红花黄色素对急性血瘀大鼠微循环及血液流变学部分指标的影响

目的:观察红花黄色素(safflor yellow,SY)对血瘀大鼠微循环和血液流变性的影响。方法:通过皮下注射肾上腺素注射液0.07ml/(kg·次)和冰水刺激造成大鼠急性血瘀模型,给红花黄色素组大鼠尾静脉注射红花黄色素(37.08mg/kg)后,分别在5、10、30、60、120、180、300和480min,观察大鼠肠系膜微循环及血液流变学指标;空白组给予同样体积的生理盐水;模型组造模后给予同样体积的生理盐水。结果:红花黄色素对急性血瘀大鼠微循环的网点数、血液流变性中不同切变率全血粘度(η_b)、血浆粘度(η_p)和血浆纤维蛋白原比粘度(η_f)均有显著性的改善(P<0.05)。结论:红花黄色素对大鼠的血瘀症状有非常好的缓解作用。

红花黄色素在小鼠组织中的分布特征

目的 对红花黄色素 (SY)在小鼠体内的代谢、分布等药动学指标进行考察 .方法 红花黄色素在生物样品的浓度采用紫外可见分光光度法测定 .结果 小鼠尾静脉注射2 6 4.9mg· kg- 1 红花黄色素 (UV)后 ,血药浓度 -时间曲线符合一室开放模型 ,曲线下面积 (AU C)为 5 786 2 .2μg· m in·m L- 1 ,半衰期 (t1 /2 )为 41.6 min,红花黄色素在肝和肾中浓度最高 ,心、脾和肺次之 ,脑中浓度最低 .

不同提取方法对红花黄色素含量的影响

采用分光光度法研究不同溶剂及提取方法对红花中红花黄素 ( saffron yellow,SY)含量的影响 ;结果发现水和 70 %甲醇对红花黄色素的提取效果很好 ,80 %丙酮对红花黄色素的含量影响较大 ,使其提取率较小 ;提示对红花黄色素的提取采用水提方法效果较好、快速、便捷。

红花黄色素在急性血瘀大鼠体内的药代动力学研究

目的:考察红花黄色素(safflor yellow,SY)在急性血瘀大鼠体内的药代动力学特征。方法:通过皮下注射肾上腺素(0.07ml/kg)和冰水刺激造成大鼠急性血瘀模型后,将正常组和模型组分别尾静脉注射红花黄色素注射液(37.08mg/kg),并测定大鼠在5、10、30、60、120、180、300和480min血清样品中药物浓度。结果:血瘀大鼠的血药浓度-时间曲线符合二室开放模型,曲线下的面积(AUC)为49633μg·min/ml,分布半衰期(t_((1/2)α))为1.43min,消除半衰期(t_((1/2)β))为95.65min;而正常大鼠为一室模型,曲线下的面积(AUC)为42267μg·min/ml,半衰期(t_(1/2))为66.27min。结论:红花黄色素在急性血瘀大鼠体内代谢明显慢于正常大鼠体内的代谢。

820例癫癎患者卡马西平血药浓度的监测及合理用药探讨

目的考查性别和年龄因素对癫癎患者卡马西平血药浓度的影响,为其临床合理用药提供依据。方法以2005年11月至2007年5月来我院进行监测的820例癫癎患者为研究对象,采用HPLC法测定患者血清中卡马西平的浓度,结合药物的临床疗效和不良反应,分析比对各组患者间卡马西平的血药浓度和清除率的差异性。结果在年龄<60 a的患者中,1～3 a患儿的血药浓度明显低于其他年龄段的患者。对于不同年龄阶段的患者,表观清除率(CL/F)随着年龄的增加而降低,而且各组之间差异存在统计学意义或高度统计学意义(P<0.05或P<0.01)。对于同一性别的患者,患者的CL/F与年龄呈负相关,而且在部分年龄组之间差异具有统计学意义或高度统计学意义(P<0.05或P<0.01)。在同一年龄阶段中,女性的血药浓度要明显低于男性(P<0.05或P<0.01)。对不同性别的患者,女性的血药浓度明显低于男性(P<0.05或P<0.01),其对应的CL/F也明显高于男性(P<0.01)。男性患者的血药浓度普遍维持在8～12 mg·L^(-1)之间,总体有效率高达95.13%。对于7 a以下的女性患者儿,可将血药浓度控制在3～8 mg·L^(-1)。结论癫癎患者卡马西平的血药浓度和清除率与其年龄和性别因素有关。在服用卡马西平时,剂量应采用由低到高的方式;调整剂量时,应在血药浓度监测的基础上进行。对于7 a以下的女性患儿,将血药浓度控制在3～8 mg·L^(-1)比较适宜。

