抗肿瘤药物——(Ⅵ)异烟肼同型物的合成

以异烟肼为载体合成了4个新的植物生长控制剂衍生物:N-(α-荼乙酰)-N′-(异烟酰)-肼、N-β-(荼氧乙酰)-N′-(异烟酰)-肼、N-(对-氯苯氧乙酰)-N′-(异烟酰)-肼和N-(2,4,5-三氯苯氧乙酰)-N′-(异烟酰)-肼。通过红外光谱、核磁共振、质谱测定,确证其化学结构。初步抗癌试验结果:化合物在100μg/ml浓度,对低分化鼻咽癌上皮细胞株(CNE2)的抑制作用不明显。

核苷(酸)类似物多耐药的慢性乙型肝炎患者1例

1 病例摘要 患者女性,61岁,为2009年4月北京地坛医院门诊就诊患者。门诊诊断为:乙型肝炎肝硬化,失代偿期;肝细胞癌,经皮冠状动脉介入治疗术后。

苷类化合物研究(Ⅰ)——天麻苷类似物的合成

本文合成了16种天麻苷类似物,测定了它们的^(13)C NMR和~1H NMR。依据NMR数据,这些化合物的端基构型指定为β构型。

GnRH类似物及其在动物繁殖上的应用

GnRH在动物繁殖调控中的中枢地位毋庸置疑,很多因素都是通过影响下丘脑GnRH的释放或垂体对GnRH的应答而发挥作用的。在兽医临床实践中,GnRH和它的类似物(GnRHa)广泛地用于由于治疗卵巢功能异常引起的不孕、刺激排卵和提高妊娠率。GnRHa和其他一些激素合用,可用于同期发情和胚胎移植。但持续给予GnRH可以导致垂体-卵巢轴的脱敏反应(desensitizing effect),并且具有抑制排卵和阻断发情周期的抗生育效应。因此,现在GnRH的拮抗剂也开始在临床中广泛地应用。很长一段时间,GnRH被认为是唯一可以调节促性腺激素的激素,然而,现在发现了很多能够与GnRH受体(GnRH receptor,GnRHR)结合的同源配体。在哺乳动物,至少已经发现了20种能与GnRHR结合的GnRH的变异体(GnRHs)。这些不同的GnRHs具有明显相同或不同的功能,这些都需要我们去深入地研究其繁殖功能和其他的生理功能,或许将来,这些GnRHs可以很好地在兽医临床实践中应用。本文对GnRH的类似物进行综述,以期为开发出有效且对动物安全的内源性GnRHs和外源性类似物GnRHa提供参考。

化学合成防白蚁剂和具杀蚁活性的生物源物质及其衍生物

白蚁是世界上五大害虫之一。目前,全世界己记载白蚁种类有3000种左右,其中185种白蚁被认为是害虫。白蚁蛀食含纤维类的物质,并能够消化纤维素,对植物和建筑物危害严重。白蚁分布遍布世界,喜在热带、亚热带生活,其危害面积约占世界陆地总面积的50%。在中国,已记载白蚁种类有476种,主要危害房屋建筑、水库堤坝、农林作物和电缆交通设施等。中国每年因白蚁危害造成的经济损失约20亿～25亿人民币。

NMR技术在前列腺素及其类似物的化学结构分析中的应用

前列腺素（PG）及其类似物的种类多且生理作用广泛,故已引起药理、临床和药物合成工作者们的注意。目前,有几种前列腺素已应用于临床。其中PGE1、PGE2和PGF2α对计划生育颇有价值。前列腺素的分子具有一个五员环和二条侧链。除PGB 以外,其他几类前列腺素的分子都含有二个以上的手征性碳原子,和一个或二个碳-碳双键。因此。

生长抑素及其类似物与肝癌复发、转移关系的研究进展

我国肝癌的发病率已上升到恶性肿瘤的第二位,每年约有13万人死于肝癌[1].手术治疗虽被公认为目前最主要的治疗方法,但其术后五年复发率仍高达60%以上,即使是小肝癌,术后五年复发率也高居40～50%[2].因此,术后早期复发已成为阻碍肝癌病人长期生存的关键.近年来,随着对生长抑素(Somatostain SST)及其类似物的研究的深入,发现生长抑素对抑制肝癌的复发与转移有重要作用.

慢性乙型肝炎抗病毒治疗的选择和联合

l选择:IFNa?LAM? 如对病例不加选择,IFNa的完全效应率迄今仍未能突破50％。核苷类似物中LAM(Lamivudine)已广泛应用。

生长抑素及其类似物的临床研究进展

生长抑素(somatostatin,SST)是一种人体内自然合成的能发挥抑制分泌作用的多肽类激素。生成生长抑素的细胞大量存在于中枢和外周神经系统、内分泌胰腺、消化道。体内的生长抑素有两种活性形式:生长抑素-14和生长抑素-28。生长抑素在体内是通过与7次跨膜的G蛋白偶联受体(G-protein-coupled receptors,GPR)结合而发挥生理作用。距今为止发现的生长抑素受体(receptors,SSTR)

米索前列醇在药物流产后出血的再应用观察

米索前列醇(简称米索)是一种前列腺素E1的类似物,对子宫有较强、较频的收缩作用,与米非司酮配伍终止早孕完全流产率达90%以上[1,2].由于本方法安全方便,痛苦小,已在国内普遍开展,据报道目前选择药物流产的人数越来越多,但药流后出血一直是临床探讨的问题,其中妊娠产物残留是出血的主要原因.治疗方法是给予清宫术.为避免行此手术,本文就不同时期再次给予米索治疗药流后出血进行了探讨.

