多西他赛亚微乳注射液在犬体内的药动学

目的研究多西他赛(DTX)亚微乳注射液在比格犬体内的药动学,比较亚微乳注射液与普通注射液犬体内药动学差异。方法采用单剂量双周期自身交叉设计,Beagle犬前肢分别静脉滴注(20 mg.m-2)DTX亚微乳注射液和DTX注射液(泰素帝),分别于0、0.33、0.67、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、12、24 h采血,血浆中DTX采用液相色谱-质谱联用(LC-MS)法测定。结果相同剂量的DTX亚微乳或普通注射液的AUC0-24分别为(476.80±96.18)和(451.94±43.91)μg.h.L-1,Cmax分别为(510.06±168.58)和(466.71±73.14)μg.L-1,t1/2分别为(5.76±4.24)和(4.40±0.51)h,2种制剂的各药动学参数无显著性差异(P>0.05)。结论多西他赛制成亚微乳制剂后,两者具有相似的体内药动学行为。亚微乳制剂DTX的药-时曲线下面积和峰浓度有所增加,消除半衰期延长可能与制剂形式不同有关。

羊角藤对糖耐量的影响和急性毒性

对羊角藤葡萄糖耐量及急性毒性进行研究的结果表明：口服给药对葡萄糖引起的大鼠血糖升高有明显的抑制作用；小鼠急性毒性试验中口服最大耐受量为１６ｇ／ｋｇ。

裸花紫珠片的抗菌消炎和止血作用研究

为考察裸花紫珠片的抗菌消炎、止血功效 ,用试管体外抗菌、毛细血管通透性、耳肿胀、跖肿胀、出凝血时间等方法对裸花紫珠片进行了药理研究 ,结果表明 :裸花紫珠片对金黄色葡萄球菌、伤寒沙门氏菌、肺炎球菌有不同程度的抑菌作用 ,对冰醋酸所致的小鼠腹部毛细血管通透性增加和二甲苯所致的小鼠耳肿胀具有非常显著的抑制作用 ,并明显抑制大鼠蛋清性足肿胀形成和缩短小鼠的出凝血时间 .

胆木浸膏片的抗炎作用研究

为研究胆木浸膏片的消炎功效 ,用毛细血管通透性、耳肿胀、跖肿胀、慢性肉芽肿、解热等方法对胆木浸膏片进行了药理研究 ,结果表明 :胆木浸膏片对冰醋酸所致的小鼠腹部毛细血管通透性增加和二甲苯所致的小鼠耳肿胀具有非常显著的抑制作用 ,并显著抑制大鼠蛋清性足跖肿胀形成和棉球性慢性肉芽组织增生 ,对伤寒Vi多糖菌苗所致的家兔双高峰体温升高有解热作用 .提示胆木浸膏片是一种多环节作用的抗炎药 .

裸花紫珠片急性毒性及长期毒性研究

目的 观察裸花紫珠片对动物的急性、长期毒性 ,为临床安全用药提供依据。方法 急性毒性试验用小鼠灌胃给药 ,测定其最大耐受量 (MTD)。长期毒性试验 ,大鼠分为 2 .5g·kg-1及 1.2 5g·kg-1给药组和羧甲基纤维素钠(CMC -Na)对照组 ,灌胃给药 ,连续 2 8d。于第 2 8d及停药后 7d观察大鼠的饮食、体重、血象、肝肾功能、各脏器系数及脏器病理学检查等指标。结果 灌胃给药的MTD >60g·kg-1。各组无动物死亡 ,动物外观、体重增长、摄食量、血象、肝肾功能均未见异常 ,各脏器系数及脏器病理学检查未见改变。

枫蓼肠胃康颗粒对细胞免疫反应性结肠炎中SOD、MDA的影响

目的 观察枫蓼肠胃康颗粒对细胞免疫反应性结肠炎大鼠血中超氧化物歧化酶 (SOD)和丙二醛 (MDA)的作用。方法 将雄性Wistar大鼠分成 6组 ,用三硝基苯磺酸和ethanol混和液灌肠法 ,建立大鼠细胞免疫反应性结肠炎动物模型 ,在 1、3、7、2 1d分别处死大鼠。对肠壁形态进行观察 ,并测定大鼠血中SOD活力及MDA含量。结果 高剂量组的肠壁损伤分值在 7、2 1d较造模组降低 (P <0 0 5 ) ;造模组大鼠SOD活力d 3和d 7低于高剂量给药组 (P <0 0 5 ) ,MDA含量d 7、2 1高于各给药组 (P <0 0 1或P <0 0 5 )。

