海峡西岸经济区各市经济发展水平评价

通过构建海峡西岸经济区区域经济发展水平评价指标体系,运用因子分析法对海峡西岸经济区20个市经济发展水平进行综合评价及排序,根据综合得分进行样本聚类分析,对区域20个市进行类型划分,并分析了类别特征,提出了提高经济发展水平的对策建议。

国外正在研制的甾体药物

国外正在研制的甾体药物华西医科大学药学院（成都６１００４１）翁玲玲，楼荣良５０～６０年代是甾体药物研究的高峰时期，而９０年代甾体药物研制已进入低谷，甾体新药研究的数量不断减少。然而，甾体药物的治疗适应证在不断扩大，如抗癌药、麻醉药、胆石溶解药、老年骨...

国外正在研制的钙拮抗剂

国外正在研制的钙拮抗剂华西医科大学药学院（成都６１００４１）翁玲玲，郭丽现代药物研究中，心血管系统药物的研究乃是最活跃的领域之一。钙拮抗剂（又称钙通道阻滞剂或慢通道阻滞剂）以其疗效显著、副作用小的优点，在众多心血管药物中异军突起，其临床应用显示了心血...

多官能团分枝状化合物的合成研究Ⅰ．三方向醚键型分枝状化合物的合成

报道新型有机分子——三方向醚键型分枝状化合物的合成。目标化合物的合成选用甘油为三方向起始核心，以氧丙基为空间间隔基，通过延伸方法解决甘油末端羟基的立体位阻。甘油末端羟基经氰乙基化、醇解、还原和磺酸酯化等步骤制得化合物（４），（４）分别与３种不同的带保护基的分支侧链（１～３）成醚得化合物（５～７），（５～７）脱保护后得羟基数为原母核２倍的醚键型分枝状化合物。所合成的化合物（５～１０）均未见文献报道，其结构经ＩＲ、１Ｈ－ＮＭＲ和元素分析确证。它们可用于新型多分枝大分子——Ｃａｓｃａｄｅ分子的合成研究。

国外一些主要国家正在研究的新药概况

进入90年代的今天,新药研究工作已引起人们的重视,对新药的发展和使用也特别感兴趣,因而掌握国外的新药开发动态显得更加重要。通常要得到国外市场上已经销售的新药情况还比较容易,但要了解世界上制药公司(厂)现在正在研究中的新药,以及即将开始研究的新药的情况就比较困难。

4-甲氧基-α-[(3-甲氧基苯基)硫代]苯乙酮合成工艺的改进

目的 :用相转移方法合成 4 甲氧基 α [(3 甲氧基苯基 )硫代 ]苯乙酮。方法 :采用甲苯做溶剂 ,40 %NaOH为碱液 ,TBAB为催化剂进行相转移反应。结果 :此法操作简便并得到高收率的标题化合物。结论 :改进的合成路线适合于工业化生产。

四环素-哌嗪雌酚酮上调骨中c-Myc蛋白表达水平(英文)

目的 研究四环素 哌嗪雌酚酮 (XW 6 30 )对长骨原癌基因c myc蛋白表达的影响 ,探讨其对骨的作用机制。方法 取 16d孕龄的雌性胚胎小鼠 ,剥取前肢尺骨 ,在特制的培养装置上于BGbJ培养基中培养4 8h ,培养基中XW6 30终浓度分别为 1× 10 -7,1× 10 -8和 1× 10 -9mol·L-1。用免疫组织化学方法测定长骨骺板c Myc蛋白的表达。图象分析系统下测定静止区、增殖区、肥大区c Myc蛋白免疫反应阳性细胞面积。结果 当培养基中XW6 30浓度为 1× 10 -9mol·L-1时 ,增殖区阳性细胞面积与同浓度雌酚酮组相比增加 ,静止区阳性细胞面积与对照组相比也增加 ,此浓度的雌酚酮组静止区阳性细胞面积与对照组无差异。XW 6 30浓度为 1× 10 -8和 1× 10 -7mol·L-1时 ,各区阳性细胞面积均比对照组及同浓度雌酚酮组增加。结论 XW6 30对骨的雌激素活性强于雌酚酮。XW 6 30可能通过促进骺板软骨细胞表达c Myc蛋白而促进了软骨细胞的增殖和分化 ,从而促进了软骨内成骨。

胃泌素甾体类似物的合成及生物活性研究

将有胃肠活性的笛体化合物－胆酸（ＣＡ）、脱氧胆酸（ＤＣＡ）与胃泌素用活性酯的方法相连，设计并合成了六个甾体寡肽化合物，这些新化合物的结构经元素分析、质谱、红外光谱及核磁共振谱等确证。初步生物活性实验表明，六个新化合物均具泌酸活性，它们的作用时间均比五肽胃泌素长。

