芳氧苯氧丙酸酯类除草剂的合成及构效关系研究

脂肪酸是植物体的重要能源。由它组成的甘油三酯可在植物种子或果实中大量储存。氧化1克脂肪酸所释放的能量相当于1克水化了的糖原所释放能量的六倍,所以在生物进化过程中脂肪被选择为贮存能量的重要方式。另外,磷脂是组成生物膜的主要成份,还有许多类脂衍生物都有重要的生理作用。

环己二酮类除草剂的合成及构效关系研究

环己二酮类(cyclohexanediones,简称CHD)除草剂与芳氧苯氧丙酸酯类(APP)除草剂相似,都被用于阔叶作物中苗后防除一年或多年生禾本科杂草。它们有类似的杂草防除谱,并对杂草有相似的防除特征:叶片黄化,停止生长,几天后,枝尖、叶和根分生组织相继坏死。 环己二酮类也抑制脂肪酸生物合成起始反应的关键酶—乙酰辅酶A羧化酶(Acetyl-CoA Carboxylase,简称ACC酶)。因此,环己二酮类是又一类植物乙酰辅酶A羧化酶抑制剂。

表面活性剂在农药中的应用及其农药增效机理

表面活性剂在农业上的应用较早,最初是直接将工业用表面活性剂加入到农药中喷雾使用。如1965年,我国江苏无锡农药厂在6％六六六可湿性粉剂中加入由上海助剂厂生产的染料用快速渗透剂 T(即 0.1％的琥珀酸二辛酯磺酸钠),大大提高了药剂的使用效果。自1990年使用粗矿油和硬脂酸盐表面活性剂以来,农药助剂的研究已取得了很大进展。

磺酰脲类除草剂在土壤中的行为

七十年代末,美国杜邦公司Levitt等首次开发和报道了磺酰脲类除草剂绿黄隆的除草活性。八十年代初,这一除草剂开始进行大规模商品化生产,此后,又不断研制和开发了许多磺酰脲类除草剂新品种。此类除草剂问世以后,以其活性高、选择性强、杀草谱广及对动物安全等卓越特性在世界各地得到广泛应用。

γ-氨基丁酸抑制剂的研究进展

当前关于抑制神经活性的杀虫剂的研究主要集中在四种靶标类杀虫剂:电压敏感的钠通道(针对滴滴涕和菊酯类农药)、乙酰胆碱酯酶(针对有机磷和氨基甲酸酯类农药)、乙酰胆碱酯酶受体(针对硝基甲基烯及其类似物)和γ-氨基丁酸(GABA)—门控氯离子通道。

具保幼激素活性昆虫生长调节剂的结构与活性关系

保幼激素是昆虫体内固有的激素之一,对昆虫主要起着在幼龄期的保幼作用及成虫期的促性腺作用。从 1967年 Roller等发现第一种天然保幼激素(Juvenile Hormone,JH)JHI以来,至今已从昆虫体内发现了六种保幼激素,其结构见(图1)。可以看出,天然保幼激素都具有倍半萜类骨架,双键构型为(2E,6E)。

林丹生物降解研究进展

自从六六六、滴滴涕在很多国家被禁用后,林丹作为上述农药的取代品种仍保持很广的应用范围。由于林丹(γ-六氯环己烷)是从六六六原粉中提取出来的有效成份,因此长期使用林丹是否对生态环境构成威胁,仍然是国内外学者共同关心的问题。1983年起,我国已经停止生产和使用六六六及滴滴涕,林丹也被同时停用,其原因之一是对林丹及其降解物在生态环境中的行为缺乏足够的了解。本文根据国外文献,对林丹及其代谢物在生物体内的降解机制和途径,降解产物及其毒性等方面作了概述,并希望在提供科学依据的基础上在我国能恢复林丹的使用。

手性农药对映体的色谱分离

手性农药在生物活性方面具有显著的立体特异性,拟除虫菊酯中不同异构体间的活性差异已是熟知的例子。如杀虫剂高氰戊菊酯,其四个异构体之一是强力杀虫剂,另外三个则对植物有毒。据1992年的统计数据,在550种杀虫剂中,天然杀虫剂13种,全部为手性,合成杀虫剂537种,手性的占1/6,而以单一异构体出售的仅有1/10。随着手性化合物分离技术的发展,手性农药对映体的分离也受到人们的广泛重视。

有机磷生物活性物质研究进展(上)

自三十年代Lange首先发现磷酸酯的生物活性以来,人们对有机磷生物活性物质进行了广泛的研究并获得巨大进展。由于此类化合物具有药效高、易降解、残留期短等特点而被广泛用于农业生产中。

含吡啶农药的近年发展概况及最新动向

吡啶是有机合成中一个常见但十分重要的杂环化合物,通常作为溶剂和弱碱性催化剂。近年来,随着杂环农药的不断问世,吡啶类在农药中也有很大发展。目前,它已遍及农药中所有应用领域和各种结构类型。特别是1988年日本成功地开发了高效广谱的吡啶类杀虫剂——烟碱硝基烯类后,含吡啶类新农药的专利迅速增加,值得引起人们注意。

