四氢原小檗碱同类物缓解吗啡戒断症状作用的实验研究

目的··：观察四氢原小檗碱同类物（ＴＨＰＢｓ）对吗啡依赖小鼠和大鼠戒断症状的影响。方法··：以连续递增剂量方式ｓｃ盐酸吗啡，建立吗啡依赖小鼠和大鼠模型，ｉｐＴＨＰＢｓ２０ｍｉｎ后，用环丙羟丙吗啡（小鼠５ｍｇ·ｋｇ－１，大鼠２ｍｇ·ｋｇ－１，ｉｐ）催瘾。结果··：小鼠分别ｉｐｌ－四氢巴马汀（ｌ－ＴＨＰ，１５，３０，６０ｍｇ·ｋｇ－１）、ｌ－千金藤啶碱（ｌ－ＳＰＤ，１５，３０，６０ｍｇ·ｋｇ－１）和ｄｌ－四氢巴马汀（ｄｌ－ＴＨＰ，１５，３０，６０ｍｇ·ｋｇ－１）可显著抑制其跳台反应，降低跳台次数，减少体重下降。大鼠分别ｉｐｌ－ＴＨＰ（１０，２０，４０ｍｇ·ｋｇ－１）和ｄｌ－ＴＨＰ（１０，２０，４０ｍｇ·ｋｇ－１）能够抑制１ｈ体重下降，大大改善戒断时的行为表现，减轻腹泻和流涎，症状评分随剂量增加而下降。ｌ－ＳＰＤ抑制大鼠戒断症状作用虽无剂量依赖关系，但１０ｍｇ·ｋｇ－１却可减轻大鼠２４ｈ体重下降。结论··：ＴＨＰＢｓ可缓解吗啡依赖小鼠和大鼠戒断症状，可能具有临床应用价值。

同位素稀释气相色谱/三重四极质谱法测定二噁英同类物

建立了同位素稀释气相色谱/三重四极质谱法测定17种2,3,7,8位氯取代的二噁英同类物的痕量分析方法。使用Agilent 7000B三重四极气质联用仪,通过对色谱、质谱条件的优化,建立了高灵敏度和高选择性的二噁英同类物分析方法,17种二噁英毒性同类物的平均相对响应因子的相对标准偏差均小于11%;校正曲线在0.5～2000μg/L范围内显示良好线性。方法的检出限为0.05～0.34μg/L,满足PCDD/Fs的痕量分析需求。使用标准溶液样品进行定量检测的精密度测试,17种目标化合物的相对标准偏差均低于4%,方法重现性良好。将本方法应用于标准物质底泥样品的测定。底泥样品经加速溶剂提取、Power-PrepTM自动净化系统净化、浓缩后进样分析,采用多重反应监测方式(MRM)进行定性和定量分析。4种不同浓度底泥样品的检测结果在标准值范围,与高分辨质谱仪的测定结果无显著差异。由于三重四极质谱仪的购置及维护成本远低于高分辨质谱仪,本方法能降低二噁英同类物的分析成本。

同位素稀释气相色谱与质谱联用测定2,4-D中二噁英毒性同类物

二(口恶)英类是对生态环境影响重大的持久性有机污染物,也是国际公认的环境内分泌干扰物质．我国目前加大了二(口恶)英类污染的控制力度,颁布了一些二(口恶)英类污染控制标准．但由于目前国内开展二(口恶)英类检测的单位还很少,我国主要污染源二(口恶)英类环境释放量及一些重要化学品中二(口恶)英类杂质的含量还不很清楚,由于某些化学品生产和使用已造成了一定程度的二(口恶)英类环境污染,并对人体健康构成威胁．本文按照美国国家环保局１９９６年修订的高分辨气相色谱/低分辨质谱分析二(口恶)

