口服生物粘附制剂研究进展

目的：综述口服生物粘附制剂研究的进展，为其研究开发提供参考。方法：查阅近期文献，从生物粘附作用的机制、口服生物粘附剂的选择、口服生物粘附制剂的制备及发展等方面进行综述。结果与结论：口服生物粘附制剂具有很多优点，是一个很有前途的制剂。

生物粘附制剂的进展

生物粘附制剂是应用于组织粘膜的一类新型制剂。本文综述了生物粘附机理、常用的生物粘附材料以及生物粘附制剂的进展。

复方硝酸咪康唑乳膏的制备工艺与质量标准研究

目的 研制复方硝酸咪康唑乳膏 ,并制定合适的定量分析方法。方法 以单硬脂酸甘油酯、十八醇、液状石蜡为油脂性基质 ,以吐温 - 80为乳化剂 ,甘油为保湿剂 ,制成O/W型乳膏剂 ,以HPLC法测定本品中硝酸咪康唑及氢化可的松的含量。结果 含量测定方法中 ,硝酸咪康唑的平均回收率为 10 1 0 % ,RSD为 0 5 8% ,氢化可的松的平均回收率为 99 96 % ,RSD为 0 71%。结论 复方硝酸咪康唑乳膏工艺可行 ,HPLC法测定本品中硝酸咪康唑与氢化可的松的含量 ,操作简便 。

复方布洛肾素那敏片的制备及释放度一致性研究

目的制备复方布洛肾素那敏片,并对所制备的样品与原研市售品进行释放度一致性研究,确保自制品与原研市售品释放度相似。方法采用湿法制粒和流化床干燥制备复方布洛肾素那敏片;采用高效液相色谱法进行体外释放度的检测。结果自制品在四种溶出介质中与原研市售品进行溶出曲线比对,其f2值都>50。结论本制剂制备工艺操作简便,释放度相似更能保证自制品与市售品的质量一致性。

布洛芬片在健康中国受试者体内的药代动力学和生物等效性研究

目的评价2种布洛芬片在中国健康受试者中的生物等效性,为一致性评价和临床使用提供依据。方法采用单次给药、随机、开放、两周期、双交叉设计,空腹、餐后各42例健康受试者,分别随机分为2组,单次口服布洛芬片受试制剂和参比制剂各0.2 g,用液相色谱-串联质谱法(LC-MS/MS)检测人血浆中布洛芬的浓度,用Phoenix WinNonlin软件(8.0版本),以非房室模型计算药代动力学参数,并评价两种制剂的生物等效性;在试验期间对受试者进行相关的安全性评价。结果单剂量空腹给药后布洛芬主要药代动力学参数如下。受试制剂和参比制剂的Cmax分别为(1.76×10^4±3218.46)和(1.94×10^4±4513.33)ng·mL^-1,AUC0-t分别为(6.69×10^4±1.17×10^4)和(6.45×10^4±1.34×10^4)h·ng·mL^-1,AUC0-∞分别为(6.88×10^4±1.23×10^4)和(6.69×10^4±1.33×10^4) h·ng·mL^-1。受试制剂和参比制剂的Cmax、AUC0-t和AUC0-∞的几何均值比的90%置信区间分别为85.13%~100.62%,100.11%~109.88%和99.64%~107.56%。单剂量餐后给药后布洛芬主要药代动力学参数如下。受试制剂和参比制剂的Cmax分别为(1.61×10^4±4083.11)和(1.62×10^4±4688.51)ng·mL^-1,AUC0-t分别为(5.97×10^4±1.09×10^4)和(6.02×10^4±1.29×10^4)h·ng·mL^-1,AUC0-∞分别为(6.26×10^4±1.33×10^4)和(6.32×10^4±1.48×10^4)h·ng·mL^-1。受试制剂和参比制剂的Cmax、AUC0-t和AUC0-∞的几何均值比的90%置信区间分别为93.08%~109.35%,97.16%~102.40%和96.78%~102.22%,均在80%~125%,判断两种制剂具有生物等效性。此外,在试验期间所有受试者所发生的不良事件均为轻度呈一过性,未发生严重不良事件。结论布洛芬片受试制剂和参比制剂具有生物等效性,安全性良好。