肟醚(酯)类农药的发展状况及其构型与生物活性关系

近年来,人们在不断创制和合成新农药或对原有农药分子进行生物等排、修饰改造等探索新农药的过程中,业已发现了很多肟醚(酯)类化合物具有优良的杀虫、杀螨、除草及昆虫生长调节活性。它们大多数均具有高效、低毒、低残留等优点。因此,肟醚(酯)类化合物作为一种新型农药而得到较广泛的发展和应用。

世界农药急性中毒概况

农药急性中毒已成为当今举世关注的严重社会问题,但由于缺少系统资料,难以全面了解世界范围的农药急性中毒状况。笔者根据各国有关的文献报导,就50～80年代世界农药急性中毒情况作一综述。 一、世界农药中毒概况 据世界卫生组织(WHO)对19个国家的统计数据估计,全世界每年发生60万起农药急性中毒事故。但据知,其真实数字每年高达200万起。其中,约有4万人因此丧生。而75％的农药急性中毒死亡案发生在发展中国家。也就是说。

茶皂素在农药上的应用研究概况

茶皂素(Tea Saponin)又称茶皂苷或茶皂甙,山茶科(Theacease)山茶属(Camellia)各植物种中含量极丰富,主要有油茶(Camellia oleifera)、尖叶山茶(C.cuspidatd)、茶梅(C.sasanqua)、茶(C.sinensis)等。可从其种子经榨油后的产物中提取茶皂素。目前,国内生产茶皂素的厂家至少有20个。茶皂素的用途非常广泛,医药、建材、水产、农药、化妆品、洗涤等各方面均有应用和研究的报道。本文主要阐述其在农药上的应用研究概况。

化学农药光解研究进展

任何一种化学农药的移动与降解均取决于包括物理、化学和生物在内的各环境因素之间的复合作用体系。研究复合作用体系的基础是对影响农药降解各单因子行为的剖析。过去研究最多的是微生物对农药的降解机理,且证实了微生物有甲基化和乙酰化等作用。

磺酰脲类除草剂的作用方式及其对作物的选择性

磺酰脲类除草剂已代表现代农用化学品的主要发展方向,这类化合物具有杀草谱广,用药量低,对作物选择性强,对动物的慢性,急性毒性低等特点。一般每公顷用药量仅为2～75克有效成份,对大鼠经口急性毒性LD_(50)大于4000毫克/千克,对非靶标有机体无生理富集倾向,在土壤中易通过化学方法和微生物降解,不会在环境中长期积留,具有良好的环境特性。杜邦公司的G.Levitt博士作为磺酰脲类除草剂的首创者详细地介绍了杜邦公司发现这类化合物的历程。Blair和Martin(1987)主要以氯磺隆和甲磺隆为例介绍了磺酰脲类除草剂的活性、归趋和作用方式。Beyer等(1987)介绍了磺酰脲与土壤的关系。等(1989)综述了磺酰脲在农业上的应用及其在环境中的归趋。孙丙耀等(1996)综述了磺酰脲在土壤中的行为。本文对磺酰脲类除草剂的有关文献作一综述,主要内容包括磺酰脲类除草剂的作用方式及其对作物的选择性。

有机磷杀菌剂的研究进展

有机磷化合物作为杀虫剂是众所周知的,国内外已有100多个品种在大批量生产。而作为杀菌剂的报导要少得多,商品化的品种也只有稻瘟净、异稻瘟净、克瘟散、灭菌磷、威菌磷、吡嘧磷、乙膦铝等几种。这些化合物很多具有内吸杀菌活性,有些还兼具杀虫杀螨作用,加上磷化合物在环境中易于分解和不存在残毒问题的固有优点,所以有机磷杀菌剂受到农药研究人员的重视,新化合物不断有报导。本文主要总结80年代以后国内外有机磷杀菌剂方面的研究进展,涉及到构效、作用机制。为便于叙述,按磷化合物的结构,分为膦酸酯、硫代磷酸酯、磷酰胺酯和含杂环磷酸衍生物四类。

杀虫抗生素Avermectin的开发及特性

1979年,日本北里大学大村智等和美国Merck公司合作开发了一种16元大环内酯抗生物Avermectin,其对动物寄生虫及多种农业害虫有很高的杀虫作用。

农药中间体五氯吡啶及其衍生物的制备和反应理论探析

卤代吡啶及其衍生物是甚有前途的具农药活性的一类化合物,其中五氯吡啶及其衍生物则是十分重要的农药中间体,可以此合成一系列农药:

农药残留分析中的检测限和测定限

检测限(Limit of Detection,LDC)是反映分析方法有效性的重要指标之一。针对农药残留分析的特定条件,提出了测定限(Limit of Determination LDM)的概念。在残留分析中,实际可能性与精确的统计计算之间的协调是必要的。 1.检测限的定义 检测限(LDC)是特定分析方法能检测到的样本中高于空白样本测定值的待测物的最低浓度(p<0.05)。 若样本中待测物的测定值高于LDC,则认为已检出待测物;

酶催化不对称反应在光学活性拟除虫菊酯合成中的应用

近年来,酶作为生物催化剂已开始应用于有机合成反应,因其区域选择性和立体选择性强,条件温和,操作简便,成本较低,公害少,且能完成一些化学合成难以进行的反应而受到重视,在光学活性化合物的合成中显示出巨大的优越性和广阔的应用前景。本文对近年来酶催化不对称反应在光学活性拟除虫菊酯合成中的应用进展作一概述。