间硝苯地平在Beagle犬体内的药代动力学

目的 用反相高效液相色谱法研究间硝苯地平 (m nifedipine ,m Nif)在Beagle犬体内的药代动力学特征。方法 正交设计优化色谱分离条件 ,Beagle犬分别iv给予m Nif 0 2 88mg·kg- 1 和igm Nif 1 15 2 ,3 4 5 6 ,10 370mg·kg- 1 。用反相高效液相色谱法分析血浆中原型药物浓度 ,血浆药物浓度 时间数据用 3P97药代动力学软件分析。结果 Beagle犬ivm Nif,其体内过程符合二室模型 ,T1 2 β为 116 8min ;ig给予m Nif后在Beagle犬体内的代谢符合一室模型 ,其中低剂量 (1 15 2mg·kg- 1 )组Cmax为 2 0 μg·L- 1 ,T1 2 (Ke)为 14 7min ;中剂量 (3 4 5 6mg·kg- 1 )组Cmax为 36μg·L- 1 ,T1 2 (Ke)为 12 2min ;高剂量 (10 37mg·kg- 1 )组Cmax为 6 9μg·L- 1 ,T1 2 (Ke)为 14 4min。结论 Beagle犬ig和ivm Nif后 ,血浆中药物消除迅速 。

单煎和共煎对红花黄色素煎出量的影响

目的 :探讨单煎和共煎条件对红花中红花黄色素 (saffloryellowSY)含量的影响。 方法 :药材水提醇沉 ,紫外可见分光光度法波长为 40 3nm处检测。结果 :红花单煎的SY含量明显高于共煎法 ,红花与当归共煎后SY的含量明显小于与其他饮片共煎后的SY含量。结论 :红花与当归、川芎、桃仁共煎会降低红花黄色素的煎出量。

正交试验优选养血安神胶囊的提取工艺

目的:优选养血安神胶囊最佳水提工艺。方法:以得膏率和阿魏酸含量为考察指标,以加水量、浸泡时间和提取时间为主要影响因素,用L9(34)正交法优选提取工艺。结果:筛选出的最佳提取工艺为加水量分别为药材的8倍和6倍量,浸泡1 h,煎煮两次,每次1 h。结论:该工艺合理可行,重现性好,稳定可靠,可为工业化连续生产提供依据。

MN9202在Beagle犬肝微粒体酶中的代谢动力学

目的研究MN9202在Beagle犬肝微粒体酶中的代谢。方法差速离心法制备Beagle犬肝微粒体酶,0.4μmol.L-1的MN9202与1.0g.L-1的肝微粒体酶在37℃水浴中孵育30min,加入0.5mL碱化液终止反应,然后采用RP-HPLC法测定孵育液中MN9202原形药物的浓度。根据所测浓度与反应速度做Lineweave-Brurk双倒数曲线,推导出药物的米氏常数Km和最大反应速度Vmax,并计算机体内在清除率。同时观察不同浓度和不同种类的人肝微粒体酶(CYP450)抑制剂对MN9202代谢的影响。结果MN9202在Beagle犬肝微粒体酶中的Km为(22.6±8.0)μmol.L-1;Vmax为(0.54±0.17)μmol.g-1.min-1;CLint为(0.0242±0.0009)L.g-1.min-1。醋竹桃霉素(Tro)和酮康唑(Ket)能够显著抑制MN9202的代谢;反苯环丙胺(Tra)对MN9202的代谢也有一定的抑制作用,而其他CYP450抑制剂对MN9202的代谢无明显影响。结论CYP3A和CYP2C19参与了MN9202的代谢,人CYP3A和CYP2C19的抑制剂可能使MN9202的代谢受到抑制,造成药物的药效或毒性的增加。

咽炎咀嚼片质量标准的建立

目的:咽炎咀嚼片质量标准的建立。方法:采用TLC法对处方中的甘草、金银花两种组分进行定性鉴别;采用高效液相色谱法对处方中的绿原酸进行了含量测定。结果:薄层色谱斑点清晰,阴性对照无干扰,高效液相色谱法线性关系良好,平均回收率为99.61%,RSD为0.97%。结论:本法定性、定量检测准确、可靠,能有效控制咽炎咀嚼片的质量。

