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赤泥/废菌渣磁性生物炭的制备及对水中诺氟沙星的吸附
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作者 赵晋 李红艳 +3 位作者 张峰 董颖虹 崔佳丽 王芳 《应用化工》 CAS CSCD 北大核心 2024年第7期1564-1570,1574,共8页
以氧化铝行业废弃物赤泥和食用菌产业废弃物菌棒为原料,采用共热解法制备赤泥/废菌渣磁性生物炭(RMMBC),解析其形貌特征、孔隙结构及表面官能团变化等情况,探究其对水中诺氟沙星(NOR)的吸附效果,通过吸附动力学和等温吸附特性探究其吸... 以氧化铝行业废弃物赤泥和食用菌产业废弃物菌棒为原料,采用共热解法制备赤泥/废菌渣磁性生物炭(RMMBC),解析其形貌特征、孔隙结构及表面官能团变化等情况,探究其对水中诺氟沙星(NOR)的吸附效果,通过吸附动力学和等温吸附特性探究其吸附机制,并在实际废水进行试验。结果表明,最佳制备条件为原料比(赤泥、废菌渣、尿素)1∶2.5∶0.5、煅烧时间1 h、煅烧温度700℃。水中NOR浓度为10 mg/L,投加0.25 g RMMBC,其对NOR的最大去除率为96.3%。结果表明,RMMBC具有较大的比表面积(59.295 m^(2)/g)、孔体积(20.157 cm^(3)/g)和饱和磁化率(16.735 emu/g)。RMMBC准二级动力学和Freundlich等温模型能较准确地描述NOR在RMMBC上的吸附过程,表明化学吸附可能是NOR在RMMBC上吸附的主要机制,主要为π-π相互作用、表面络合、疏水作用、氢键和静电作用。利用赤泥和废菌渣制备磁性生物炭吸附效果显著,兼具便于从水体中分离的优势,避免对环境造成二次污染,不仅为低成本处理抗生素废水提供新思路,还有助于实现赤泥与废菌渣的稳定化、无害化、资源化利用,实现“以废治废”的环保目标。 展开更多
关键词 赤泥/废菌渣 磁性生物炭 吸附 诺氟沙星 磁回收
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中脑星形胶质细胞神经营养因子在利福平诱导的小鼠胆汁淤积性肝损伤中的作用
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作者 曹世国 黄梦雪 +4 位作者 屈柳芳 李杨 洪江龙 陈刚 张卫平 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第8期1546-1551,共6页
目的探究中脑星形胶质细胞神经营养因子(mesencephalic astrocyte-derived neurotrophic factor,MANF)在利福平(rifampicin,RFP)诱导的胆汁淤积性肝损伤中的作用。方法借助肝细胞MANF特异性敲除(hepatocyte-specific MANF knockout,HKO... 目的探究中脑星形胶质细胞神经营养因子(mesencephalic astrocyte-derived neurotrophic factor,MANF)在利福平(rifampicin,RFP)诱导的胆汁淤积性肝损伤中的作用。方法借助肝细胞MANF特异性敲除(hepatocyte-specific MANF knockout,HKO)小鼠模型,观察MANF基因缺失对RFP诱导的小鼠胆汁酸转运体表达的影响。体外观察MANF敲减后对人肝癌细胞HepG2的核因子红细胞系2相关因子2(nuclear factor erythroid 2-related factor 2,Nrf2)的影响。结果与野生型(wild type,WT)小鼠相比,RFP处理的WT小鼠的胆盐输出泵(bile salt export pump,BSEP)以及多药耐药相关蛋白4(multidrug resistance-associated protein 4,MRP4)的蛋白和基因表达水平增加。然而,与RFP处理的WT小鼠相比,HKO小鼠中BSEP、多药耐药蛋白1(multidrug resistance protein 1,MDR1)、MRP2/3/4和有机溶质转运蛋白α(organic solute transporterα,OSTα)的蛋白和(或)基因表达水平明显降低。体外细胞MANF敲减会削弱RFP诱导的Nrf2的表达以及核内移。结论MANF可能通过调节Nrf2的表达调控BAT的适应性表达,在RFP诱导的肝损伤中发挥保护作用。 展开更多
关键词 利福平 药物性肝损伤 适应性反应 中脑星形胶质细胞神经营养因子 基因敲除 胆汁酸转运蛋白
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人工牛黄甲硝唑胶囊致男性患者外生殖器多形红斑型药疹的诊疗分析