枫蓼肠胃康颗粒对非特异性和脾虚型溃疡性结肠炎的作用研究

为观察枫蓼肠胃康颗粒对非特异性和脾虚型溃疡性结肠炎豚鼠的血中E -玫瑰花环形成率 (Ea -RFC)、总E -玫瑰花环形成率 (Eτ -RFC)、溃疡个数、溃疡面积和水肿面积变化的影响 ,将杂毛豚鼠分成 6组 ,每组 10只 ,用二硝基氯苯Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ液注入肠管法和番泻叶灌肠法 ,分别建立豚鼠慢性非特异性结肠炎和脾虚型溃疡性结肠炎动物模型 ,在 0、2 1d取血测定血中Ea -RFC及Eτ -RFC含量 ,脾虚动物于给药 7d处死 ,计出各组动物溃疡个数、溃疡面积和水肿面积 .结果表明 :各剂量给药组中的Ea -RFC、Eτ -RFC免疫指标较造模组升高 (P分别<0 .0 1和 <0 .0 5 ) ,受试药高、中剂量组溃疡个数、溃疡面积、水肿面积较造模组降低 (P分别 <0 .0 1和 <0 .0 5 ) .提示 :枫蓼肠胃康颗粒对豚鼠非特异性结肠炎和脾虚型溃疡性结肠炎有显著疗效 .

头孢哌酮钠他唑巴坦钠的体内抗菌作用研究

目的与方法 用Bliss法检测头孢哌酮钠他唑巴坦钠(4:0 5 )的抗菌活性 ,为临床研究和治疗提供依据。结果 头孢哌酮钠他唑巴坦钠 (4:0 5 )对产酶的金黄色葡萄球菌和埃希氏大肠杆菌感染的小鼠体内抗菌活性ED50 分别为 92 0mg·kg-1和 3 4mg·kg-1,头孢哌酮钠舒巴坦钠 (1∶1)的ED50 值为 16 4 0mg·kg-1和 6 9mg·kg-1,单组分头孢哌酮钠的ED50 值分别为 2 5 6 5mg·kg-1和 38 9mg·kg-1。头孢哌酮钠他唑巴坦钠 (4∶0 5 )对绿脓杆菌感染小鼠的体内抗菌活性ED50 为 10 3 3mg·kg-1,头孢哌酮钠舒巴坦钠 (1∶1)的ED50 为 16 5 2mg·kg-1。结论 国产头孢哌酮钠他唑巴坦钠对产酶的金黄色葡萄球菌、埃希氏大肠杆菌和绿脓杆菌感染小鼠有明显抗菌作用 。

小儿康冲剂的急性及长期毒性研究

为观察小鼠和大鼠灌服小儿康冲剂所产生的毒性反应 ,以确定临床用药的安全性 ,按《中药新药研究指南》的毒性试验要求对其进行了研究 .结果表明 :小儿康冲剂急性毒性实验以灌胃和腹腔注射给药的半数致死量 (LD50 )分别为 2 0 .4 9g·kg- 1和 9.78g·kg- 1;大鼠长期毒性实验灌胃给药分别为 12g·kg- 1、6g·kg- 1和 3g·kg- 1,连续 6周 ,各组动物无死亡 ,动物一般症状、体重增长、血液学、血液生化学、各脏器指数与对照组比较无显著差异 ,脏器病理组织检查试验期和恢复期未见明显病变 .

0.03%他克莫司软膏的体外透皮吸收研究

目的:研究0.03%他克莫司软膏经离体裸鼠皮的透皮吸收情况,并比较国产受试制剂与进口参比制剂的差异。方法:采用改良Franz扩散池法进行体外透皮试验,以高效液相色谱-质谱法(HPLC-MS)测定国产受试制剂和进口参比制剂0.03%他克莫司软膏的体外透皮渗透量、渗透速率和滞后时间。结果:受试制剂与参比制剂的24 h体外透皮累积渗透量分别为(3 907±1 191)、(3 896±1 064)ng/cm2,渗透速率分别为186.7、182.9 ng/(cm^2·h),滞后时间分别为1.95、2.00 h,二者差异无统计学意义(P>0.05)。结论:受试制剂有良好的透皮性能,其在裸鼠离体皮肤的透皮吸收性能与参比制剂相当。

