二氟乙酰氯在含氟医药中的应用进展

介绍了二氟乙酰氯在制备含氟医药中的应用进展。

含氟医药的合成技术与生产现状

1 引言 由于氟原子半径小,又具有较大的电负性,它所形成的C-F键键能要比C-H键键能要大得多,明显地增加了有机氟化合物的稳定性和生理活性。

含氟医药及其中间体发展和展望

在有机化合物中引进氟原子。由于氟原子半径小，又具有比较大的电负性。它所形成的C—F键键能要比C—H键键能大得多，能明显的增加氟化合物的稳定性；另外，含氟有机化合物还具有比较高的脂溶性和疏水性，能促进药物在生物体内的吸收与传递速度；同时由于氟原子有模拟效应、电子效应、位阻效应和渗透效应，它的引入又可能使药物的生物活性倍增。因而被广泛用于合成具有特殊疗效的含氟医药品的制备：尽管含氟化合物的制备工艺要求高。

含氟医药的合成技术与发展前景

对国内含氟医药产品的合成技术和发展前景作出比较详细的分析,尤其对31种含氟医药产品的合成技术作出了分析,并对以后的发展趋势指出了方向。

含氟医药中间体的开发及市场前景

有机氟化学品以其独特的性能和功效,使国内外对此类化学品的研究、开发、应用十分活跃,世界各国有机氟化学品研究和有机氟化工工业方兴未艾,前景广阔。由于氟原子最为活泼,原子半径特别小,又具有较大的电负性,它所形成的C-F键键能要比C-H键大很多,显著地增加了有机氟化合物的稳定性和生理活性。由于氟原子半径与氢原子半径接近,使有机体得以像吸收氢原子一样快速摄入氟原子,从而发挥良好的药效。含氟有机化合物还具有较高的脂溶性和疏水性,促进其在生物体内吸收与传递速度,改变了人体内部的一些生理作用。

含氟化工中间体现状与发展趋势

由丁氟原子半径小，又具有较人的电负性，它所形成的C-F键键能要比C-H键键能要大的多，明显地增加了有机化合物的稳定性和生理活性，另外含氟有机化合物还具有较高的脂溶性和疏水性，促进其在生物体内的吸收与传递速度，使生理作用发生变化。

我国大力发展含氟精细化学品迫在眉睫

专家解析，含氟精细化学品主要有含氟中间体、含氟医药、含氟农药、含氟表面活性剂等。目前研制开发出来的芳香族氟化物有十几大类，近千个品种。这些氟化物绝大多数在欧、美、日有工业化生产，在我国仅氟苯类、三氟甲苯类、氟氯苯类、氟苯胺类化合物等有批量生产。与此同时，我国有一半以上的含氟中间体出口。因此，我国大力发展含氟精细化学品迫在眉睫。

不对称催化胺化法制备CGRP受体拮抗剂瑞美吉泮含氟手性片段的合成技术初探

偏头痛发作时常常令患者痛不欲生,作为降钙素基因相关肽(CGRP)受体拮抗剂的瑞美吉泮能够在2 h内迅速有效地缓解偏头痛相关症状。(5S,6S,9R)-5-氨基-6-(2,3-二氟苯基)-6,7,8,9-四氢-5H-环庚[b]吡啶-9-醇是瑞美吉泮的关键含氟手性片段,其合成报道较少。为开发其适用于工业化生产的合成技术,以(6S,9R)-6-(2,3-二氟苯基)-9-羟基-6,7,8,9-四氢-5H-环庚烷[b]吡啶-5-酮为起始原料、左旋樟脑磺酸铵为普通氨源、氢气为还原剂,在AlⅢ/EDTA络合催化剂的作用下于水相中可发生不对称催化胺化反应,得到(5S,6S,9R)-5-氨基-6-(2,3-二氟苯基)-6,7,8,9-四氢-5H-环庚[b]吡啶-9-醇的左旋樟脑磺酸复盐,复盐经20%氨水氨解即得(5S,6S,9R)-5-氨基-6-(2,3-二氟苯基)-6,7,8,9-四氢-5H-环庚[b]吡啶-9-醇和左旋樟脑磺酸铵水溶液。最佳反应条件:反应温度为95℃,反应压力为0.8 MPa,投料比例为n(底物酮):n(普通氨源)=1:1.14,催化剂添加量为底物酮的5%(重量比),溶剂水的用量为底物酮的4.3倍(重量比)。

