黄皮中黄酮类化合物的结构及生物活性研究进展

黄皮是我国华南地区特色优稀水果,风味独特,深受广大消费者喜爱。黄酮类物质是黄皮果实中主要的活性成分之一,具有多种生物活性。目前关于黄皮中黄酮类化合物的研究较为零散,结论缺乏系统性。本文全面综述了黄皮中黄酮类化合物的组成、提取方法,系统阐述了其抗氧化、抗肿瘤、保护心血管、增强认知、抗炎、降糖和抑制黑色素生成等功效及作用机制,以期为黄皮中黄酮类化合物的科学研究、黄皮产品的开发和品牌创建提供理论依据。

HPLC同时测定甜高粱中10种黄酮类化合物含量及抗氧化活性对比研究

试验旨在建立同时测定甜高粱不同部位中10种黄酮类化合物含量的高效液相色谱(HPLC)检测方法,并对总黄酮提取物抗氧化能力进行评价。试验以甜高粱陇甜粱2号成熟期籽粒、茎秆及全株为研究对象制备总黄酮提取物,利用HPLC同时测定不同部位总黄酮提取物中的儿茶素、氯化芹菜定、花旗松素、芦丁、槲皮素、木犀草素、柚皮素、高北美圣草素、芹菜素及麦黄酮含量。结果显示,10种黄酮类化合物分别在各自线性范围内与色谱峰峰面积线性关系良好,R^(2)为0.9984~0.9999,平均加样回收率为95.0%~105.8%,RSD为1.03%~2.86%。抗氧化性测定结果表明,甜高粱不同部位总黄酮提取物对羟基自由基、超氧阴离子自由基、1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)自由基和2,2-联氮-二(3-乙基-苯并噻唑-6-磺酸)二铵盐(ABTS^(+))自由基均具有一定的清除能力,不同浓度下清除率均表现为籽粒>全株>茎秆;籽粒总黄酮提取物浓度为1.00 g/L时,籽粒总黄酮提取物对DPPH自由基的清除率高于VC和2,6-二叔丁基-4-甲基苯酚(BHT)。相关性分析结果表明,不同部位总黄酮提取物含量与不同自由基清除率及总还原能力(FRAP)均呈正相关。研究表明,该试验方法简便,结果准确性较高,可用于甜高粱中黄酮类化合物含量的测定;甜高粱不同部位总黄酮提取物具有抗氧化活性。

沙棘叶中提取黄酮类化合物工艺影响因素研究

本文以乙醇/水溶液作为提取剂对沙棘叶中的黄酮类化合物进行提取,考察了乙醇浓度、提取温度、提取时间对提取效率的影响,并对实验数据进行了化学动力学模型拟合。实验结果表明,脱脂沙棘叶粉末中黄酮类化合物提取的最佳条件为乙醇质量分数60%,提取温度65℃,提取时间60 min,此条件下黄酮类化合物的提取效率最高为4.12%(质量分数)。化学动力学拟合结果表明,二级动力学模型与黄酮类化合物提取工艺数据的拟合度较高,平均相对偏差为±3%。本研究能为推动沙棘提取黄酮类化合物的产业化提供基础的数据支持。

蜂胶中的黄酮类化合物

对2013年以来国内外蜂胶中新发现的88种黄酮类化合物进行了分类总结,列出每种成分的化学名称、地理来源及可能的植物来源,为蜂胶化学成分的研究、植物来源的确定以及质量控制提供依据。

南京椴花化学成分鉴定及不同发育时期黄酮类化合物差异分析

【目的】研究南京椴花化学成分及其主要成分黄酮类化合物在不同发育时期的变化规律,为后续采用多组学手段探究椴树花中重要药用化合物的代谢通路及调控机制解析奠定基础,同时为椴树花的采收提供理论依据。【方法】以10年生南京椴为试验材料,用超高效液相色谱串联质谱(UPLC-MS/MS)技术分析南京椴花中代谢物组分及类黄酮含量差异。【结果】(1)南京椴花中共鉴定得到46种化合物,其中有机酸及其衍生物13种、香豆素及其衍生物4种、酯1种、类黄酮28种。(2)盛花期是南京椴花中代谢物发生显著变化的分界点,与蕾期相比,开花期间代谢物变化更明显。(3)多重比较分析显示:26种黄酮类化合物在不同时期花中含量差异显著(P<0.05),阿福豆苷、山奈苷、槲皮苷、橙皮苷、花旗松素和芹菜素-7-O-葡萄糖醛酸在盛花期相对含量较高,原花青素A2和3种原花青素三聚体在末蕾期含量较高。【结论】发育状态可作为判断南京椴花中次级代谢物含量的重要因素,末蕾期的标志性化合物是原花青素A2,盛花期的标志性化合物是芹菜素-7-O-葡萄糖醛酸,末蕾期和盛花期均具有采收价值。

