚合成反应、氧化、乙基化、Mannich反应,与盐酸成盐及缩合等反应合成了目的物。对其中的Mannich反应条件进行了改进,使其收率提高到57.8%。

7-乙基-1H-吲哚的合成

以邻硝基乙苯为起始原料,经还原、与水合氯醛和盐酸羟胺形成肟基乙酰胺衍生物,环合、LiAlH_4还原四步反应制得7-乙基-1H-吲哚。四步总收率为30.61％。

美西律衍生物的合成及其抗惊厥活性

以美西律为先导化合物,合成了5个美西律的氮酰化衍生物Ⅲa-e和3个肟醚类化合物Ⅳa-c。氮酰化物用酰氯法合成,环状的酰亚胺衍生物以相应的二元酸酐为酰化剂,经单酰胺中间体,在适当的催化剂存在下脱水环合。肟醚类化合物采用酮肟钠盐与相应的氯苄反应制备。所合成的化合物经小鼠抗电惊厥试验,N-(1-甲基-2-(2,6-二甲基苯氧基)乙基)丁酰亚胺有一定抗惊厥活性,其它化合物无活性。

1,2,3,4,4a,5-六氢-10-H-二苯骈[a,d]环庚三烯-10-酮的合成

1,2,3,4,4a,5-六氢-10-H-二苯骈[a,d]环庚三烯-10-酮是全合成美丽红豆杉素A和B的模型化合物。我们设计了两条不同的合成路线,一是以环己酮为起始原料,在其α位引入苄基,然后进行Wittig-Horner反应,另一条路线是以(Ⅴ)为原料进行Reformatsky反应,最后都用PPA进行环合,均能制得[6+7+6]环型化合物Ⅲ。

2,2-二甲基-4-环己烯-1,3-二酮的合成

美丽红豆杉素B(Taxamairin B,I)是从美丽红豆杉茎皮中分离获得的化学成分之一,对肝癌细胞有一定的抑制作用。我们曾报道了(C环部分的中间体3-异丙基-4,5-二甲氧基苯乙酮缩酮的合成。2,2-二甲基-4-环己烯-1,3-二酮(Ⅱ)是全合成美丽红豆杉素B的中间体之一。Hart在研究6,6-二甲基-4。

降血脂药尼可莫尔的合成

降血脂药尼可莫尔的合成ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦＮＩＣＯＭＯＬ陆涛＊施欣忠陈继俊刘有强△（中国药科大学有机化学教研室，南京２１０００９）ＬＵＴａｏ＊，ＳＨＩＸｉｎ－Ｚｈｏｎｇ，ＣＨＥＮＪｉ－Ｊｕｎ，ＬＩＵＹｏｕ－Ｑｉａｎｇ（Ｄｅｐｔ．ｏｆＯｒｇａｎｉｃＣ...

3-取代-1,2,3,9-四氢-4H-咔唑-4-酮衍生物的合成

根据已知5-HT_3受体拮抗剂的结构特点,本文设计并合成了3-(2-烷基-1H-苯并咪唑-1-基)甲基-1,2,3,9-四氢-4H-咔唑-4-酮(Ⅶa-b)及3-(1H-苯并三唑-1-基)甲些-1,2,3,9-四氢-4H-咔唑-4-酮(IXa,b)衍生物共10个。目的物从相应的1,2,3,9-四氧-4H-咔唑-4-酮(Ⅳ,Ⅴ)经过Mannich反应,成盐反应、与2-烷基苯并咪唑或苯并三唑缩合反应制得,并经光谱确证。

翁丹西隆的合成

以环己酮为起始原料,经与苯肼缩合、氧化、Mannich 反应制得1,2,3,9-四氢-3-二甲胺基甲基-4H-咔唑-4-酮盐酸盐(5),后者再与2-甲基咪唑缩合、甲基化合成翁丹西隆,总收率为10.4%。

在线考试系统在高校化学类课程中的应用

随着我国高校信息化建设的发展,在线考试已越来越多地被应用在高校的教学实践中。介绍在线考试系统(Online Examination System,OES)的发展现状,通过分析若干OES在有机化学课程群中的应用实例,总结选择OES平台的技巧,探讨化学类课程的在线考试面临的问题与解决方案,展望未来OES的发展趋势。