炮制对巴戟天中茜草素型蒽醌类成分的影响

目的采用HPLC法比较巴戟天不同炮制品中1,2-二甲氧基-3-羟基蒽醌、1-甲氧基-2-羟基蒽醌、1,3-二羟基-2-甲氧基蒽醌、甲基异茜草素-1-甲醚、甲基异茜草素的含有量。方法巴戟天炮制品以三氯甲烷提取,使用Thermo Syncronis C18色谱柱（150 mm×4.6 mm,5 mm）,流动相为乙腈-0.2%磷酸水,梯度洗脱,检测波长277 nm。结果5种成分分别在7.1~57.1 mg/L、8.2~65.4 mg/L、8.6~345 mg/L、3.1~124.8 mg/L、1.3~50.8 mg/L范围内线性关系良好,r2分别是1.000、1.000、1.000、0.999、0.999,加样回收率分别为102.6%、95.2%、99.7%、103.8%、103.0%,RSD分别为1.2%、0.8%、1.4%、1.3%、2.2%。结论与生品相比,巴戟肉（蒸去心）、盐蒸巴戟、甘草水煮巴戟天中5种蒽醌的含有量有不同程度的增加。

基于密度泛函理论的2-乙基蒽醌在Pd催化剂上的加氢机理

采用密度泛函理论方法研究了2-乙基蒽醌(eAQ)和H_(2)分子在Pd(111)催化剂上的吸附行为。结果表明,eAQ平行吸附在Pd(111)表面,金属Pd转移了部分电子给eAQ;H_(2)分子在Pd(111)面上发生了解离吸附,且解离能垒较低,表明金属Pd具有较强的H_(2)催化解离能力。在此基础上,根据eAQ的Fukui(0)指数和前线轨道等电子结构性质分析,研究了eAQ加氢机理,提出了eAQ加氢生成2-乙基蒽氢醌(eAQH_(2))的2条可能的反应路径,路径1是H自由基先进攻离乙基近的羰基O原子,路径2是H自由基先进攻离乙基远的羰基O原子。研究发现,Pd催化剂催化蒽醌加氢选择性较高的原因,一是与eAQ自身电子结构性质相关,二是生成副产物的反应能垒远高于主反应。

连续流微反应器内蒽醌硝化反应规律研究

蒽醌类染料是染料行业用量仅次于偶氮染料的第二大类染料,通过蒽醌硝化反应制备的硝基蒽醌是合成各类蒽醌类染料的重要原料之一。采用热质传递性能优异的微反应器,研究了蒽醌连续硝化反应过程中反应温度、蒽醌体积流量、n(HNO_(3))/n(蒽醌)、蒽醌浓度、停留时间及硫酸质量分数等关键工艺参数对蒽醌硝化反应的影响。结果表明,在蒽醌硝化反应过程中,一硝化和二硝化反应竞争显著;调节过程工艺参数,在促进蒽醌转化率的同时,会显著影响一硝化和二硝化产物的比例。充分利用微反应器的优势精确调控过程参数,是提高单一硝化产物选择性的有效措施。

HPLC法测定大黄总蒽醌胶囊5种蒽醌苷元及5种游离蒽醌含量

目的:建立大黄总蒽醌胶囊中5种蒽醌苷元及5种游离蒽醌的高效液相色谱法含量测定方法。方法:采用Alltima C18柱,(4.6mm×250mm,5μm)色谱柱,流动相:甲醇-0.1%磷酸溶液(85∶15),检测波长:440nm。结果:芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚等5种游离蒽醌线性关系良好,水解后5种蒽醌苷元及总游离蒽醌回收率为100.54%和101.58%,RSD分别为1.4%和1.1%。结论:本方法操作快速、准确,可作为大黄总蒽醌胶囊中蒽醌的质量控制方法。

