芳香酶抑制剂依西美坦(Exemestane)的合成

目的 :合成依西美坦并改进合成工艺。方法 :以雄甾烯二酮为原料 ,经 Mannich反应、溴化、脱溴等数步反应制得依西美坦。结果 :所得产物经元素分析、紫外光谱、红外光谱、核磁共振谱及质谱等确证了结构。结论

芳香酶抑制剂治疗乳腺癌的研究进展

芳香酶抑制剂通过阻断绝经后妇女内源性雌激素的合成,降低体内循环雌激素水平,达到有效阻滞乳腺癌生长.甚至导致癌细胞死亡的效应。第三代芳香酶抑制剂-来曲唑（letrozole）、阿那曲唑（anastrozole）、vorozole（非甾体型,Ⅱ型）和伊西美坦（exemestane）（甾体型,Ⅰ型）,用于二线治疗绝经后雌激素受体阳性的乳腺癌Ⅲ期临床试验结果表明,与常规治疗相比具有明显的优越性。最近,一线治疗转移性乳腺癌的初步试验结果表明,芳香酶抑制剂有可能取代他莫昔芬（tamoxifen）作为一线治疗药物。新一代芳香酶抑制剂的选择性高,耐受性好,目前在临床上得到广泛的应用。本文主要对芳香酶抑制剂的研究进展、药理作用机理、临床应用和可能的应用前景等做一综述。

甾体类芳香酶抑制剂的构效关系与研究进展

芳香酶是研究抗乳腺癌药物的新靶酶。本文从作用机制。

乳腺癌治疗药——芳香酶抑制剂类研究进展

综述芳香酶抑制剂吡鲁米特、伏罗唑、法曲唑、CGS20267、福美坦、依西美坦、米那美坦和阿他美坦的药理性质及治疗乳腺癌的潜在作用。

多囊卵巢综合征不孕患者采用注射用尿促性素联合芳香酶抑制剂治疗后妊娠率及子宫内膜厚度变化分析

目的:分析多囊卵巢综合征(PCOS)不孕患者采用注射用尿促性素联合芳香酶抑制剂治疗后妊娠率及子宫内膜厚度变化影响。方法:选取我院82例PCOS不孕患者(2017年5月至2019年2月),按照治疗方案不同分为研究组(n=41)与对照组(n=41),对照组予以芳香酶抑制剂治疗,研究组予以注射用尿促性素联合芳香酶抑制剂治疗。对比两组不良反应发生率、排卵率、妊娠率及治疗前后子宫内膜厚度、血清雌二醇(E2)、孕酮(P)水平变化。结果:治疗后,研究组血清E2、P水平较对照组高(P<0.05);研究组子宫内膜厚度较对照组厚(P<0.05);研究组排卵率87.80%(36/41)较对照组68.29%(28/41)高(P<0.05);研究组妊娠率82.93%(34/41)较对照组60.98%(25/41)高(P<0.05);研究组不良反应发生率7.32%(3/41)与对照组9.76%(4/41)相比无显著差异(P>0.05)。结论:注射用尿促性素联合芳香酶抑制剂治疗PCOS不孕患者,可调节血清E2、P水平,改善子宫内膜厚度,提高排卵率及妊娠率,且不会增加不良反应,具有用药安全性。

芳香酶抑制剂对绝经后妇女心血管系统的影响

芳香化酶抑制剂(AIs)是一种乳腺癌的辅助治疗药物,通过抑制芳香化酶的作用而减少雌激素的合成,普遍用于绝经后雌激素敏感型乳腺癌患者的辅助治疗。雌激素在女性心血管系统扮演了很重要的角色,随着绝经后雌激素水平下降,绝经后妇女心血管疾病的发生率会增加。AIs更进一步降低了体内的雌激素水平。因此,很多临床报道绝经后乳腺癌患者使用AIs后心血管疾病的发生率增加的更多。本文总结了AIs对于绝经后妇女心血管系统的影响。

芳香酶抑制剂联合重组人生长激素注射液治疗青春期生长激素缺乏症的临床疗效

目的观察芳香酶抑制剂联合重组人生长激素注射液(rhGH)治疗青春期生长激素缺乏症(GHD)患者的临床疗效。方法选取我院青春期GHD患者68例(2015年2月至2017年2月),均为男性,简单随机法分为联合组34例与rhGH组34例。rhGH组实施rhGH治疗,联合组实施芳香酶抑制剂+rhGH治疗。对比两组治疗前后生长指标[生长速率(GV)、预测成年身高(PAH)、骨龄(BA)、骨龄的身高标准差分值(HtSDSBA)]、胰岛素样生长因子结合蛋白3(IGFBP-3)及胰岛素样生长因子1(IGF-1)水平。结果联合组治疗24个月后HtSDSBA较rhGH组低,BA增长速度较rhGH组慢,GV、PAH较rhGH组高;联合组治疗24个月后血清IGFBP-3、IGF-1水平较rhGH组高(P<0.05)。结论芳香酶抑制剂联合rhGH治疗青春期GHD,能显著提高血清IGFBP-3、IGF-1水平,改善生长指标。