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作者 初丽娟 吴涛 王蓉华 《抗感染药学》 2024年第2期136-138,共3页
目的:分析1例人工牛黄甲硝唑胶囊致男性患者外生殖器多形红斑型药疹的诊疗过程,为临床该药的用药安全提供参考。方法与结果:该患者因牙痛而自行购买人工牛黄甲硝唑胶囊服用,但第2天患者发现外生殖器不行米粒至豆粒大小的红斑,呈密集对... 目的:分析1例人工牛黄甲硝唑胶囊致男性患者外生殖器多形红斑型药疹的诊疗过程,为临床该药的用药安全提供参考。方法与结果:该患者因牙痛而自行购买人工牛黄甲硝唑胶囊服用,但第2天患者发现外生殖器不行米粒至豆粒大小的红斑,呈密集对称分布,伴轻微瘙痒,遂自行停药;但停药多日后仍未见好转,皮损还逐渐增大,且表面出现糜烂、渗出,遂入院治疗;入院后,对患者予以了抗炎、抗感染治疗,2周后患者红斑基本消失,1个月后患者皮损也基本痊愈;其间,医生采用诺氏评估量表考察多形红斑型药疹与人工牛黄甲硝唑胶囊的关联性,结果评分为6分,即关联性为“很可能”。结论:人工牛黄甲硝唑胶囊所致药疹仅出现在外生殖器部位而未涉及身体其他部位的情况较为罕见,临床在宣教时应做好用药交代,以便于患者早分辨、早治疗。 展开更多
关键词 人工牛黄甲硝唑胶囊 男性患者 外生殖器 多形红斑型药疹 药物不良反应
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莫西沙星致患者QT间期延长的药物不良反应分析
4
作者 何恋 蒋文青 +1 位作者 恽渊 张乾 《抗感染药学》 2024年第9期892-895,共4页
目的:分析莫西沙星致患者QT间期延长的发生和处置过程,为临床莫西沙星的用药安全提供参考。方法与结果:患者(男,76岁)因咳嗽、咳痰多日且有加重而入院治疗,入院时其胸部CT、肺部听诊和感染指标提示其存在肺部感染,遂予莫西沙星+头孢哌酮... 目的:分析莫西沙星致患者QT间期延长的发生和处置过程,为临床莫西沙星的用药安全提供参考。方法与结果:患者(男,76岁)因咳嗽、咳痰多日且有加重而入院治疗,入院时其胸部CT、肺部听诊和感染指标提示其存在肺部感染,遂予莫西沙星+头孢哌酮-舒巴坦钠抗感染治疗;第2天开始,行心电监测,并提示正常(QT/QTc388/439 ms);第3天,患者诉胸闷,再查心电图,提示QT间期延长(QT/QTc 467/529 ms);14 d后,停用莫西沙星;又2 d后,患者心电图检查提示正常(QT/QTc 358/421 ms);事后,诺氏评估量表提示莫西沙星与QT间期延长的关联性为“很可能”。结论:QT间期延长是莫西沙星较为常见的药物不良反应,临床在使用莫西沙星时应做好相应的监测,以便风险发生时进行及时的处置,从而保证患者的用药安全。 展开更多
关键词 莫西沙星 QT间期延长 药物不良反应
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磷霉素对万古霉素致肾损伤模型大鼠Keap1-Nrf2/ARE通路的影响
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作者 黄晓青 黄丽蓓 +4 位作者 杨斌 林子杰 梁雪 何庆林 丘岳 《医药导报》 CAS 北大核心 2023年第1期12-16,共5页
目的探讨磷霉素对万古霉素致肾损伤模型大鼠的保护作用及其机制。方法SD大鼠60只,随机分为模型对照组、正常对照组、磷霉素组和万古霉素联合磷霉素小、中、大剂量组(联合-L、联合-M、联合-H组),每组10只。正常对照组给予等剂量0.9%氯化... 目的探讨磷霉素对万古霉素致肾损伤模型大鼠的保护作用及其机制。方法SD大鼠60只,随机分为模型对照组、正常对照组、磷霉素组和万古霉素联合磷霉素小、中、大剂量组(联合-L、联合-M、联合-H组),每组10只。正常对照组给予等剂量0.9%氯化钠注射液,模型对照组给予万古霉素0.2 g·kg^(-1),磷霉素组给予磷霉素0.25 g·kg^(-1),联合-L组、联合-M组、联合-H组分别给予磷霉素0.125,0.25,0.5 g·kg^(-1),30 min后再给予万古霉素0.2 g·kg^(-1),均腹腔注射,连续21 d。酶联免疫吸附实验(ELISA)测定大鼠尿N-乙酰-β-D-氨基葡萄糖苷酶(NAG)、肾损伤因子1(KIM-1)含量,考马斯亮蓝法测定24 h尿蛋白,反转录-聚合酶链反应(RT-PCR)检测肾组织Kelch样环氧氯丙烷相关蛋白-1(Keap1)、核因子E2相关因子(Nrf2)、抗氧化反应元件(ARE)信号通路Nrf2、Keap1及下游靶蛋白谷胱甘肽过氧化物酶-1(GPX-1)mRNA表达。结果与正常对照组比较,模型对照组24 h尿蛋白、NAG、KIM-1水平显著升高(P<0.05),肾组织Nrf2 mRNA表达升高(P<0.01),Keap1几乎无变化,GPX-1 mRNA表达下降(P<0.01);联合-L组、联合-M组Nrf2、Keap1 mRNA表达明显升高(P<0.01),联合给药组GPX-1 mRNA表达均显著升高(P<0.01)。与模型对照组比较,联合-M组、联合-H组24 h尿蛋白、NAG、KIM-1水平显著下降(P<0.01),且与磷霉素呈剂量依赖性。结论万古霉素可通过影响肾组织Nrf2表达引起肾损伤。磷霉素可能通过激活机体抵抗外界氧化刺激的防御性转导Keap1-Nrf2/ARE信号通路改善万古霉素引起的肾损伤。 展开更多