一测多评法测定大黄碳酸氢钠片中5种游离蒽醌类成分的含量

目的建立一测多评法(QAMS)测定大黄碳酸氢钠片中5种游离蒽醌类成分的含量。方法采用高效液相色谱法,以大黄酚为内参物,确立芦荟大黄素、大黄酸、大黄素和大黄素甲醚与大黄酚的相对校正因子,并与外标法测定结果进行比较,以验证一测多评法在测定该成分的合理性和可行性。结果8批不同生产企业的样品,一测多评法计算值与外标法实测值无明显差异,相对平均偏差均小于1.0%。结论本方法准确可靠,可用于大黄碳酸氢钠片中5种游离蒽醌类成分的含量测定。

蒽醌法制过氧化氢工艺中烷基蒽醌加氢反应的研究进展

从反应机制、活性组分结构、水分影响加氢的机理3个方面,综述了近几年烷基蒽醌加氢反应的相关研究成果,并指出了未来烷基蒽醌加氢反应的研究方向。

大黄蒽醌类化合物及其衍生物对脂质代谢作用的机制分析

脂质代谢紊乱是由于高脂高糖食物摄入过多导致脂肪合成增加,降解减少的代谢紊乱现象。脂质代谢紊乱与许多疾病互成因果,关系密切,主要包括肥胖症、高脂血症、高血压、非酒精性脂肪肝等。大黄蒽醌类化合物为大黄的主要有效成分,近年来大黄蒽醌类化合物的调脂作用受到国内外学者的广泛关注。但是因存在溶解性差,生物利用度低,有一定不良反应等问题,其临床应用受到极大的限制,大黄蒽醌类化合物的衍生物因此受到关注,大黄蒽醌类化合物的应用也进一步扩大。通过国家知识基础设施数据库(CNKI)、PubMed等查阅近10年关于大黄蒽醌类化合物对脂质代谢作用的体内体外的实验研究,并将体内按模型分为高脂血症动物、衰老动物、非酒精性脂肪肝动物、肥胖动物,分别整理了该类成分在不同模型中调节脂质代谢的药理活性及靶点以考察其调脂作用,为大黄蒽醌类化合物及其衍生物的进一步研究开发提供参考。

蒽醌降解物再生剂的研究进展

总结了蒽醌法过氧化氢工艺工作液中蒽醌的降解和再生机理。进一步综述了目前再生剂的研究现状,包括氧化铝基催化体系、液体碱催化体系、分子筛催化体系和以脱氢为主的贵金属催化体系,并对未来再生剂的研究和开发做出展望。

米托蒽醌甲磺酸盐预处理脂肪间充质干细胞对犬糖尿病的治疗效果评价

本研究在高脂饮食(high-fat diet, HFD)饲喂和链脲佐菌素(streptozotin, STZ)注射的联合作用下成功建立小鼠及犬糖尿病模型,旨在探究米托蒽醌甲磺酸盐(mitoquionl mesylate, MitoQ)预处理脂肪间充质干细胞(adipose-derived mesenchymal stem cells, ADMSCs)对糖尿病动物模型治疗效果的提升作用及机制。取正常培养状态的ADMSCs及添加1μmol·L^(-1)MitoQ处理的ADMSCs,对MitoQ处理的细胞形态变化、生长、增殖、迁移及抗氧化能力等进行检测。选取48只8周龄的昆明(KM)雄性小鼠和12只中华田园犬,随机分为正常对照组(NC组)、糖尿病模型组(Diabetes组)、ADMSCs单独治疗组(ADMSCs组)和MitoQ预处理ADMSCs联合治疗组(MitoQ-ADMSCs组)。常规方法制作小鼠及犬糖尿病模型,对模型小鼠和犬分别进行ADMSCs和MitoQ-ADMSCs细胞静脉移植治疗,细胞数为2×10^(6)·只^(-1)(小鼠)和1×10^(7)·只^(-1)(犬),每周1次,连续3周。持续监测临床指标变化,治疗结束后1周收样,血清学、组织学、氧化应激及犬血清代谢组学分析。结果表明,MitoQ预处理ADMSCs不会影响其细胞形态,但能促进其生长、增殖及迁移能力,同时增强其抗氧化能力;ADMSCs和MitoQ-ADMSCs移植治疗后,发现MitoQ显著促进ADMSCs降低血糖的能力,且提高胰岛β细胞功能和机体血糖调节能力;ADMSCs经MitoQ预处理后有效减轻糖尿病伴发的肝代谢功能障碍和血脂代谢异常;ADMSCs可以减轻胰腺和肝组织损伤,促进胰岛素分泌,减轻肝糖原合成障碍和纤维化水平,而MitoQ处理能够显著改善ADMSCs治疗效果;MitoQ预处理ADMSCs能够有效提升机体的抗氧化能力,减轻氧化损伤,进而增强治疗效果;MitoQ预处理ADMSCs可以显著促进机体内与抗氧化相关的代谢物表达上调。结果揭示,MitoQ能够通过提高ADMSCs的抗氧化能力、加速组织损伤修复,从而更好地治疗小鼠及犬糖尿病。