替硝唑注射液在肝肾胰联合移植伴连续性肾脏替代治疗患者体内的药代动力学

目的在连续性肾脏替代治疗期间,观察肝、肾、胰联合移植患者静脉滴注替硝唑(抗厌氧菌感染药)的药物动力学特点。方法选择1例肝、肾、胰联合移植患者,替硝唑静脉滴注,用反相高效液相色谱法测定血浆中替硝唑浓度。结果替硝唑的t1/2β为20.96h,CL为1.47L·h-1,AUC为166.15mg·h·L-1,各项参数均较正常人均延长。结论替硝唑在肝、肾、胰联合移植患者体内代谢较慢,易造成蓄积;用连续性肾脏替代治疗,可促进药物代谢;但仍有蓄积可能,建议进行治疗药物监测。

间硝苯地平类似物MN9201在Beagle犬体内的药动学

目的:研究间硝苯地平类似物MN9201在Beagle犬体内的药动学。方法:10只Beagle犬随机均分成两组,分别静注二氢吡啶类药物间硝苯地平(0．288 mg·kg^(-1))和MN9201(0．312 mg·kg^(-1)),然后用反相高效液相色谱法测定血浆中原型药物浓度,血浆药物浓度-时间数据用3P97药动学软件分析。结果:Beagle犬静注间硝苯地平和MN9201后,其体内过程均符合二室模型,t_(1/2)β分别为(107±26)和(149±31)min,AUC分别为(16998±2752)和(22328±3361)μg·min·L^(-1)。结论:MN9201在Beagle犬体内代谢速度相对于间硝苯地平缓慢,可能具有相对较好的应用前景。

全自动免疫化学发光分析法测定人血清中甲钴胺浓度及其药动学研究

目的:通过IMMULITE 2000全自动免疫化学发光分析仪(Automated immunoassay chemiluminescent system,AICS)测定人血清中甲钴胺的浓度,并研究其药动学.方法:在二硫代苏糖醇和氰化钾存在的条件下,含甲钴胺的血清样品经100℃水煮后,用IMMULITE 2000分析仪进行自动分析测定.并检测3例健康志愿者单剂量口服1.5 mg甲钴胺片的不同时间的血清药物浓度,用3P97药动学程序计算药动学参数.结果:线性范围为10～1 200 pg·mL-1,低、中、高3种不同浓度的回收率分别为105.7%,99.5%和101.6%,RSD分别为10.7%,3.6%和4.1%;日内精密度分别为10.3%,5.6%和2.4%;日间精密度分别为12.6%,4.3%和2.7%.甲钴胺的主要药动学参数为Tmax为(2.67±0.58)h,Cmax为(271±76.45)pg·mL-1,AUC(0～72h)为(5 722,33±1 630.04)pg·h·mL-1.结论:本方法准确、可靠、简便,可用于人血清中甲钴胺的浓度测定及药动学研究.

Beagle犬体内MN9202的测定及其代谢动力学

目的 :建立高效液相色谱法测定Beagle犬血浆中 1,4 二氢 2 ,6 二甲基 4 (3’硝基苯基 ) 3,5 吡啶二甲酸甲戊酯(MN92 0 2 )的方法 ,并研究其代谢动力学规律 .方法 :采用正交设计优化色谱分离条件 .Beagle犬给予二氢吡啶类药物MN92 0 2 (0 .335mg/kg ,iv) ,用反相高效液相色谱法分析血浆中原型药物浓度 ,血浆药物浓度 时间数据用 3P97药代动力学软件分析 .结果 :在选定的色谱条件下 ,MN92 0 2和干扰能得到较好的分离 ,其保留时间 <14min .Beagle犬静脉注射给予MN92 0 2后 ,其体内过程符合二室模型 ,T1/ 2 β为 (2 0 0± 32)min ,曲线下面积 (AUC)为 (32 14 7± 95 4 4 ) μg·min/L .结论 :所建立的方法稳定、简便、准确 ,可用于Beagle犬血浆中MN92 0 2的浓度测定 .MN92 0 2在Beagle犬体内代谢迅速 .

太白楤木总皂苷对糖尿病小鼠血糖血脂及抗氧化作用的影响

目的观察太白楤木总皂苷对四氧嘧啶糖尿病小鼠血糖、血脂的调节作用。方法将小鼠随机分为正常组、模型组、二甲双胍组及太白楤木总皂苷(total saponin of Aralia taibaiensis,SAT)30、60、120mg·kg-1剂量组,连续4周灌胃给药,末次给药后尾静脉取血测定血糖、血脂指标;分离肝组织测定抗氧化指标。结果太白楤木总皂苷60、120mg·kg-1剂量组可显著降低四氧嘧啶糖尿病小鼠的血糖(P<0.01),且以高剂量120mg·kg-1的降糖作用最明显。4周治疗结束后,上述两剂量组的血清中总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、游离脂肪酸(FFA)和丙二醛(MDA)含量显著降低(P<0.01或P<0.05),胰岛素含量、高密度脂蛋白(HDL-c)含量、过氧化物酶(SOD)及及胰岛素敏感指数(ISI)显著升高(P<0.05或P<0.01),但低密度脂蛋白(LDL-c)含量变化不明显(P>0.05)。在太白楤木总皂苷的剂量为120mg·kg-1时,其降血糖、降血脂及其抗氧化效果同二甲双胍相当(P>0.05)。结论太白楤木总皂苷可降低糖尿病小鼠的血糖,其降糖机制可能与其提高糖尿病小鼠抗氧化能力,改善血脂代谢紊乱,提高肝脏及外周组织胰岛素敏感性,改善胰岛素抵抗有关。