盐酸阿扑吗啡对大鼠性功能的影响

目的 探讨盐酸阿扑吗啡对大鼠性功能的影响。方法 将♂大鼠随机分组 ,分别注射不同剂量的盐酸阿扑吗啡(4 32、2 1 6、1 0 8mg·kg- 1 ) ,于d 1和d 8将♂大鼠单独投入观察笼中与♀大鼠进行交配实验 ,观察♂鼠的扑捉、射精潜伏期及 2 0min内扑捉♀鼠次数及射精次数 ,并在给药后d4和d 8取静脉血用放免法测定血中黄体生成素 (LH)、垂体催乳素 (PRL)、睾酮 (T)、及雌二醇 (E2 )。结果 盐酸阿扑吗啡 (4 32mg·kg- 1 和 2 1 6mg·kg- 1 )d 1、d 8♂鼠交配能力明显增强 ,合笼后扑捉雌鼠潜伏期及射精潜伏期明显缩短 ,2 0min内完成的扑捉及射精次数增加 ,对血中LH、PRL、T、E2值没有明显影响。

“以人为本”理念贯穿于药理学教学的应用

药理学是医药学专业学生接触到的基础课的核心课程，义是与临床密切相关的桥梁课程。为了适应教育体制的改革，必须更新观念，不断改革教学方法，提高药理学教学的实效性，在有限的教学时间中使学生掌握更多的药理学知识。传统的药理学教学模式以传授知识为主要任务，教学中以教师、书本、

中国男性健康志愿者单剂量用盐酸多西环素的药代动力学研究

目的:研究单剂量静脉滴注盐酸多西环素在中国男性健康志愿者体内的药代动力学特征。方法:选择100mg和200mg2个剂量,11名健康男性受试者随机分为两组,采用单剂量2周期交叉给药,以HPLC法对血、尿标本中的多西环素浓度进行检测,以DAS软件进行药代动力学参数计算。结果:静脉滴注用盐酸多西环素的血药浓度-时间曲线符合二房室模型,100mg和200mg剂量组的Cmax分别为(1.80±0.36)mg/L和(3.63±0.59)mg/L,AUC0→∝分别为(21.30±4.86)mg/(h.L)和(44.18±10.63)mg/(h.L),t1/2分别为(17.68±3.51)h和(17.36±3.11)h、Vd分别为(120.13±20.67)L和(114.83±18.37)L,两剂量组96h尿药排泄率分别为(26.7±11.5)%和(22.8±10.6)%。结论:本研究结果提供了单剂量静脉滴注盐酸多西环素在中国健康男性受试者中的药代动力学参数和资料,为制定临床给药方案提供依据。

伊维菌素对人胃癌细胞BGC-823、MGC-803迁移和侵袭的影响及机制研究

目的:研究伊维菌素对人胃癌细胞BGC-823、MGC-803迁移和侵袭能力的影响及其作用机制。方法:0、2.5、5、10、20、40μmol/L伊维菌素分别作用于BGC-823、MGC-803细胞24 h后用MTT法检测细胞抑制率,再采用Transwell小室侵袭实验观察5μmol/L伊维菌素和含0.67‰二甲基亚砜的磷酸盐缓冲液(对照组)作用24 h对BGC-823、MGC-803细胞迁移和侵袭的影响,Western blot法分别检测5、10μmol/L伊维菌素和含0.67‰二甲基亚砜的磷酸盐缓冲液(对照组)作用于BGC-823、MGC-803细胞24 h后上皮-间质转化(EMT)标记物E-cadherin、N-cadherin、Vimentin、Snail和EMT转导通路转化生长因子β(TGF-β)/Smad中TGF-β1、TGF-βR、Smad2、Smad3蛋白的表达水平。结果:伊维菌素对BGC-823、MGC-803细胞生长均有抑制作用,其细胞抑制率与其浓度呈正相关。与对照组比较,5μmol/L伊维菌素作用后BGC-823、MGC-803细胞的迁移数和侵袭数均明显减少(P<0.01或P<0.001);5、10μmol/L伊维菌素作用后BGC-823、MGC-803细胞中E-cadherin蛋白表达明显增强(P<0.05或P<0.01或P<0.001),N-cadherin、Vimentin、Snail、TGF-βR、Smad2、Smad3蛋白表达均明显减弱(P<0.05或P<0.01或P<0.001),TGF-β1蛋白仅在10μmol/L伊维菌素作用后明显减弱(P<0.05)。结论:伊维菌素能显著抑制BGC-823、MGC-803细胞的迁移和侵袭,其可能与抑制TGF-β/Smad活性从而影响EMT过程有关。