关键词 磷霉素 万古霉素 肾损伤 氧化应激
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基于抑菌作用机制的金莲花系列制剂再评价研究
6
作者 田佩灵 刘睿鹏 +3 位作者 邓妍 钟林江 雷诗懿 伍利华 《国外医药(抗生素分册)》 CAS 2023年第4期263-268,共6页
目的研究金莲花口服液、片、胶囊及颗粒制剂的抗菌活性及作用机制。方法采用牛津杯法初步摸索金莲花系列制剂的抑菌活性;采用二倍稀释法进一步测定金莲花口服液、片、胶囊、颗粒对金黄色葡萄球菌和枯草芽孢杆菌的最小抑菌浓度(MIC)和最... 目的研究金莲花口服液、片、胶囊及颗粒制剂的抗菌活性及作用机制。方法采用牛津杯法初步摸索金莲花系列制剂的抑菌活性;采用二倍稀释法进一步测定金莲花口服液、片、胶囊、颗粒对金黄色葡萄球菌和枯草芽孢杆菌的最小抑菌浓度(MIC)和最小杀菌浓度(MBC),并通过测定菌体的生长曲线、胞外核酸相对含量和胞外可溶性蛋白质含量研究金莲花系列制剂对金黄色葡萄球菌的抗菌机制。结果4种金莲花制剂对金黄色葡萄球菌和枯草芽孢杆菌的抑菌活性按由强到弱为胶囊、口服液、片、颗粒。4种金莲花制剂对金黄色葡萄球菌菌体生长均显著的抑制效果,其作用机制相同,可增加菌体胞外核酸相对含量和胞外可溶性蛋白质含量趋势,均通过对细菌细胞膜造成损伤改变其通透性,影响细菌生长,使胞内大量渗出,从而起到抑制细菌生长的作用。结论4种金莲花制剂的抗菌活性不同,对金黄色葡萄球菌的抑菌机制相同,为金莲花系列制剂的质量再评价提供一定参考。 展开更多
关键词 金莲花系列制剂 抗菌 抗菌活性 抑菌机制 再评价研究 金黄色葡萄球菌
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HL-J6抗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌基因转录组学研究 被引量:2
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作者 段浩 刘婧怡 +3 位作者 曹宇 张珊珊 李海波 马雷 《中国药业》 CAS 2023年第4期43-50,共8页
目的探讨新型吲哚苯醌类化合物HL-J6抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)生长的机制。方法采用微量肉汤稀释法测定HL-J6对MRSA的最低抑菌浓度(MIC)、最低杀菌浓度(MBC),并采用基因转录组测序(RNA-seq)分析HL-J6对MRSA基因表达的影响,并... 目的探讨新型吲哚苯醌类化合物HL-J6抑制耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)生长的机制。方法采用微量肉汤稀释法测定HL-J6对MRSA的最低抑菌浓度(MIC)、最低杀菌浓度(MBC),并采用基因转录组测序(RNA-seq)分析HL-J6对MRSA基因表达的影响,并通过实时逆转录聚合酶链反应(real-time RT-PCR)进行验证。结果HL-J6对MRSA252的MIC和MBC分别为2μg/mL和8μg/mL。基因RNA-seq结果提示,HL-J6可能通过影响MurA,MurD,MurG,MraY等肽聚糖合成相关基因、dfrB等叶酸生物合成相关基因、pgsA等甘油磷脂代谢相关基因、MntC等ABC转运相关基因、SecA等细菌分泌系统相关基因以及rpsD等核糖体相关基因来抑制MRSA的生长,real-time RT-PCR结果证实HL-J6下调了MurA和MurD的表达。结论HL-J6可抑制MRSA的生长,其作用机制可能为抑制肽聚糖、叶酸的生物合成,甘油磷脂代谢、ABC转运、细菌分泌系统以及核糖体等相关途径。 展开更多
关键词 HL-J6 耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 基因测序 转录组学
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德拉马尼治疗耐多药结核病研究进展