植物源黄酮类化合物对幽门螺杆菌脲酶抑制作用的研究进展

脲酶作为氮循环的关键酶,为生物体提供生长所需的氮源,同时也是一种在各种致病菌中发现的毒力因子。幽门螺杆菌(H.pylori)产生的脲酶为其在胃里的定植和生存中起着重要作用,而幽门螺杆菌的感染与肠化生、活动性胃炎、消化性溃疡和胃癌等胃肠道疾病密切相关,且随着耐药性菌株的增多,迫切需要治疗有效、安全的新型药物,所以幽门螺杆菌成为最常研究的产脲酶细菌之一,脲酶作为抗菌药物的潜在靶点也受到关注。安全性较高的药用植物已被证明具有治疗潜力,许多植物天然提取物已成为新型药物开发的灵感和起点,以往研究还发现许多天然存在的黄酮类化合物具有抗脲酶活性。该文概述了一些植物源黄酮类化合物对幽门螺杆菌脲酶的抑制作用,根据其来源、结构特点以及可能的作用机制,寻找和开发植物来源且特异性抗幽门螺杆菌的化合物,从而为临床候选药物的研发提供参考。

肠道菌群对黄酮类化合物的代谢作用及生物学活性影响研究进展

黄酮类化合物是广泛存在于日常饮食中、由植物合成的次生代谢产物,具有多重生物学活性,如抗氧化、抗炎、抗癌、抗心血管疾病等。然而,黄酮类化合物的结构特点导致其在体内的生物利用度极低。近年来,研究发现黄酮类化合物能够在肠道菌群的作用下发生代谢转化,一定程度上提高了生物利用度,且其代谢产物具有与母药相似或更高的生物学活性。因此,解析黄酮类化合物在肠道菌群作用下的代谢规律及其代谢产物的生物学活性可为阐释其体内药效机理提供重要的理论参考依据。文章综述了黄酮类化合物在肠道微生物作用下的代谢反应,对黄酮类化合物经体内肠道菌群作用后代谢产物的生物学活性及机制进行相应的讨论,为明确黄酮类化合物在体内发挥生物学活性的有效形式提供理论支撑。

黄酮类化合物对PRV感染小鼠的保护作用研究

为了明确黄酮类化合物(槲皮素、木犀草素和山奈酚)对感染猪伪狂犬病病毒(Pseudorabies virus,PRV)小鼠的保护作用,试验将60只昆明小鼠随机分为6组(对照组、PRV组和4个药物组),每组10只(雌雄各半),除对照组外,其余组小鼠肌肉注射1×10^(2)TCID_(50)PRV,100μL/只;感染后1小时灌胃给药,药物组小鼠分别按体重灌胃100 mg/kg槲皮素、木犀草素、山奈酚或阿昔洛韦,对照组和PRV组小鼠灌胃给予生理盐水,0.3 mL/只,连续给药7 d。试验期间,观察小鼠临床症状,统计小鼠死亡率,观察小鼠脏器组织病理学变化,并于试验第7天或小鼠濒死时采血,测定血清肿瘤坏死因子-α(TNF-α)和白细胞介素-6(IL-6)的含量,评价槲皮素、木犀草素和山奈酚对感染PRV小鼠的保护作用。结果表明:黄酮类化合物有效缓解了PRV感染导致的小鼠抓挠、啃咬皮肤和被毛脱落、皮肤破损等临床症状;PRV组小鼠存活率为20%,槲皮素、山奈酚、木犀草素和阿昔洛韦组小鼠存活率分别为40%、60%、50%和60%,均显著高于PRV组(P<0.05);黄酮类化合物有效减轻了感染PRV小鼠的各器官水肿、充血、出血和细胞坏死等病理损伤;与PRV组相比,槲皮素组和阿昔洛韦组血清中TNF-α和IL-6含量极显著升高(P<0.01),木犀草素组和山奈酚组血清中TNF-α和IL-6含量显著升高(P<0.05)。说明黄酮类化合物(槲皮素、木犀草素和山奈酚)能通过提高血清中炎症因子水平增强小鼠免疫功能,减轻感染PRV小鼠的临床症状和病理损伤,并提高小鼠的存活率,发挥抗PRV感染的作用。