静脉注射德氮吡格在小鼠的组织分布及排泄研究

德氮吡格（Tetrazanbigen，TNBG）是重庆医科大学药学院余瑜教授首创合成的氮杂甾烷类化合物[1]。前期研究表明，TNBG主要干扰肿瘤细胞的脂代谢过程、干扰肝癌细胞株QGY-7701蛋白表达，从而发挥抗肿瘤的作用[2-3]本课题组已经申请了TNBG专利保护，并已经成功建立了德氮吡格在血浆及肝脏组织中的含量测定方法[4]，目前缺少该物质的组织分布研究资料。

CTX对家兔肺损伤早期血气与酸碱平衡调节改变的研究

应用油酸、肾上腺素型肺损伤模型观察家兔早期血气变化,并与CTX组进行对照比较.结果表明:家兔注射CTX、油酸和肾上腺素后3h,呼吸呈进行性加快,PaO2和O2SAT下降,PaCO2、ctCO2、HCO3—降低.CTX引起血气中各项指标改变是肺急性损伤所致,与油酸、肾上腺素型肺损伤相似.

克林霉素磷酸酯-过氧苯甲酰凝胶皮肤刺激及过敏试验

目的 观察动物皮肤接触克林霉素磷酸酯-过氧苯甲酰凝胶后有无皮肤刺激、皮肤过敏等反应,为临床安全用药提供依据。 方法 皮肤刺激试验,对家兔完整皮肤和破损皮肤进行单次或多次涂抹0 02g/cm2 的克林霉素磷酸酯-过氧苯甲酰凝胶,单次涂抹和多次涂抹分别为 1d和连续 7d(1 次/d)涂抹,观察涂抹部位有无红斑和水肿等刺激反应情况。皮肤过敏试验,豚鼠每只每周皮肤涂抹0 2g的克林霉素磷酸酯-过氧苯甲酰凝胶1次,连续3周,于首次涂药后的第28 d皮肤给药进行攻击,观察涂抹部位有无红斑和水肿等过敏反应情况。 结果 末见动物发生红斑、水肿等刺激反应和过敏反应。 结论 该药无刺激性及过敏性,具有良好的皮肤用药安全性。

眼镜蛇心脏毒素性肺损伤大鼠肺病理与MDA改变的研究

目的 探讨肺损伤时肺组织丙二醛(MDA)变化与肺病理改变的关系。方法 采用大鼠眼镜蛇心脏毒素(CTX)性肺损伤模型观察肺的病理变化,并与支气管肺泡灌洗液(BALF)中MDA组分进行比较。结果 CTX高低剂量致伤后,BALF中MDA含量显著高于对照组(P<0.01),而与油酸组无差异;MDA含量高峰期在CTX 致伤后2 h至3 d;CTX高剂量组加PS治疗组则MDA含量较CTX组明显减轻(P<0.01)。结论CTX可导致急性肺损伤且可使MDA增加,而PS加入可减轻CTX所致肺的病理改变。

注射用头孢呋辛钠的安全性试验研究

目的:通过对注射用头孢呋辛钠的安全性试验研究,评价其用药的安全性。方法:分别进行豚鼠全身过敏性试验,家兔血管、肌肉刺激性试验及溶血性试验,观察注射用头孢呋辛钠是否可引起过敏和对血管、肌肉的刺激性,是否具有溶血作用。结果:注射用头孢呋辛钠给药后未出现过敏反应,静脉注射、肌内注射均未见明显刺激性,亦未见溶血及凝集反应。结论:安全性试验研究表明,注射用头孢呋辛钠用药安全可靠。

注射用盐酸吉西他滨的局部用药安全性评价

目的:通过对注射用盐酸吉西他滨的安全性试验研究,评价其用药的安全性。方法:分别进行豚鼠全身过敏性试验,家兔血管刺激性试验及溶血性试验,观察注射用盐酸吉西他滨是否可引起过敏和对血管的刺激性,是否具有溶血作用。结果:注射用盐酸吉西他滨给药后未出现过敏反应,静脉注射未见明显刺激性,亦未见溶血及凝集反应。结论:注射用盐酸吉西他滨用药安全可靠。