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作者 万秋 余秋帛 唐莉歆 《中国药业》 CAS 2023年第20期152-154,I0001,共4页
目的提高临床对德拉马尼(DLM)的认识,并为其合理应用提供参考。方法从DLM的作用机制及抗菌活性、疗效及安全性、耐药的出现及机制等方面总结其研究进展。结果DLM作为新型抗结核药物,主要通过抑制结核分枝杆菌细胞壁成分分枝菌酸合成而... 目的提高临床对德拉马尼(DLM)的认识,并为其合理应用提供参考。方法从DLM的作用机制及抗菌活性、疗效及安全性、耐药的出现及机制等方面总结其研究进展。结果DLM作为新型抗结核药物,主要通过抑制结核分枝杆菌细胞壁成分分枝菌酸合成而发挥杀菌作用;现有研究表明,DLM治疗时间≥8个月可显著提高耐多药结核病(MDR-TB)治愈率,改善患者预后和降低病死率,其不良反应较轻且可控。ddn基因、fgd1基因、fbiA基因、fbiB基因及fbiC基因参与了DLM的激活过程,其中任一基因突变均会引起结核分枝杆菌对DLM耐药。结论DLM对MDR-TB有杀菌和灭菌作用,但其安全性仍需更多的研究支持。临床使用时应重视及应对药物的耐药性。 展开更多
关键词 德拉马尼 耐多药结核病 研究进展
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3种氟喹诺酮类药物抗生素后效应的研究 被引量:61
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作者 方翼 王睿 +4 位作者 刘皈阳 刘庆锋 陈迁 周亮 秦廷兵 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 1997年第1期67-70,共4页
应用AVANTAGF分析仪的光密度法测定了环丙沙星(CPLX)、氧氟沙星(OFLX)和氟罗沙星(FLRX)的抗生素后效应(PAE).结果表明氟喹诺酮类抗菌药物对革兰氏阳性球菌和革兰氏阴性杆菌均产生明显的PAE.并随抗菌药物浓度的增大、对受试菌... 应用AVANTAGF分析仪的光密度法测定了环丙沙星(CPLX)、氧氟沙星(OFLX)和氟罗沙星(FLRX)的抗生素后效应(PAE).结果表明氟喹诺酮类抗菌药物对革兰氏阳性球菌和革兰氏阴性杆菌均产生明显的PAE.并随抗菌药物浓度的增大、对受试菌的PAE逐渐延长.呈现了明显的浓度依赖性;3种抗菌药物对铜绿假单胞菌的PAE都较长.MIC均较小.显示了良好的杀菌效果:氯罗沙星对除金葡球菌之外的受试菌的PAE均比其它2药较长.PAE的存在提示在临床设计给药方案时.可适当延长给药间期.减少给药次数与剂量.仍能维持抗菌效果。 展开更多
关键词 抗生素后效应 环丙沙星 氧氟沙星 氟罗沙星
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环丙沙星与牛血清白蛋白的相互作用 被引量:32
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作者 何华 于俊生 +2 位作者 徐珊萍 周大顺 刘扬 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2001年第7期549-551,共3页
AIM To study the interaction between ciprofloxacin and BSA in physiological condition by fluorescence spectroscopy. METHODS The affection of drug to the protein conformation was investigated. The binding constant betw... AIM To study the interaction between ciprofloxacin and BSA in physiological condition by fluorescence spectroscopy. METHODS The affection of drug to the protein conformation was investigated. The binding constant between drug and BSA from a double reciprocal Lineweaver Burk plot was determined and the main sort of binding force was found according to the thermodynamic parameters. RESULTS The binding constants between BSA