基于UPLC-MS/MS探讨枳实中黄酮类化合物与辛弗林药动学的相互影响

目的:基于超高效液相色谱-三重四级杆串联质谱(UPLC-MS/MS),探讨枳实中黄酮类化合物与辛弗林药动学的相互影响,为引入黄酮类化合物作为枳实的质量定量控制指标提供科学依据。方法:取24只SD大鼠,随机分为6组(n=4),A组为辛弗林+6种黄酮类化合物(新橙皮苷、柚皮苷、芸香柚皮苷、橙皮苷、川陈皮素和野漆树苷),B组为辛弗林单独给药,C组为辛弗林+柚皮苷,D组为辛弗林+新橙皮苷,E组为6种黄酮类化合物单独给药,F组采用等体积的0.9%氯化钠溶液处理,均灌胃给药。取给药后不同时间点的血浆,测定血浆中柚皮苷、新橙皮苷和辛弗林含量,应用DAS 2.0软件计算药动学参数。利用UPLC-MS/MS方法测定血药浓度。结果:A组大鼠新橙皮苷清除率为(9337.88±8373.94)L/h·kg,显著高于E组的(2558.22±610.87)L/h·kg,差异有统计学意义(P<0.05)。A组、D组大鼠新橙皮苷的分布体积分别为(2549.72±1381.42)、(1668.41±394.73)L/kg,均明显低于E组的(23388.87±6089.53)L/kg,差异均有统计学意义(P<0.05)。A组大鼠辛弗林的平均停留时间为(2.50±0.63)h,较B组、C组和D组[(1.62±0.11)、(1.70±0.17)和(1.57±0.08)h]更长,差异均有统计学意义(P<0.05)。结论:辛弗林对新橙皮苷的消除率和分布影响较大,枳实中的黄酮类化合物可延长辛弗林的平均停留时间。

黄酮类化合物对对乙酰氨基酚诱导肝损伤的保护作用

对乙酰氨基酚(acetaminophen,APAP)也被称为扑热息痛,可用于治疗发热、疼痛和炎症。而过量服用对乙酰氨基酚会导致急性肝功能衰竭,甚至需要肝移植。目前临床治疗APAP导致的肝损伤是给予N-乙酰半胱氨酸(N-acetyl-L-cysteine,NAC),通过补充肝细胞内谷胱甘肽(glutathione,GSH)储存发挥保肝的作用。黄酮类化合物(flavonoids)是一类大量存在于食物和中药中的单体,可以通过恢复细胞的抗氧化防御系统、限制氧化应激、改善炎症、减轻坏死细胞死亡等来保护APAP诱导的肝毒性。本文针对黄酮类化合物减轻APAP引起肝毒性作用的分子机制和相关靶点的研究进展进行综述。

基于Meta分析的黄酮类化合物对奶牛生产性能和血清免疫指标影响的研究

为探究饲粮中添加黄酮类化合物(FLAs)对奶牛生产性能和血清免疫指标的影响,本试验采用系统回顾方法对已发表文献进行Meta分析。检索年限从2000年1月至2023年6月,共检索到文献620篇,按照纳入标准与排除标准对文献进行筛选后,最终纳入16篇,共计样本300例,所纳入的研究均为随机对照试验。采用Review Manager 5.4与Stata/MP 17.0软件进行Meta分析,选择标准均值差(SMD)作为效应指标,并对研究进行敏感性分析、亚组分析和发表偏倚分析。结果表明:饲粮中添加FLAs可以有效提高奶牛产奶量[SMD=0.75,95%置信区间(CI):0.37~1.12,P<0.0001]、乳蛋白率(SMD=0.69,95%CI:0.33~1.06,P=0.0002)以及血清中免疫球蛋白A(IgA)含量(SMD=0.68,95%CI:0.12~1.24,P=0.0200),并有效降低牛奶体细胞数(SMD=-1.22,95%CI:-1.87~-0.56,P=0.0003)。综上所述,采用Meta分析方法可系统性评价在奶牛饲粮中添加FLAs对奶牛的生产性能和血清免疫指标的影响,为FLAs在奶牛生产中的应用奠定了理论基础。