大黄蒽醌类物质药理作用研究进展

大黄为常用的传统大宗中药材,临床应用广泛,具有清热泻火、凉血解毒、逐瘀通经、利湿退黄之功效。大黄具有多种药效成分,其中蒽醌为主要药效成分之一,具有抗肿瘤、抗炎、抑菌、抗氧化等多种药理作用,广泛应用于肝癌、肺癌、鳞癌、胰腺炎、结肠炎等疾病的治疗,针对不同疾病,此类物质具有不同的作用机制和作用靶点。本文在查阅国内外有关大黄蒽醌类物质文献资料的基础上对该物质的药理作用及作用机制的相关研究进展进行了归纳总结,以期为大黄蒽醌类物质的研究与开发利用提供参考。

基于组氨酸配合物的钯催化剂的制备及2-戊基蒽醌加氢性能

双氧水是一种重要的现代化工原料,其生产工艺的关键是蒽醌加氢催化剂。以组氨酸配位Pd(NO3)2为前驱体,采用浸渍法制备了不同焙烧温度处理的Pd-his/SiO_(2)-T(his表示组氨酸,T为焙烧温度)系列催化剂,并评价了其催化2-戊基蒽醌的加氢反应性能,其中Pd-his/SiO_(2)-500的活性最高。作为对比,直接以Pd(NO3)2为前驱体制备了Pd/SiO_(2)-500催化剂。通过多种表征技术充分研究了催化剂的性质,结果表明,随着焙烧温度的升高,Pd-his/SiO_(2)-T系列催化剂的钯分散度在300~400℃时下降,在400~600℃时基本保持不变,并且所含残留碳成分逐渐减少,Pd0成分的占比和电子云密度上升。Pd-his/SiO_(2)-500相比Pd/SiO_(2)-500催化剂有更高的钯分散度,纳米颗粒更小,而且Pd0组分的电子云密度较高。评价实验表明,Pd-his/SiO_(2)-500的蒽醌加氢反应的加氢效率达到12.8 g/L,选择性为99.67%,活性比Pd/SiO_(2)-500高1.13倍。

氧漂桉木氢氧化钠-蒽醌浆的臭氧漂白工艺研究

采用氢氧化钠-蒽醌法制备桉木化学浆,经氧脱木质素处理后,对其进行臭氧漂白工艺研究。探讨了臭氧漂白过程中,温度、臭氧浓度、保护剂类型及用量(相对于绝干浆质量)对纸浆漂白及成纸后纸张物理性能的影响,初步得到较优的漂白工艺参数。结果表明,当漂白温度10℃、臭氧浓度80 g/Nm^(3)、草酸用量1.0%时,纸浆白度可达72.8%,黏度678 mL/g,Kappa值4.18,成纸后纸张抗张指数78.9 N·m/g,耐破指数4.99 kPa·m^(2)/g,撕裂指数5.96 mN·m^(2)/g,耐折度38次。