and ciprofloxacin at 26℃and 45℃ are about 10 4. At 26℃, the thermodynamic parameters of reaction between BSA and ciprofloxacin are Δ H = -49 13 kJ·mol -1 , Δ G = -26 45 kJ·mol -1 , Δ S = -75 kJ·mol -1 . The maximum wavelength of the synchronous fluorescence spectra of BSA moved from 279 nm to 289nm with the incresing of the amount of ciprofloxacin. CONCLUSION There exists fluorescence energy transfer between BSA and ciprofloxacin. The main sort of binding force between BSA and ciprofloxacin is Van der Waals′ interaction. Ciprofloxacin can be deposited and be transported by serum protein in vivo . Ciprofloxacin affects the protein conformation. 展开更多
关键词 环丙沙星 牛血清白蛋白 荧光猝灭 结合常数
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喹诺酮类药物及细菌对其耐药性机制研究进展 被引量:54
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作者 夏蕊蕊 国宪虎 +1 位作者 张玉臻 徐海 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第4期255-261,共7页
本文从喹诺酮类抗菌药物的结构、进入细菌体内的方式及喹诺酮类药物的作用机理进行简明阐述。针对喹诺酮类药物的广泛使用而导致的细菌对喹诺酮类药物的耐药性逐渐增加的原因入手,阐述了细菌对喹诺酮类药物耐药性——从染色体突变到质... 本文从喹诺酮类抗菌药物的结构、进入细菌体内的方式及喹诺酮类药物的作用机理进行简明阐述。针对喹诺酮类药物的广泛使用而导致的细菌对喹诺酮类药物的耐药性逐渐增加的原因入手,阐述了细菌对喹诺酮类药物耐药性——从染色体突变到质粒介导的喹诺酮类耐药性的几种分子机制及研究进展,为研究新型喹诺酮类抗菌药物提供依据。 展开更多
关键词 喹诺酮 拓扑异构酶 质粒介导的喹诺酮耐药性 QNR基因 qepA基因
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氧氟沙星与牛血清白蛋白相互作用机制 被引量:46
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作者 易平贵 俞庆森 +1 位作者 商志才 宗汉兴 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2000年第10期774-777,共4页
目的 以光谱技术与微量热技术相结合的方法研究水溶液中牛血清白蛋白与氧氟沙星分子间结合作用的机制。方法 用荧光猝灭法及微量热法。结果 荧光猝灭法测得该反应的结合常数K =1 2 0× 10 5L·mol-1,结合位点数n =1 2 0 ,微... 目的 以光谱技术与微量热技术相结合的方法研究水溶液中牛血清白蛋白与氧氟沙星分子间结合作用的机制。方法 用荧光猝灭法及微量热法。结果 荧光猝灭法测得该反应的结合常数K =1 2 0× 10 5L·mol-1,结合位点数n =1 2 0 ,微量热法测得反应的焓变ΔrHm≈ 0 ;用同步荧光技术考察氧氟沙星对牛血清白蛋白构象的影响 ;依据F嵀rster非辐射能量转移机制 ,得到授体 受体间的结合距离 (r=2 5 9nm)和能量转移效率 (E =0 38)。结论 牛血清白蛋白与氧氟沙星分子间有较强的结合作用 ,且结合力以疏水作用为主。 展开更多
关键词 氧氟沙星 牛血清白蛋白 荧光法 微量热法
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加替沙星体外抗菌活性和血清杀菌效价的研究 被引量:19
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作者 聂为民 王睿 +2 位作者 方翼 柴栋 裴斐 《中华医院感染学杂志》 CAS CSCD 2002年第7期510-512,共3页