我国大力发展含氟精细化学品迫在眉睫

专家解析，含氟精细化学品主要有含氟中间体、含氟医药、含氟农药、含氟表面活性剂等。目前研制开发出来的芳香族氟化物有十几大类，近千个品种。这些氟化物绝大多数在欧、美、日有工业化生产，在我国仅氟苯类、三氟甲苯类、氟氯苯类、氟苯胺类化合物等有批量生产。与此同时，我国有一半以上的含氟中间体出口。因此，我国大力发展含氟精细化学品迫在眉睫。

氟喹诺酮类药物市场与研究进展

氟喹诺酮类抗菌素是近20年来抗菌素类药物研究热点之一,我国具有得天独厚的氟化工生产原料资源,近年来含氟医药中间体的快速发展也为我国含氟药物生产与发展提供可靠优质原料,本文介绍了国内外氟喹诺酮类抗菌素生产现状、市场需求、研究进展和所需要的中间体,重点介绍部分新型氟喹诺酮类抗菌素的研究与应用情况。

间一氯三氟甲基苯的合成研究

间-氯三氟甲基苯是合成含氟医药的一种重要中间体。本文介绍了该化合物的合成路线,并对该路线完 成了小试、中试的实验工作,最终得到了适合于工业化大生产的最佳生产条件。

二氟甲基在生理活性物质中的应用及二氟甲基化反应研究进展

介绍了含二氟甲基的化合物在新型医药、农药等生理活性物质创制中的应用,并介绍了近年来向芳烃及杂环底物中引入二氟甲基的研究进展。

氟化工行业生产技术近况

（接2013年第4期）3.5含氟精细化学品我国含氟精细化学品研究异常活跃,已开发出百余种各类芳香族含氟中间体及含氟精细化学品。含氟中间体生产厂家近百个,并形成10余家骨干企业。现已开始转向下游产品如含氟农药、含氟医药、含氟染料的开发。已经完成含氟医药如氟喹诺酮类和氟哌酸、环丙氟哌酸等以及含氟农药如乙氧氟草醚、四氟丙酸钠等的工业化生产,并大量出口。

三氟乙酸的主要应用领域

由于三氟乙酸是一个极强酸性的有机酸，同时具有溶解很多无机物及有机物的能力，使之具有优异的反应性能，从而在医药、农药、染料、氨基酸保护、有机合成、材料处理等领域得到广泛的应用。作为含氟医药、农药和染料的中问体由于三氟甲基基团在医药、农药、染料中表现出优异的活性，三氟乙酸被作为引入三氟甲基基团的主要原料之一，尤其在杂环类除草剂中，三氟乙酸得到了广泛的应用。

三氟甲基化合物的合成

化合物分子中引入氟元素后具有一些特殊的性质，如含氟医药的疗效明显优于不含氟医药；含氟材料比不含氟材料耐腐蚀、耐磨，典型材料如聚四氟乙烯；在农药方面，我国农药行业“八五”和“九五“期间计划研究开发的80多个农药新品种中，约20％含有氟元素。

3-硝基-4-氟苯胺的合成

由于氟原子半径小，又具有较大的电负性，所形成的C-F键键能要比C-H键大得多，明显增加了有机氟化物的稳定性和生理活性，另外有机氟化物还具有较高脂溶性和疏水性，这促进了其在生物体内吸收和传递速度，使生理作用容易发生变化，因此很多含氟医药和农药在性能上相对用量少、毒性低、药效高、代谢能力强等优点，这使它在医药、农药中所占比例越来越高。

含氟有机化合物热点产品分析

含氟化合物应用广泛，深受国内外化工界青睐。我国氟石储量居全球首位，发展条件得天独厚．许多含氟中间体、含氟医药、农药发展前景十分广阔。我国企业应依托我国资源优势，不断调整产品结构、加大下游产品开发力度，使我国含氟产品向更新、更精、更好的方向发展。