阿德福韦抗乙型肝炎病毒研究进展

阿德福韦(Adefovir,ADV)是新一代具有广谱抗病毒活性的腺嘌呤核苷类似物,其口服制剂为阿德福韦二吡呋酯(Adefovir dipvoxil,bis—POM PMEA),化学名:92-[2-[双(新戊酰氧甲氯基)磷酰甲氯基]乙基]腺嘌呤。ADV对于野生型和拉米夫定(3TC)等耐药性HBV都有显著抑制作用,有望成为解决HBV核苷类似物耐药问题的有效药物。目前国外正进行Ⅲ期临床试验,本文就有关的研究进展作一综述。

利拉鲁肽与沙格列汀治疗腹型肥胖2型糖尿病临床研究

肥胖或超重是糖尿病的危险因素之一, 体重增加可提高发生心血管疾病的风险, 促进代谢综合征的进一步发展. T2DM的发病机制是胰岛β细胞功能缺陷,随着时间推移,患者的胰岛β细胞进行性下降. 胰高血糖素样肽1(GLP-1)是一种肠促胰岛素,利拉鲁肽为其类似物, 当前研究已表明利拉鲁肽可控制血糖,降低体质量,然而其对口服二甲双胍疗效不佳的腹型肥胖T2DM患者的疗效尚无研究. 本研究以沙格列汀联合二甲双胍为参照, 对比了利拉鲁肽联合二甲双胍对口服二甲双胍疗效不佳的腹型肥胖T2DM患者的疗效,现报道如下.

抗丝虫病二氮杂双环辛烷和二氮杂双环庚烷桥型乙胺嗪类似物

1947年以来,临床上主要采用乙胺嗪[Dieth-ylcarbamazine(1),其枸橼酸盐为海群生]于班氏、马来丝虫以及盘尾丝虫的微丝蚴的治疗。直至近年才注意探讨乙胺嗪衍生物的合成与结构-活性的关系。本文着重报导哌嗪环中含有不同碳桥的类似物的研究。乙胺嗪结构-活性关系的研究结果表明。

奶制品中三聚氰胺及其类似物的同步分析

自三鹿婴幼儿奶粉污染事件发生以来,许多公司都推出了针对奶制品中三聚氰胺的分析方法。但目前国内普遍采用的方法绝大多数都是针对三聚氰胺单一化合物的分析。而根据2007年春季美国宠物食品检出三聚氰胺的研究结果,科学家们认为除了三聚氰胺,其类似物——三聚氰酸二酰胺、三聚氰酸一酰胺及三聚氰酸都有可能引起宠物生病,甚至死亡。为完成对含蛋白质原材料的调查,

在恒河猴中给予LHRH类似物延迟排卵不影响黄体功能

目前对灵长类黄体功能的调节还不完全了解,但大量证据表明黄体功能受排卵前因素的强烈影响。在猴与妇女中,卵泡期低 FSH 水平与黄体期孕酮生成的减少有关。Sheehan 等报告,卵泡期早期给妇女 LHRH 显效性类似物后引起黄体功能的损害,但 Skarin 等未能证明 Sheehan 的结果。作者设计本工作,比较 LHRH 显效性类似物 D-色6-LHRH 和拮抗性类似物[N-乙酰-D-色1、3,D-p-氯-苯丙2,D-苯丙6-D-丙10LHRH 在恒河猴卵泡期早期给药对排卵和黄体功能的影响,试图阐明这个问题。

LHRH及其类似物对女性的避孕作用

自1971年 LHRH 的分离,阐明结构和合成以来,已认识到这种十肽对研究垂体一性腺轴的意义。给予 LHRH 刺激了垂体前叶促性腺激素 FSH 及LH 的释放,这是通过 Ca 依赖机制,而与 c-AMP 无关。下丘脑阵发地分泌这种肽类,造成垂体间歇地释放 LH。除了天然的 LHRH 之外,现已合成许多LHRH 类似物,其中包括 LHRH 的激动剂和拮抗剂。它们不仅用于垂体一性腺轴的研究,而且作为生育控制药物。但有关 LHRH 类似物作为人类避孕药的研究仍处于初期阶段。

TMP及其类似物的制法改进

TMP[3,4,5-三甲氧基苄基-5-(2,4-二氨基)嘧啶]是重要的磺胺增效剂,最近M.Hoffer等报道了它和它的类似物合成路线的改进,并对其抗菌活性作了介绍。