目的 对比研究加替沙星与左氧氟沙星体外抗菌活性和甲磺酸加替沙星血清杀菌效价。方法 采用琼脂平板稀释法测最低抑菌浓度(MIC),MIC以左氧氟沙星为对照药,对8名健康受试者以400 mg甲磺酸加替沙星静滴,采静滴后即刻及给药后24h的血,采... 目的 对比研究加替沙星与左氧氟沙星体外抗菌活性和甲磺酸加替沙星血清杀菌效价。方法 采用琼脂平板稀释法测最低抑菌浓度(MIC),MIC以左氧氟沙星为对照药,对8名健康受试者以400 mg甲磺酸加替沙星静滴,采静滴后即刻及给药后24h的血,采用微量稀释法测定血清杀菌效价(SBT)。结果 对革兰阳性菌的体外抗菌活性,加替沙星明显强于左氧氟沙星,其MIC90较左氧氟沙星低2~4倍;对革兰阴性菌,加替沙星与左氧氟沙星的体外抗菌活性相似;加替沙星对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肺炎克雷伯菌、阴沟肠杆菌的峰时SBT≥1:8的百分率分别为100%、90%、100%、100%,对粪肠球菌、大肠埃希菌、铜绿假单胞菌的峰时SBT≥1:8的百分率为50%、60%、50%。结论 加替沙星对常见致病菌有较强的体内外杀菌活性,提示加替沙星为更新一代广谱、强效、长效的氟喹诺酮类药;对革兰阳性菌的抗菌活性比左氧氟沙星显著增强。 展开更多
关键词 加替沙星 最低抑菌浓度 血清杀菌效价 体外抗菌活性 琼脂平板稀释法
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我国结核分枝杆菌gyrA不同突变类型对氟喹诺酮类药物耐药水平的相关性研究 被引量:22
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作者 张治国 杜春英 +3 位作者 张倩 王玉峰 逄宇 赵雁林 《中国防痨杂志》 CAS 2016年第9期706-711,共6页
【摘要】目的研究gyrA基因在我国耐氟喹诺酮类药物结核分枝杆菌菌株中的突变特征,以及不同突变类型与氟喹诺酮类药物最低抑菌浓度(MIC)的关系。方法2007年我国开展结核病耐药基线调查,调查选取了70个调查点,共分离结核分枝杆菌401... 【摘要】目的研究gyrA基因在我国耐氟喹诺酮类药物结核分枝杆菌菌株中的突变特征,以及不同突变类型与氟喹诺酮类药物最低抑菌浓度(MIC)的关系。方法2007年我国开展结核病耐药基线调查,调查选取了70个调查点,共分离结核分枝杆菌4017株,其中145株为对氧氟沙星耐药的结核分枝杆菌菌株,有7株菌株在传代中发生污染或传代失败,本研究共纳入138株对氧氟沙星耐药的结核分枝杆菌菌株。对上述菌株的氟喹诺酮类药物耐药相关基因(gyrA)进行测序,分析耐药相关基因突变的特征;用微孔板稀释法检测这些菌株对氧氟沙星、左氧氟沙星和莫西沙星的MIC,统计不同突变类型菌株对氟喹诺酮类药物耐药率的差别。采用SPSSIi.0统计软件进行统计学处理,同种突变类型对不同氟喹诺酮类药物耐药率的比较采用Fisher确切概率法进行检验,以P〈O.05为差异有统计学意义。结果在138株氧氟沙星耐药菌株中,总计有90株(65.200)检测到氟喹诺酮类药物耐药相关基因gyrA发生突变,其中最常见的突变发生在第94位点(34.8%,48/138)。gyrA基因第88、89和91这3个位点的突变菌株(分别为2株、3株和5株),除莫西沙星有2株在91位点表现为高水平耐药,其余均表现为对3种氟喹诺酮类药物低水平耐药;第94位点突变类型较多,导致不同的耐药水平,第94位点天冬氨酸突变为天冬酰胺时氧氟沙星、左氧氟沙星和莫西沙星的高水平耐药比例分别为80.0%(8/10)、30.0%(3/10)和100.0%(10/10);此外,1株第94位点天冬氨酸突变为半胱氨酸的菌株同时表现为对3种氟喹诺酮类药物的高水平耐药;而第94位点突变为丙氨酸时与低水平氟喹诺酮类药物耐药有关,其对氧氟沙星、左氧氟沙星和莫西沙星低水平耐药率分别为91.7%(11/12)、100.0%(12/12)和58.3%(7/12)。结论gyrA基因突变是我国人群对氟喹诺酮类药物耐药菌株最主要的耐药机制,不同gyrA突变类型导致对氟喹诺酮类药物不同的耐药水平。 展开更多
关键词 分枝杆菌 结核 氟喹诺酮类 氧氟沙星 基因型 抗药性 细菌
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盐酸氨溴索联合环丙沙星抗铜绿假单胞菌成熟生物膜作用研究 被引量:16
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作者 李芳 余加林 +2 位作者 杨华 李禄全 陈波曼 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第8期503-505,共3页