四氢原小檗碱同类物与多巴胺D_2受体作用的定量构效关系

四氢原小檗碱同类物是一类新型的脑内多巴胺受体阻滞剂．本文用ＦｒｅＷｉｌｓｏｎ法研究了一组四氢原小檗碱同类物与多巴胺Ｄ２受体作用的定量构效关系．结果表明：Ｃ２位上的ＯＨ和Ｃ１２位上的Ｃｌ使四氢原小檗碱同类物与多巴胺Ｄ２受体的亲和力增强，Ｃ１１位上的立体位阻可能使亲和力降低，Ｃ１０位上的取代基可能对亲和力影响不大．

中华大蟾蜍βHCG基因同类物染色体定位的初步研究

人绒毛膜促性腺激素（βHCG）由α、β两条链组成,β链决定其生理功能。编码βHCG的基因及假基因已完成定位。张锡元等报导,在低等动物基因组中存在βHCG基团同类物,并报道了该同类物在鳙鱼染色体上的定位。张锡元、嵇庆等报告了牛蛙的βHCG基因同类物染色体定位结果。研究低等脊椎动物基因组中βHCG基因同类物染色体定位,对于探索βHCG基因从鱼类到人类的进化历程以及分析低等脊椎动物基因进化和染色体演化均有明显的意义。

大鼠鞘内腺苷同类物CHA抗神经病理性疼痛作用

目的探讨大鼠鞘内注射腺苷同类物CHA(Cyclohexyladenosine)抗神经病理性疼痛作用。方法雄性SD大鼠,鞘内留置PE-10导管,一周后制作大鼠脊神经结扎神经病理性疼痛模型(SNL)。将30只SNL大鼠随机分成5组(n=6):对照组(生理盐水)、CHA组(CHA0.1,0.5,1.0nmol)、拮抗组(CHA1.0nmol+格列本脲2.0μg)。测定各组鞘内给药前、给药后10,20,30,40,50,60min各时点的大鼠机械撤足阈值,计算对应时点的最大效应百分比(%MPE),评价抗神经病理性疼痛效果。结果CHA0.5及1.0nmol组抗神经病理性疼痛最大效应百分比均明显高于生理盐水组(P<0.05)。CHA1.0nmol+格列本脲2.0μg组抗神经病理性疼痛最大效应百分比明显低于CHA1.0nmol组(P<0.05)。结论鞘内注射CHA具有明显的抗神经病理性疼痛作用,鞘内预注格列本脲(三磷酸腺苷敏感型K+通道阻滞剂)能拮抗CHA抗神经病理性疼痛作用。

二苯美仑及其同类物的合成工艺改进

以苯甲醇、苯酚为起始原料,在催化剂活性Al2O3存在下,通过克莱森(Claisen)重排反应得到关键中间体2-苄基苯酚,再经过醚化、胺化和酸化反应得到新型结构的二苯美仑类化合物。反应过程经优化使中间体2-苄基苯酚产率得到提高。合成的新化合物通过IR1、H-NMR及元素分析表征。

维生素D同类物的研究进展

本文介绍近年维生素Ｄ（ＶｉｔＤ）及其同类物的作用机理的研究进展以及在内分泌系统、免疫调节、抗增殖、抗肿瘤等方面的作用。

人造血细胞抗原及其同类物的研究进展

人造血细胞抗原及其同类物是新近发现的一类细胞表面粘附分子,属免疫球蛋白超家族成员。它选择性地表达于发育的神经系统和早期造血细胞表面以及发育的各种组织中。通过同嗜性相互作用,参与细胞间粘附,对神经系统与造血系统的发育起一定作用。

静脉注射左旋四氢巴马汀及其同类物加强家兔电针镇痛

左旋四氢巴马汀(L-tetrahydyropalmatine，L-THP)又称颅通定(rotundine)是临床常用的一种非麻醉性镇痛药，具有镇痛、镇静、肌松和抗心律失常等多种药理功能。本工作在家兔身上试将L-THP与电针联合应用，观察L-THP对电针镇痛的影响，比较其同类物四氢檗碱(tetrahydroberberine，THB)和左旋千金藤立定(L-steph0Iidine，L-SPD)对电针镇痛的作用。旨在为临床寻找合理的针麻增效药提供实验资料。