芳香酶抑制剂可缓解子宫内膜异位症患者的疼痛

16例药物或手术治疗失败的子宫内膜异位症患者，其中14例为绝经前，均接受芳香酶抑制剂来曲唑治疗（2．5mg／d），并加用促性腺激素抑制剂炔诺酮醋酸或复方口服避孕药，治疗时间平均6个月。结果疼痛得分中位数从开始治疗时的7下降为治疗结束时的1.5。但芳香酶抑制剂可引起骨质疏松症（应与二膦酸盐联合用药）、轻度潮热和性欲减退。因此，对于现有治疗不应答或者因副作用不能使用现有治疗方法的子宫内膜异位症患者，医生可以推荐该治疗方案，但应密切关注不良反应。

芳香酶抑制剂治疗乳腺癌——现状和展望

目前,治疗乳腺癌内分泌疗法的主要目的是减少雌激素对肿瘤细胞增值的刺激,可通过下列机制的一种来实现:①直接通过肿瘤细胞内雌激素受体的相互作用;②间接通过减少雌激素对细胞的供给。对绝经前妇女,可通过切除卵巢来减少雌激素的供给,但此法对绝经后妇女的雌激素水平几乎无影响,因为绝经时卵巢已停止分泌雌激素,而绝经后雌激素的产生主要是通过周围组织使循环的雄烯二酮转变为雌酮。这些循环的雄烯二酮约70％来自肾上腺,其余为卵巢所分泌。大约40年前就采用肾上腺切除术和垂体切除术治疗绝经后晚期乳腺癌。尽管当时对作用机理还不清楚。

用芳香酶抑制剂替代他莫昔芬治疗早期乳腺癌

ASCO最终建议治疗早期乳腺癌的辅剂用芳香酶抑制剂比用他莫昔芬(Ⅰ)更好，这项决定是依据芳香酶抑制剂的疗效与短期和中期的毒性均提示其为(Ⅰ)“合理的替代物”。

芳香酶抑制剂成未来新宠

近年来，抗激素药物的市场虽然没有经历大起大落，但其市场“主角”已渐渐发生了变化．尽管某些抗激素药物的销售有所下降，但一些分析家也看到了这一市场潜藏的增长点，如该类药物中的芳香酶抑制剂（Aromatasc inhibitor）．临床试验数据的支持以及美国临床肿瘤协会（ASCO）的推荐，将会对芳香酶抑制剂的销售有一定的刺激作用，因此，预计这类药物将会出现较快的增长，其市场占有率将明显提高．

芳香酶抑制剂可增加心脏风险

最新研究表明：服用名叫芳香酶抑制剂（Aromataseinhibitors）新型激素药的患乳腺癌绝经后女性，比服用老的备用他莫昔芬（Tamoxifen）的女性多26％的患心脏病的可能性。

英国NICE批准芳香酶抑制剂

英国国家临床评价研究所（NICE）已发表对芳香酶抑制剂用于绝经后妇女诊断为激素受体阳性的早期乳腺癌的最终评估书。这项决定意味着有三种药物推荐给国家卫生服务署（NHS）使用，且必须在三个月内由初级医疗托拉斯提供给患者。

芳香酶抑制剂来曲唑和氯米芬在控制性超排卵中的功效对比

不明原因的不孕症一般都采用控制性超排卵（COH）加官腔内人工授精（IUI）方案作为一线治疗方案。氯米芬（CO）诱导排卵的功效已十分明确，但其对宫颈黏液、子宫血流等的一些不良反应已有相关报道。无论是尿液提纯的还是重组的卵泡刺激素（rFSH）都可用于CC抵制的患者，但其具有多胎妊娠、卵巢过度刺激综合征、治疗费用高等缺点。而芳香酶抑制剂包括来曲唑（1etrozole）已被证实具有抑制雌激素合成的作用，可能成为COH治疗中另一种可供选择的药品。此研究旨在通过与CC加FSH的对比，来验证来曲唑作为FSH的辅助用药在COH中的功效。

芳香酶抑制剂成早期乳癌首选

英国国家临床评价研究所（NICE）日前公布了芳香酶抑制剂为激素受体阳性的早期乳腺癌绝经后妇女的治疗指南，这项指南推荐英国国家卫生服务署使用三种芳香酶抑制剂——阿那曲唑、依西美坦、来曲唑。

探讨分析芳香酶抑制剂在妇科内分泌治疗中的临床效果

目的探讨分析芳香酶抑制剂在妇科内分泌治疗中的临床效果。方法选取我院妇科内分泌疾病患者102例进行研究,依据随机均等原则划分为对照组和观察组各51例。观察组51例患者给予芳香化酶抑制剂治疗,对照组51例患者给予米非司酮治疗。对两组患者的治疗效果和发生的不良反应情况进行观察。结果观察组患者的临床治疗有效率显著高于对照组,差异有统计学意义(P<0.05);观察组患者的不良反应发生率明显低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05)。结论对于患有妇科内分泌疾病的女性患者而言,给予芳香化酶抑制剂治疗有良好的效果,并且治疗的安全性相对较高,值得推广。