目的构建铜绿假单胞菌发光菌株,建立铜绿假单胞菌生物膜(biofilm,BF)模型,研究盐酸氨溴索对铜绿假单胞菌成熟BF的影响及与环丙沙星合用是否具有协同杀菌作用。方法将携带绿色荧光蛋白(green fluorescent protein,GFP)的质粒转染铜绿假... 目的构建铜绿假单胞菌发光菌株,建立铜绿假单胞菌生物膜(biofilm,BF)模型,研究盐酸氨溴索对铜绿假单胞菌成熟BF的影响及与环丙沙星合用是否具有协同杀菌作用。方法将携带绿色荧光蛋白(green fluorescent protein,GFP)的质粒转染铜绿假单胞菌,平板培养法培养铜绿假单胞菌BF,建立铜绿假单胞菌BF体外模型,经盐酸氨溴索作用后,扫描电镜(scanning elec-tron microscope,SEM)观察盐酸氨溴索对BF形态结构的影响,荧光显微镜定性观察盐酸氨溴索对BF内活菌的作用,通过发光菌株荧光强度定量分析盐酸氨溴索单独作用以及与环丙沙星联用后BF内活菌量。结果盐酸氨溴索作用后电镜观察可见黏液样物变稀疏,不规则。盐酸氨溴索浓度大于0.49mg/mlBF内活菌数减少(F=18,P<0.05);盐酸氨溴索与环丙沙星存在协同作用(F=15.1,P<0.05),且随着盐酸氨溴索浓度升高协同作用增强。结论盐酸氨溴索破坏铜绿假单胞菌成熟BF形态结构,减少其内活菌数;盐酸氨溴索与环丙沙星存在协同作用,增强其杀菌能力。 展开更多
关键词 盐酸氨溴索 环丙沙星 铜绿假单胞菌 生物膜
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亚胺培南或美罗培南联合利福平降低不动杆菌防耐药突变浓度的体外研究 被引量:11
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作者 马慧敏 胡立芬 +2 位作者 叶英 朱玉林 李家斌 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第12期1690-1694,共5页
目的在体外探讨亚胺培南(IMP)和美罗培南(MER)单用及其分别与利福平(RFP)联用对不动杆菌的防耐药突变浓度(MPC)的影响,为防止细菌耐药的产生提供理论依据。方法采用琼脂二倍稀释法,测定IMP或MER与RFP在体外单独以及联合应用的最低抑菌浓... 目的在体外探讨亚胺培南(IMP)和美罗培南(MER)单用及其分别与利福平(RFP)联用对不动杆菌的防耐药突变浓度(MPC)的影响,为防止细菌耐药的产生提供理论依据。方法采用琼脂二倍稀释法,测定IMP或MER与RFP在体外单独以及联合应用的最低抑菌浓度(MIC)、计算部分抑菌浓度(FIC)指数。用肉汤法富集浓度为1010CFU/ml不动杆菌,采用琼脂平板二倍稀释法测定IMP和MER单药以及分别与RFP联用时对16株临床分离不动杆菌的MPC,并计算相应的选择指数(SI)。结果 IMP或MER分别与RFP联合应用后均以无关作用为主,未见拮抗作用,存在一定比例协同作用。IMP和MER单用对上述16株不动杆菌的SI均为16~128;分别与RFP联合使用SI均下降为1~32,联合用药较单独用药SI下降2~32倍。结论 IMP或MER分别与RFP联合使用均可降低其单用对不动杆菌的MPC,缩小MSW,防止耐药突变菌的产生。 展开更多
关键词 不动杆菌 防耐药突变浓度 耐药突变选择窗 亚胺培南 美罗培南 联合用药
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巴洛沙星的合成 被引量:18
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作者 刘明亮 刘秉全 +1 位作者 孙兰英 郭慧元 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2004年第7期385-388,共4页
1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯在乙酐中与硼酸螯合后与3-甲胺基哌啶缩合,再经水解得到氟喹诺酮类抗菌药巴洛沙星,总收率74.4%。其合成关键中间体3-甲胺基哌啶可用g-丁内酯经胺解、水解、酯化、与溴乙酸乙... 1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯在乙酐中与硼酸螯合后与3-甲胺基哌啶缩合,再经水解得到氟喹诺酮类抗菌药巴洛沙星,总收率74.4%。其合成关键中间体3-甲胺基哌啶可用g-丁内酯经胺解、水解、酯化、与溴乙酸乙酯缩合、环合、酯水解并脱羧、还原胺化和氢解脱苄基等反应得到,收率11.5%。 展开更多
关键词 巴洛沙星 氟喹诺酮 抗菌药 3-甲胺基哌啶 合成
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莫西沙星与左氧氟沙星治疗社区获得性肺炎的随机对照研究 被引量:15