丹蒽醌-镁配合物的模拟计算、合成及抗老化性能

通过控制沉淀法合成了丹蒽醌-镁配合物,采用元素分析、红外光谱、紫外光谱、X-射线衍射、热重对样品进行了表征,通过老化实验考察了其抗湿性能;运用Gaussian密度泛函理论对丹蒽醌-镁配合物进行结构优化及模拟。结果表明:制备的丹蒽醌-镁配合物镁含量4.94%,产率88%,无氢氧化镁杂相;经72 h加速老化评价,可以看出添加丹蒽醌-镁配合物的药柱形状完好,无开裂,符合燃烧稳定剂的应用需求。通过模拟计算获得了光谱性质和稳态结构,中心镁处于六配位八面体构型,配体为“头对头”排列与镁连接,两个结晶水位于丹蒽醌平面上下两端,饱和配位态镁较好地解释了具有良好的抗湿性能。

α-氨基蒽醌酰化衍生物的合成及表征

α氨基蒽醌通过 N酰化反应合成 N氯乙酰α氨基蒽醌和 N氯乙酰甘氨酰α氨基蒽醌 .对α氨基蒽醌的 N 酰化衍生物的合成、分离及纯化进行了探索 ,对产品进行了纯度与元素分析 。

大黄传统饮片与煮散颗粒在不同时间点蒽醌类成分和干膏收率的比较

目的:比较大黄传统饮片与煮散颗粒在不同煎煮时间点总蒽醌含量、干膏收率的变化。方法:采用HPLC法测定并比较大黄传统饮片和煮散颗粒在不同煎煮时间点煎出液中总蒽醌含量以及干膏收率。结果:煎煮5~60 min时,不同时间点大黄煮散颗粒煎出液中的总蒽醌含量及干膏收率均高于大黄传统饮片煎出液。结论:本试验验证了中药煮散省材省时之优点,以期为中药传统饮片应用形式提供适应现代社会需求的新型饮片。

含米托蒽醌脂质体方案治疗高危儿童急性髓系白血病的临床分析

目的:探讨含米托蒽醌脂质体方案治疗高危儿童急性髓系白血病(AML)的安全性与有效性。方法:收集武汉儿童医院2022年1月至2023年2月应用含米托蒽醌脂质体方案治疗的AML高危患儿为观察组,对照组为应用去甲氧柔红霉素方案的AML高危患儿,分析患儿的临床资料,比较两组患儿治疗后骨髓恢复时间、骨髓完全缓解(CR)率,微小残留病灶(MRD)清除率及治疗相关不良反应等临床特性。结果:患儿接受含米托蒽醌脂质体化疗方案在白细胞(17 vs 21 d)、粒细胞(18 vs 24d)、血小板(17 vs 24 d)及血红蛋白(20 vs 26 d)计数恢复时间上均明显优于去甲氧柔红霉素组(P<0.05)。观察组治疗有效率和MRD转阴率分别为90.9%和72.7%,对照组为94.1%和76.4%,均无显著性统计学差异(P>0.05),两组治疗总有效率类似。结论:含米托蒽醌脂质体化疗方案治疗高危儿童AML疗效不劣于去甲氧柔红霉素方案,但骨髓抑制时间明显缩短,安全性好。

