和降颗粒乙醇提取工艺研究及初步药效学评价

目的优选和降颗粒的乙醇提取工艺条件,并与传统汤剂及配方颗粒进行初步药效学对比研究,对提取工艺进行评价,为该方进一步开发提供参考。方法以黄连总生物碱提取率、浙贝生物碱提取量、干膏得率的综合评分为指标,采用正交试验法,优选提取工艺条件。采用酶联免疫吸附法(ELISA)测定基础致敏结合食管酸灌注所致NERD大鼠模型中相关蛋白含量,对和降颗粒的药效进行评价,并对量效关系进行考察。结果最佳提取工艺为黄连、浙贝母采用12倍50%乙醇(考虑药材对溶剂的吸收首次加液量为13.4倍)、提取3次、每次1.5 h。药效研究表明和降颗粒低剂量组药效显著,日服药剂量降为原来的1/2。量效关系考察发现,和降颗粒中黄连总生物碱含量高于传统汤剂及配方颗粒,量效关系明显。结论该工艺稳定可行,保证了和胃降逆方药效物质的充分提取,大大降低了服用剂量,为进一步开发利用该处方打下了坚实基础。

和降颗粒中挥发油的包合工艺研究及GC-MS成分分析

目的优选和降颗粒中干姜、枳实混合挥发油的β-环糊精(β-CD)包合工艺,对包合前后混合挥发油的化学成分进行分析。方法采用饱和水溶液法制备包合物,以综合评分为指标通过正交试验优化挥发油包合工艺,通过扫描电镜对包合物进行表征,通过GC-MS对包合前后挥发油成分进行分析。结果最佳包合工艺为挥发油(mL)与β-CD(g)的配比为1∶10,β-CD(g)与水(m L)的配比为1∶20,包合温度40℃,包合3.5 h;扫描电镜,X射线衍射及差示扫描量热分析结果表明混合挥发油包合物已形成;通过GC-MS鉴定出混合挥发油中46种化学成分。结论优选得到的挥发油包合工艺稳定可行,可用于和降颗粒生产,减少了颗粒制备中挥发油的损失,适用于含挥发油固体制剂的生产。