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作者 杨惠芬 刘德梦 +3 位作者 朱宁 王哲 宋诗铎 胡文芝 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第11期703-704,I0001,I0002,共4页
目的评价莫西沙星注射液与左氧氟沙星注射液在治疗社区获得性肺炎中的临床疗效和安全性。方法采用区组随机、开放、阳性药物对照的研究方法。结果治疗结束后d7,PP分析:试验组和对照组的临床有效率分别为97.0%和92.1%;细菌清除率:PP/MBE... 目的评价莫西沙星注射液与左氧氟沙星注射液在治疗社区获得性肺炎中的临床疗效和安全性。方法采用区组随机、开放、阳性药物对照的研究方法。结果治疗结束后d7,PP分析:试验组和对照组的临床有效率分别为97.0%和92.1%;细菌清除率:PP/MBE分析两组分别为96.0%和96.7%。安全性分析:试验组和对照组的不良反应发生率均为20%。上述结果经统计学检验两组比较均无显著性差异(P>0.05)。结论莫西沙星注射液和左氧氟沙星注射液治疗社区获得性肺炎安全、有效。 展开更多
关键词 莫西沙星 左氧氟沙星 社区获得性肺炎 随机对照研究
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加替沙星注射液的研制和质量控制 被引量:29
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作者 缪玉山 倪冲 +2 位作者 施静香 倪桃 蒋金元 《中国新药与临床杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第2期78-81,共4页
目的 :探讨加替沙星注射液的处方、制备工艺及质量控制方法。方法 :以盐酸、氢氧化钠为 pH调节剂及氯化钠为等渗调节剂制备加替沙星注射液 ;采用高效液相色谱法测定本品的含量。结果 :制备的加替沙星注射液 (pH 5 .0 )在高温 (80°C... 目的 :探讨加替沙星注射液的处方、制备工艺及质量控制方法。方法 :以盐酸、氢氧化钠为 pH调节剂及氯化钠为等渗调节剂制备加替沙星注射液 ;采用高效液相色谱法测定本品的含量。结果 :制备的加替沙星注射液 (pH 5 .0 )在高温 (80°C)、光照(3 60 0lx) 1 0d及室温留样考察 2 4mo ,物理及化学性质稳定。结论 :处方及工艺经中试放大制备的注射液性质稳定 ;质量控制方法准确可靠 ;可满足临床用药要求。 展开更多
关键词 加替沙星注射液 质量控制 喹诺酮类 抗感染药 处方 制备工艺 高效液色谱法 抗菌药
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左氧氟沙星片剂绝对生物利用度研究 被引量:20
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作者 曹国英 张菁 +2 位作者 郁继诚 施耀国 张婴元 《中国抗生素杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第1期49-53,共5页
目的在中国健康志愿者中进行左氧氟沙星(可乐必妥)500mg片剂药代动力学研究,并以左氧氟沙星500mg(100ml)注射液为对照,研究口服片剂的绝对生物利用度。方法10名受试者分别单剂空腹口服左氧氟沙星500mg片剂和单次静脉滴注500mg(100ml)注... 目的在中国健康志愿者中进行左氧氟沙星(可乐必妥)500mg片剂药代动力学研究,并以左氧氟沙星500mg(100ml)注射液为对照,研究口服片剂的绝对生物利用度。方法10名受试者分别单剂空腹口服左氧氟沙星500mg片剂和单次静脉滴注500mg(100ml)注射液。以高效液相色谱(HPLC)-荧光法测定血、尿样中左氧氟沙星药物浓度。结果受试者单剂空腹口服左氧氟沙星500mg片剂后平均Cmax实测值为(6.20±2.51)mg/L,Tmax为(0.91±0.54)h,t1/2为(6.71±0.88)h,AUC0-∞为(41.88±5.72)mg·h/L,24h内尿中平均累积排出率为(69.40±7.27)%,其与注射液相比绝对生物利用度几何均数比为107.5%(以AUC0-∞计),90%可信区间为(97.72~118.25)%。结论左氧氟沙星500mg片剂单次口服给药后吸收迅速,且吸收完全。提示临床可以每日一次,500mg顿服,用于左氧氟沙星先静脉给药,继以口服的序贯疗法。 展开更多
关键词 左氧氟沙星 高效液相色谱 药代动力学
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