蒽醌修饰物KA-4s抑制SKOV3/DDP细胞增殖并诱导铁死亡

目的:探讨蒽醌修饰物KA-4s在体外对人顺铂耐药卵巢癌SKOV3/DDP细胞增殖的影响和诱导细胞铁死亡的机制。方法:将SKOV3/DDP细胞分为对照组和不同浓度(2μmol/L、5μmol/L和7μmol/L)的蒽醌修饰物KA-4s组。采用MTT法检测单药KA-4s和顺铂(DDP)对SKOV3/DDP细胞活力的影响,划痕实验检测细胞的迁移能力,线粒体绿色荧光探针(Mito-Tracker Green)检测线粒体形态改变,透射电镜观察线粒体超微结构。以铁死亡诱导剂RSL3为阳性对照组,用DCFA-DA荧光探针检测细胞内活性氧(ROS)水平,比色法检测细胞内总铁蛋白含量,western blotting检测铁死亡相关蛋白GPX4、FSP1的表达情况。结果:KA-4s和顺铂作用48 h后,卵巢癌SKOV3/DDP细胞增殖均明显受到抑制,相比顺铂,KA-4s的抑制作用更强(P<0.001),并能抑制细胞迁移。经KA-4s处理后线粒体受损,线粒体结构改变,膜密度增大,嵴减少甚至消失。与空白对照组相比,阳性RSL3组和KA-4s组SKOV3/DDP细胞内ROS水平升高(均P<0.001),5μmol/L KA-4s组总铁离子含量显著升高(P<0.001),卵巢癌SKOV3/DDP细胞中GPX4、FSP1蛋白的表达均降低(P<0.01),但正常卵巢IOSE80细胞中GPX4表达均无改变。结论:KA-4s能抑制SKOV3/DDP细胞增殖、迁移并诱导细胞铁死亡。

蒽醌型离子染料的合成及应用

[3 - ( 1-氨基 - 2 -溴 - 4 -氨基蒽醌 )丙基 ]三甲氨基甲基硫酸盐阳离子染料的合成 ,可通过1-氨基蒽醌溴化 ,与N ,N -二甲氨基丙胺缩合 ,再与硫酸二甲酯季胺化合成为水溶性染料。该染料最大吸收波长为 60 8nm(甲醇液中 ) ,熔点 2 2 8～ 2 3 0℃。上染聚丙烯纤维。使纤维呈绿光蓝色 ,日晒牢度为

刺激响应型MSNs负载蒽醌修饰物4S对三阴性乳腺癌的体外研究

目的:探讨刺激响应型介孔二氧化硅纳米粒(MSNs-SS-HA)作为药物递送系统是否能提高蒽醌修饰物4S对三阴性乳腺癌(TNBC)细胞的靶向性、生物利用度,并降低对正常细胞的毒性。方法:后修饰法制备功能化的纳米粒MSNs-SS-HA,利用透射电镜、马尔文粒径仪、傅里叶红外光谱和元素分析等对纳米粒进行表征。体外透析实验检测MSNs@4S和MSNs-SSHA@4S在不同浓度的谷胱甘肽缓冲溶液中的释放行为。MTT试验测定游离4S和载药纳米粒对TNBC细胞MDA-MB231、乳腺癌细胞MCF-7和乳腺正常细胞MCF-10A的抑制活性。激光共聚焦显微镜观察蒽醌修饰物4S和载药纳米粒在不同细胞中的摄取情况。结果:成功制备功能化的载药纳米粒MSNs-SS-HA@4S,其载药量和包封率分别为(17.43±1.2)%和(90.56±1.1)%。载药纳米粒MSNs-SS-HA@4S具有还原响应特性,同时具有缓控释药作用。在相同浓度下,MSNs-SS-HA@4S对MDA-MB231细胞的毒性高于MCF-10A细胞,而对MCF-7细胞的抗肿瘤活性较弱(P<0.05)。体外细胞摄取实验表明,MSNs-SS-HA@4S能够靶向CD44受体高表达的TNBC细胞MDA-MB231,可能通过CD44受体介导的内吞作用进入细胞,揭示了MSNs-SS-HA@4S具有肿瘤靶向治疗潜能。结论:MSNs-SS-HA@4S提高了蒽醌修饰物4S增效减毒的功效,为TNBC的靶向治疗提供新思路。