苯并吡喃酮酯衍生物的合成及其趋骨性初探

目的 设计并合成苯并吡喃酮酯衍生物并探索其趋骨性。方法 以 3-乙酰基 - 4 -羟基苯甲酸甲酯为原料 ,经酯化、分子内酰化、环合反应得目标物 ,并用羟基磷灰石吸附实验检测目标物的趋骨性。结果 合成的目标化物 (2a ,2b ,2c)的结构均经IR ,1HNMR ,MS及EA确认。结论 目标物 (2c)具有比四环素更强的趋骨性。

关于粮食生产效率的文献综述

粮食是关系国计民生的大问题。本文对现有文献中关于粮食生产效率的相关内容进行了综述,主要从粮食生产研究、粮食生产效率研究及粮食生产效率评价方法研究等三个方面进行归纳、分析和评述,最后指出了现有研究的不足之处。

异黄酮衍生物的合成及其抑制人白细胞黏附作用

目的设计合成带α-亚甲基-γ-丁内酯结构的异黄酮衍生物并检测其抑制人白细胞黏附作用。方法以7-羟基异黄酮衍生物为原料,合成了13个未见文献报道的新化合物,用人多形核白细胞黏附性实验检测目标化合物的活性。结果与结论所合成的目标化合物对人多形核白细胞黏附有较明显的抑制作用。

单取代聚乙二醇雌激素类化合物的合成

以氯代乙二醇或三甘醇对甲苯磺酸酯为原料,经醚化反应,制得单取代聚乙二醇雌激素类化合物。这些化合物均未见文献报道,其结构经红外光谱、^(13)C核磁共振和质谱确证。它们可作为制备一些新类型化合物的合成子。

建立骨质疏松山羊模型初探

为了建立一个方便、经济、有效的绝经后骨质疏松大动物模型，本文选用了雌性成都山羊１０只，５只为对照组，５只被切除双侧卵巢（ＯＶＸ）；动态观察术后６０天，１２０天和１８０天髂骨骨活检组织的病理形态学变化；术后９０天、１８０天血清骨钙素（ＢＧＰ）的变化，以及术后１８０天长骨的骨密度、长骨整体骨弯曲结构力学性能和皮质骨骨试件的弯曲、压缩、拉伸材料力学性能的改变。结果显示：在整个研究过程中，对照组的骨组织结构维持相对稳定，而ＯＶＸ组在术后６０天即出现轻度骨小梁减少，术后１２０天到１８０天，骨小梁数量进一步减少，宽度变薄，骨小梁间距扩大，呈典型的骨量减少病理学改变。在ＯＶＸ组中，血清ＢＧＰ术前术后无显著性差异（Ｐ＞０．０５）。术后１８０天相应各长骨的骨密度、断端骨组织厚度、整体骨弯曲破坏荷载与弹性模量明显低于对照组（Ｐ＜０．０５）；除股骨外，各长骨整体骨的弯曲极限强度以及骨试件的弯曲、压缩、拉伸的极限强度和弹性模量明显低于对照组（Ｐ＜０．０５）。本实验结果提示切除双侧卵巢雌性山羊可能是研究绝经后骨质疏松的经济而有效的大动物模型。

去卵巢山羊长骨生物力学性能的变化

采用生物力学方法研究雌性山羊双侧卵巢切除后１８０天其长骨生物力学性能的变化。１５±岁雌性成都山羊１０只，体重２２±ｋｇ，随机分为对照组（Ｃｏｎｔｒｏｌ５只）和双侧卵巢切除组（ＯＶＸ５只）。术后１８０天处死动物，取出双侧股，胫，跖，肱，桡和掌骨。用三点弯曲法测整体骨弯曲结构力学性能的变化。分别取断端密质骨，用三点弯曲，压缩和拉伸方法测骨试件的材料力学特性的变化。结果显示：与对照组比较，双侧卵巢切除组各长骨相应的骨密度，断端骨组织厚度和整体三点弯曲的破坏荷载均明显下降（Ｐ＜００５）；除股骨外，各长骨的整体三点弯曲极限强度，弹性模量和骨试件的弯曲与压缩极限强度，弹性模量以及部分长骨拉伸极限强度明显低于对照组（Ｐ＜００５）。本研究结果提示：雌性山羊双侧卵巢切除后１８０天，其长骨的整体抗弯强度和骨试件的抗弯，抗压，以及抗拉强度均有不同程度的下降，易于骨折。这与临床绝经后妇女雌激素降低，导致骨质疏松，使骨折的倾向性增大是一致的；也与大鼠双侧卵巢切除骨质疏松模型所表现出的骨结构变化和骨量减少相符合。作者认为，骨生物力学参数是评价骨质疏松的重要指标。切除双侧卵巢的雌性山羊有可能成为骨质疏松的大动物模型。