气相色谱-负化学电离质谱法测定沉积物和鱼肉中毒杀芬的8个同类物及其总含量

建立了气相色谱-负化学电离源质谱测定沉积物和鱼肉中毒杀芬的8个同类物及其总量的分析方法。样品由二氯甲烷在加速溶剂萃取仪上提取,经铜粉(或凝胶渗透色谱)及硅胶和氧化铝复合柱净化,使用DB-XLB柱分离,在选择离子检测模式下同时检测毒杀芬的8个同类物及其总量。多氯联苯(PCB)的氧反应水平由内标PCB204监测,并保持在低于1%。使用平均相对响应因子定量:采用单个离子的峰面积对8个毒杀芬同类物进行定量,采用可检测到的毒杀芬同类物峰面积的和对毒杀芬总量进行定量。单个同类物的校正标准溶液质量浓度范围是0.5(P62为5)～500μg/L,毒杀芬总量的校正标准溶液质量浓度范围是50～500μg/L。以最低校正标准溶液的浓度为最低定量浓度。同类物的日间平均回收率是(90.8±17.4)%(n=10),日间测定的相对标准偏差为5.4%～12.8%(n=10),显示了本方法有较高的准确性和精确性。应用该方法分析了沉积物和鱼肉中毒杀芬的含量。

生长抑素及同类物在糖尿病发生机理和治疗中的作用

糖尿病的发生及治疗与胰岛素密切相关,而生长抑素(somatostat(?)r 在其中起重要作用。本文综述生长抑素及同类(?)在糖尿病发生机理和治疗中的作用。一、生长抑素(?)类物与糖尿病的关系 1.已证明生长抑素及同类物与糖尿病有关:(1)生长抑素及同类物作为检查伴随代谢失调疾病时胰高血糖素和生长激素变化的研究手段;(2)

THPBs同类物对多巴胺D1、D2、D3受体的作用特性

目的：左旋千金藤啶碱（1-SPD）是四氢原小檗碱同类物（THPBs）的先导化合物，本课题组已证明其具有D1受体激动和D2受体阻滞的双重作用，并积极倡导D1激动-D2阻滞双重作用与精神分裂症病因相匹配治疗的设想。新近又发现SPD对D3受体有较强的亲和力，因此本文研究SPD的更理想的结构关系。国际上新发现D3受体与精神分裂症、帕金森病和药物成瘾的发病过程均有密切关系。方法：利用体外基因表达技术，构建了表达D1受体、D2受体、D3受体的Sf9细胞和稳定表达D3受体的NG108细胞。

英国塘鹅蛋中多氯联苯同类物的时空变化趋势

1977～1998年间,在苏格兰西部的艾尔萨克雷格对收集到的塘鹅蛋中的多氯联苯(PCB)同类物进行了回顾性分析。对一些年份所收集的塘鹅蛋中每年选择8～10个对其PCB同类物浓度范围分别进行了分析。所有的同类物在几年之内浓度都降在低,但不同的同类物降解速率不同。这种降解是一阶的,并且其半衰期变化范围在PCB-101的5.4年至PCB-180的10.1年之间。蛋内同类物的浓度反映母体的物质负荷,这种物质负荷是由鸟类的摄入速度(主要由于饮食)和损失(由于新陈代谢和其他机体自净化代谢作用)所控制。因此,蛋中同类物浓度下降概括地反映了塘鹅食物(主要是鲱和马鲛)中物质浓度的减小和塘鹅所栖息水域中PCB浓度的减小。这项研究中塘鹅蛋的PCB浓度变化率,与波罗的海和北美五大湖的食鱼鸟类体中PCB浓度变化速率及英国大气中PCB浓度变化速率很相似。这个结果提供了间接证据,证明了塘鹅蛋概括地反映了地区的/全球的范围内PCB同类物消除/转运机制,此机制控制周围PCB的浓度。