红花提取物在急性血瘀大鼠体内的药代动力学研究

目的:考察红花提取物在急性血瘀大鼠体内的药代动力学特征。方法:通过皮下注射肾上腺素(0.07mL/kg)和冰水刺激造战大鼠急性血瘀模型,将正常组和模型组分别灌胃给予红花提取物5.62g/kg(含HSYA 100 mg),并分别测定大鼠在不同时间点下血浆样品中羟基红花黄色素A(HSY)A的药物浓度。结果:血瘀大鼠的血药浓度-时间曲线符合二室开放模型,AUC为19.17±1.24mg/L.h-1,t1/2β为1.67±0.76 h,t1/2α为0.66±0.12h,Cmax为8.05±0.57mg/L;而正常大鼠的AUC为7.32±0.44mg/L.h-1,t1/2β为1.21±0.36h,t1/2α为0.25±0.08 h,Cmax为4.89±0.61mg/L。结论:红花提取物在急性血瘀大鼠体内吸收和代谢均明显慢于正常机体内,说明中医的证可以改变药物的代谢过程。

RP-HPLC测定血浆中间硝苯地平的浓度

目的 建立高效液相色谱法测定Beagle犬血浆中间硝苯地平（m-nifedipine，m-Nif）的浓度，并研究其代谢动力学规律。方法 采用正交设计优选色谱和提取条件，血浆样品中m-Nif经碱化、萃取后，用反相高效液相色谱法（RP-HPLE）进行分析测定。色谱分析柱为C18柱（250ram×4．6mm，5μm）；流动相为甲醇-10mmol·Ll^-1磷酸盐缓冲液pH5（83：17）；流速为1．0ml／min；检测波长为350nm；内标为MN9201（二氢吡啶类）。结果线性范围为10-500ng·ml^-1，最低检测浓度为10ng·ml^-1，低、中、高3种不同浓度的方法回收率分别为110．84％、105．60％、104．23％；提取回收率分别为92．75％、104．46％、105．12％，日内RSD分别为9．70％、3．05％和1．75％；日间RSD分别为14．53％、7．21％和5．44％。结论 本方法稳定、简便、准确，可用于Be础犬血浆中m-Nif的浓度测定及药代动力学研究。

酶联免疫法与微粒子酶免疫法检测全血他克莫司浓度的比较

目的 :比较微粒子酶免疫法 (MEIA)和酶联免疫法 (ELISA)检测全血他克莫司浓度的特点 ,总结其在临床他克莫司全血浓度检测中的应用。方法 :分别以MEIA和ELISA平行测定高、中、低标准浓度的他克莫司血样 ,比较两种方法的准确度、精密度、相关性及各自特点。以他克莫司谷浓度测定结果结合器官移植受者的临床情况 ,比较MEIA法和ELISA法在心脏、肝脏、小肠和肾脏移植患者全血他克莫司谷浓度治疗窗的范围。结果 :MEIA和ELISA方法学的回收率分别为 (96 .4±1 .4) %和 (1 0 4.7± 1 .8) %,RSD分别为 (7.7± 2 .0 ) %和 (8.2± 1 .7) %,r =0 .96。与MEIA法相比 ,ELISA法灵敏度更高、测试成本更低 ,但分析速度较慢。MEIA和ELISA可采用相同的谷浓度治疗窗范围。结论 :两种方法均准确可靠 ,适用于临床他克莫司的治疗药物监测。

三叶草根间菌丝桥传递衰亡根系中磷的作用

应用五室方法研究了三叶草根间菌丝桥传递衰亡根系中磷的作用。三叶草生长至１０周切除供体地上部让根系衰亡，１１周时收获样品进行分析测定。结果表明：菌丝桥可以在植株间传递３２Ｐ，从而使受体三叶草地上部磷营养状况得到改善；供体植株地上部切除后有利于３２Ｐ通过菌丝桥从衰亡根系向受体植株的转移，表现为受体植株含磷量有所增加，但对植株的生长影响不大。