N,O-羧甲基壳聚糖羧化度计算式的修正

通过N ,O 羧甲基壳聚糖电位滴定曲线与模型化合物氨基葡萄糖、羧甲基纤维素钠、N 羧甲基壳聚糖以及标准盐酸溶液电位滴定曲线的比较 ,重新确定了N ,O 羧甲基壳聚糖电位滴定曲线突跃的意义并推断出样品羧甲基存在形式和壳聚糖的结构组成。依据壳聚糖结构单元组成及羧甲基的存在形式 。

壳聚糖/Ce^(4+)复合物微球在苹果汁澄清中的应用

采用反相悬浮交联法分别制备壳聚糖微球(CSM)及壳聚糖/Ce4+复合物微球(CSCM),考察了CSCM的稳定性,将其作为层析柱填料应用于苹果汁的澄清工艺中,测定了果汁澄清前后营养成分的变化以及CSCM的重复利用率。澄清后苹果汁透光率可达96%以上,可溶性固形物含量无变化,使用CSCM处理后的果汁氨基酸含量比未经处理的原果汁增加了8.71%。

被孢霉生物合成花生四烯酸的初步研究

花生四烯酸不仅是细胞膜的重要成分，在维持细胞膜的结构与功能上发挥重要作用，而且是人体前列腺素合成的前体物质，对人体生理功能具有重要的调节作用。近年来研究发现，花生四烯酸在保护皮肤、降低胆固醇、抑制血小板聚集、提高免疫能力、促进胎儿发育等方面具有独特的...

4-甲基-5-甲酰基噻唑的合成工艺研究

研究了头孢托仑匹酯关键中间体4-甲基-5-噻唑甲醛(1)的合成新工艺。以乙酰乙酸甲酯(2)为起始原料,首先进行α-溴代反应、与硫脲缩合反应,制得2-氨基-4-甲基-5-噻唑甲酸甲酯(3),收率高达96%;其次用廉价的次亚磷酸钠(1.5当量)替代次亚磷酸,进行氨基重氮化还原反应,制得4-甲基-5-噻唑甲酸甲酯(4),收率为75%;最后用硼氢化钾/氯化锂体系(1.5当量)在回流的无水乙醇中进行酯还原反应,所得粗产物不经分离提纯,直接用次氯酸钠(2.0当量)氧化得到目标化合物,收率为62%,反应总收率在44%以上。该过程条件温和,操作简便,后处理简单,具有工业化应用前景。

聚羧酸混凝土高效减水剂的合成和研究现状

介绍了用于混凝土的聚羧酸高效减水剂(PC)合成研究现状。按照支链和主链的连接方式,聚羧酸高效减水剂可分为两类,第一类为甲基丙烯酸和甲氧基聚乙二醇甲基丙烯酸酯类共聚物,第二类为马来酸酐和烯丙醇聚乙二醇醚类共聚物。同时介绍了合成聚羧酸高效减水剂的主要组分大分子单体的制备方法,聚合方法和合成结构控制方法。综合国内外研究成果简要介绍了影响聚羧酸混凝土高效减水剂的分子结构和性能的关系,分散机理,测试和表征方法等。引用文献17篇。

盐酸二氟沙星的合成

以2,4-二氯氟苯为原料,经由乙酰化、β-酮酸酯化、乙氧亚甲基化、胺化、环合、水解、与 N-甲基哌嗪缩合、成盐等8步反应,制得盐酸二氟沙星,总收率31.6%。

左旋肉毒碱盐酸盐新的合成方法（Ⅱ）

以氯乙酸乙酯为起始原料，经过格氏反应、还原、铵化、水解及拆分等五步反应，合成了左旋肉毒碱盐酸盐。优点是避开有毒的氰化物或氯化汞，且无需离子交换树脂．操作安全、简单。

膜反应萃取过程酶法拆分N-乙酰-D,L-苯丙氨酸乙酯

手性是自然界的本质属性之一,作为生命活动重要物质基础的生物大分子和许多作用于受体的活性物质均具有手性特征,因此分子的不对称性在生命过程中起着重要作用.近年来,随着不对称合成和手性开关技术的迅速发展,单一对映体的工业化生产成为可能.L-苯丙氨酸是人和动物必需的氨基酸,不能在体内合成,必须从外界摄取,近年来由于它在医药制剂和高甜度天冬甜精等方面的需求量剧增,对其研究和开发日益增多.酶膜反应萃取器集固定化酶膜反应与液液萃取于一体,能大大提高反应和分离效率,Matson、Scheper、Ha、Chang等利用酶膜反应萃取和乳化液膜酶反应过程,已成功地实现了一些消旋物的拆分.本文选择苯丙氨酸的拆分为研究对象,利用酶膜反应萃取过程进行L-苯丙氨酸的合成,探讨过程的可行性和影响因素.