应用同位素标记的生长抑素同类物以显影胰岛细胞瘤

曾用生长抑素八肽物（SMS,又名Sandostatin、Octreotide）治疗转移性胰腺肿瘤和类癌,可控制症状,改善病人的生命质量,在这些肿瘤中具有数量和亲和性很大的生长抑素受体,由此启发人们开展体内自动放射摄影,即将同位素标记的SMS作静脉内注射,用r照相机测绘肿瘤。Tyr3-SMS是指原第3位的苯基丙氨酸由铬氨酸替代的SMS,用23I际记。静脉内注射123I-Tyr3 SMS37-555MBq后,很快在肝内看到同位素活性积聚在肝内,2分钟内其中50％活性从血池中消除,

在转移性胃肠胰内分泌肿瘤病人中生长抑素同类物,Sandostatin抑制肿瘤的生长

Sandostatin(SMS201-995,以下简称SMS)是生长抑素的八肽同类物(Octreotide)已用于治疗恶性胃肠胰(GEP)内分泌肿瘤,作者前瞻性研究SMS治疗21例转移性GEP内分泌肿瘤的结果,6例为胃分泌素瘤,8例伴类癌综合征,7例为无功能性肿瘤。用量为50ug,1日3次,至第4天改为100ug,1日3次,第7天改为200ug,1日3次,疗程多数为15个月(3～59月)。用自动注射装置作皮下注射。胃泌素瘤者同时口服Omeprazole40～60mg/日。每隔3个月随访肿瘤大小、羟吲哚醋酸(5-HIAA)、胃肠激素等。凡在3个月内肿瘤增大25％以上,称为进展,在6～12个月内肿瘤增大25％以上,称为缓慢生长;

克氏原螯虾热休克蛋白70ku类似物基因的cDNA分析

根据已测序的克隆号PCI246基因序列设计2条引物,用快速扩增cDNA末端技术扩增克氏原螯虾(Procambarus clarkii)70 ku热休克蛋白同类物基因cDNA的5'端片段和3'端片段,测序得到1 184 bp基因片段,包含该基因的完整3'端,GenBank登录号AY357302,与GenBank序列号AB016836家蚕(Bombyx mori)的70 ku热休克蛋白同类物mRNA的部分片段83%同源。和果蝇(Drosophila melanogaster)的热休克蛋白同类物3的同源性最高(GenBank的登录号分别是NP_727 563,NP_511 132,NP_727 564,NP_727 565),为85%。

北京市典型废弃物焚烧源2010—2017年二英排放特征和减排效果分析

分析2010-2017年北京市三类典型废弃物焚烧源的废气二英排放监测数据,计算排放因子和排放量,评估减排政策成效,并分析不同排放源达标排放时同类物分布特征异同和变化规律,探讨影响排放的重要因素。结果表明:5家焚烧源平均排放浓度为0. 008~0. 069 ng/m3(以TEQ计,下同),废气二英排放因子为0. 027~1. 7μg/t,2016年向空气中排放的二英量为0. 002 5~0. 058 g;生活垃圾、危险废物和医疗废物焚烧源的低、高氯代同类物质量分数比的平均值分别为接近于0. 5、大于0. 5和小于0. 5,危险废物焚烧源的∑PCDFs、∑PCDDs质量分数比的平均值大于2; 123478-Hx CDF和123678-HxCDF质量浓度接近且线性相关,具有相近的生成机理和去除效率; I-TEQ变化趋势与∑PCDFs质量分数的变化趋势基本一致,活性炭喷射和布袋除尘的去除效率是影响二英排放的重要因素之一;危险废物焚烧源HWI1随运行时间增加排放浓度增加,而及时更换烟道管壁有助于消除"记忆效应"的不良影响。