去势兔骨质疏松模型建立的初探

选用兔作模型进行探索，以期证明兔原发性骨质疏松动物模型建立的可行性。通过切除双侧卵巢的方法诱发兔骨质疏松动物模型的建立，术后5～8个月内观察其骨密度、体重、毛色及生长状况，处死后取骨作生物力学测定，病理组织学检查，烧灰测灰重及灰的钙、磷含量，观察其子宫重．结果表明：骨密度、弯曲强度、灰重及灰的钙、磷含量、子宫重均明显降低（P＜0．05），骨小梁数目减少，皮质变薄．综合以上各项指标，兔骨质疏松模型已初步建立。本研究为探明原发性骨质疏松发病机理及评价防治药物疗效的研究提供重要的基础．

甲基醚的选择性去甲基试剂

本文综述了甲基醚的选择性去甲基反应所采用的试剂 ,并按甲基醚在化合物中所处的环境及试剂所适用的范围进行分类。参考文献 37篇。

哌嗪雌酚酮对去卵巢大鼠骨代谢的作用

目的 研究哌嗪雌酚酮 (一种新合成雌激素哌嗪类衍生物 )对去卵巢大鼠骨代谢及子宫的作用。方法雌酚酮 (E) 0 75mg·kg- 1 ·d- 1 ,哌嗪雌酚酮 (P E) 1和 10mg·kg- 1 ·d- 1 ,ig共 90d ,骨形态计量学测量。结果 去卵巢大鼠子宫萎缩 ,血清胆固醇升高 ,骨量减少伴骨高转化的改变。E组与去卵巢组比 ,子宫重量增加 ,血清胆固醇降低 ,骨高转化降低。P E(1mg)组与去卵巢组比 ,子宫重量轻微增加 ,骨量增加 ,骨形成和骨吸收均维持在去卵巢组的高水平。P E(10mg)组比低剂量组增加更多的骨量 ,但其作用机理与雌酚酮相同 ,明显地降低骨转化。结论 哌嗪雌酚酮可预防去卵巢大鼠所致的骨丢失。低剂量 (1mg)

新型异黄酮及甾体类化合物体外抗癌细胞增殖活性的初步筛选

目的研究改构后的异黄酮及甾体类化合物是否具较好的体外抗细胞增殖的活性。方法采用MTT法,以5,7,4’-三羟基异黄酮(Gen iste in,GEN)作为对照,研究28个改构后的异黄酮和甾体化合物对Hela细胞、MCF-7细胞的抗增殖作用,并在此基础上,分析其构效关系。结果通过对28种化合物采用MTT的方法对其体外活性进行初筛,初步认为异黄酮类化合物F11、ZF3、ZF4、ZF7以及甾体类化合物ZE2均对Hela细胞、MCF-7细胞增殖有显著的抑制作用,效果均优于Gen iste in。结论异黄酮和甾体类化合物经过结构改造和修饰,其大部分对Hela细胞、MCF-7细胞的增殖有显著的抑制作用,有进一步研究的潜在价值。

XW630对去势大鼠骨组织力学性能及骨小梁结构参数的影响

目的 探讨抗骨质疏松新药XW6 30对去势大鼠骨组织力学性能及骨小梁结构参数的影响。方法 3月龄SD雌性大鼠 36只 ,随机分为Sham组、OVX组、OVX +CFT组和OVX +XW6 30组 ,每组 3只。取左侧股骨作三点弯曲力学强度测试 ,左侧胫骨作骨小梁结构参数测定。结果 整个观察期内 ,OVX组股骨三点弯曲强度呈下降趋势 ,与Saham组存在显著性差异 (P <0 0 1) ,两个治疗组骨强度则呈上升趋势 ,与OVX组存在显著性差异 (P <0 0 5和P <0 0 1)。胫骨骨小梁结构参数测定结果显示 ,OVX组骨形成参数 (Vv、Tb .Th、Tb .N)逐渐下降 ,而骨吸收参数 (Tb .Sp)逐渐增加 ,呈骨量丢失状态 ,而两个治疗组骨形成参数逐渐增加 ,骨吸收参数逐渐下降 ,与OVX组之间存在显著性差异 (P <0 0 5和P <0 0 1)。两个治疗组同期各项测定结果无显著性差异 (P >0 0 5 )。结论 XW6 30能有效地促进去势大鼠骨组织的成骨和预防骨质疏松性骨折的发生 。