固定化酵母不对称水解布洛芬乙酯制备S（＋）－布洛芬

用多种固定化载体对含有不对称水解布洛芬酯的脂肪酶的丝孢酵母进行固定化。海藻酸钙、卡拉胶、聚丙烯酰胺凝胶和ＰＶＡ固定化酵母后，酶活力回收分别为６％、１６％、１８％和７％；用自制的高脱乙酰度、高分子量的壳聚糖，通过成囊装置包埋酵母细胞，并用戊二醛交联，制得直径１．０ｍｍ左右的固定化酵母细胞壳聚糖多孔微球，酶活力回收达８０％以上，操作半衰期７５天以上，而且每次反应所产生的布洛芬的比旋光度均为［α］２０Ｄ＝＋５５°左右。固定化酶的最适温度从未固定化时的３５℃提高到４５℃。每克干重的壳聚糖可固定化１～５倍干重的酵母，固定化壳聚糖微球有较高机械强度。

3-羰基-4-雄甾烯-17β-羧酸的合成新法

以孕烯醇酮醋酸酯为起始原料，经溴仿反应、Ｊｏｎｅｓ氧化、酸催化转位得３－羰基－４－雄甾烯－１７β－羧酸，总收率７１％。

牛磺酸合成方法的改进

以乙醇胺为起始原料，经酯化和磺化两步反应制得牛磺酸，总收率为８３％。

环丙沙星的合成

以3-氯-4-氟苯胺为起始原料,经六个工序合成环丙沙星的新路线,总收率为17.8%。

非甾体抗炎药(口恶)丙嗪的合成~Δ

(口恶)丙嗪(oxaprozine,1)化学名3-(4,5-二苯基(口恶)唑-2-基)丙酸,是一种新的有发展前途的长效非甾体抗炎药。镇痛、退热、消炎活性很强,疗效优于阿斯匹林、消炎痛等。

抗惊厥药物普瑞巴林的合成工艺改进

目的合成手性抗惊厥药物普瑞巴林。方法以异戊醛和丙二酸为起始原料,经缩合、酯化、加成、还原得到外消旋体3-氨甲基-5-甲基己酸,用(S)-(+)-扁桃酸拆分得到目标化合物。结果与结论目标化合物的总收率为22%,结构经IR、13C-NMR、1H-NMR确证。该方法原料廉价易得,反应条件温和易控,国内未见报道。

非甾体抗炎新药联苯乙酸的合成

联苯经乙酰化制得乙酰联苯,再经Willgerodt反应和水解制得联苯乙酸。

d生物素的不对称全合成研究

目的：探索工业生产可行的ｄ生物素的全合成方法。方法和结果：以（１Ｓ，２ Ｓ）（ ＋ ）苏式１（ 对硝基苯基）２氨基１，３丙二醇与顺１ ，３二苄基四氢４Ｈ呋喃并［３，４ｄ］ 咪唑２，４，６三酮（２） 缩合而成的顺１，３二苄基５［（１Ｓ，２Ｓ）（＋ ）苏式１羟甲基２（ 对硝基苯基）２羟乙基］四氢４Ｈ吡咯并［３ ，４ｄ］ 咪唑２，４，６三酮（３） 经高立体选择性还原、水解内酯化成（３ａＳ，６ａＲ）１ ，３二苄基四氢４Ｈ呋喃并［３ ，４ｄ］ 咪唑２，４（１Ｈ）三酮（６），再经硫代、格氏反应、还原制成（３ａＳ，６ａＲ）１ ，３二苄基４羟基４（３乙氧基丙基）四氢４Ｈ噻吩［３，４ｄ］ 咪唑２（３Ｈ）酮（９） ，后者经脱水、还原、裂解环合、脱苄４ 步反应合成（３ａ Ｒ，８ａＳ，８ｂＳ）２氧代十氢咪唑并［４，５ｃ］ 噻吩并［１ ，２ａ］ 锍鎓溴化物（１２） ，继而缩合开环、水解即得ｄ生物素，以２ 计算，总收率２５－７ ％ 。结论：此法原料易得、操作简便、成本较低，适合工业化生产。

酮洛芬的改进合成法

以间甲基苯甲酸为起始原料,通过傅氏、溴代、氰化、水解反应制得3-苯甲酰苯乙酸,再经相转移催化甲基化生成2-(3-苯甲酰苯基)丙酸甲酯,直接水解合成酮洛芬,总收率54%。本法原料易得,工艺简单,各步收率均较好。

米格列奈的合成工艺研究

双(2S)-2-苄基-3-(cis-六氢异吲哚啉-2-羰基)-丙酸一钙二水合物(米格列奈)是日本2004年上市的新型口服降血糖药,其临床表现优异。本文研究建立一种以丁二酸二甲酯为起始原料、经Stobble缩合等反应合成米格列奈的工艺,并对其进行了优化,总收率为8.0%。关键中间体和产品结构均经1H-NMR1、3C-NMR等数据对其结构进行表征,所测定旋光值与文献值吻合。

固定化胰蛋白酶的制备研究

以壳聚糖为载体,戊二醛为交联剂,采用交联-吸附法对胰蛋白酶的固定化条件进行了初探。实验结果表明:酶用量、戊二醛浓度、pH值、温度等对壳聚糖微球固定化的胰蛋白酶活力有显著影响,最适固定化条件为:壳聚糖0.125g、酶用量14mg,交联剂浓度0.2%(v/v),pH值7.5,固定化温度35℃,交联时间2h,吸附时间5h。在此条件下酶活力回收率为76.57%。