黄酮类化合物干预神经炎症治疗神经退行性疾病的机制研究进展

黄酮类化合物是一类广泛存在于自然界中的具有多种生物活性的化合物,主要包括抗氧化、抗炎、抑菌、抗肿瘤、抗过敏、降糖、心血管保护等药理作用。近年来,黄酮类成分的抗神经炎症作用得到了广泛的关注,研究发现其可通过多通路、多途径改善神经炎症,发挥神经保护作用。神经炎症作为神经退行性疾病重要病因及诱发因素之一,抑制神经炎症被认为是预防和治疗神经退行性疾病的重要手段。该文综述了神经炎症与神经退行性疾病的关系,总结了黄酮类化合物干预神经炎症治疗神经退行性疾病可能的作用机制,以期进一步为黄酮类成分的基础研究提供参考,为神经退行性疾病治疗药物的开发提供新的研究思路与方法。

黄酮类化合物抗鼻咽癌作用机制的研究进展

鼻咽癌是一种好发于鼻咽部黏膜上皮的恶性肿瘤,具有易复发、早期易转移和恶性程度高等特点。目前,临床上治疗鼻咽癌主要以放疗或者化疗为主,但其引起的不良反应如腹泻、脱发等,严重影响患者的生活质量。此外,耐药性的产生是晚期鼻咽癌治疗失败的主要原因。黄酮类化合物具有良好的抗肿瘤、抗炎和抗氧化活性。近年来,在鼻咽癌防治机制方面的研究表明,黄酮类化合物可抑制鼻咽癌细胞增殖,诱导鼻咽癌细胞凋亡,调控鼻咽癌信号转导通路并有效增加对鼻咽癌的放疗和化疗敏感性。本文就黄酮类化合物防治鼻咽癌的作用机制研究进展作简要综述,为后续深入研究及临床合理应用,提供更多的科学依据和思路。

基于微生物-肠-脑轴的黄酮类化合物抗抑郁作用研究进展

抑郁症是精神科自杀率最高的疾病,目前治疗抑郁症的药物在长期治疗时会伴随许多副作用。抑郁症的病因及发病机制复杂,多项研究发现植物中广泛分布的黄酮类化合物对抑郁症有显著的改善作用。近年来大量证据表明肠道菌群的改变与抑郁症的发生发展密切相关,黄酮类化合物可以影响肠道菌群的组成及代谢产物,进而通过微生物-肠-脑轴影响人体的情绪和行为。本文综述了近年来国内外关于肠道菌群与抑郁症之间相互作用的研究成果,探讨了基于肠道菌群的黄酮类化合物通过调节炎症因子、神经递质、短链脂肪酸等从而改善抑郁症的潜在机制,为后续探索抑郁症发病机制与预防、改善抑郁症提供研究思路。

黄酮类化合物的作用及在牛生产中的应用研究进展

目前,全球对食品安全问题和环境污染的关注日益增加,减少抗生素、激素和化学药品等有毒有害添加剂在畜禽饲料中的使用,开发绿色、安全、高效和低残留的添加剂,保障消费者身体健康,改善生态环境是当前畜牧业所关注的焦点。黄酮类化合物是植物的次级代谢物,广泛存在于植物的皮、根、茎、叶、果实和种子中,具有抗炎、抗氧化、降低氧化应激、保护肠黏膜、改善肠道菌群结构、促进生长和调节免疫等多种生物活性,能够提高动物生产性能和产品质量,有提升养殖经济效益的潜在开发价值。文章就黄酮类化合物的作用及其在畜禽养殖中的应用进行综述,并重点阐明黄酮类化合物在犊牛和成年牛生产中的应用研究进展,为其在不同生长阶段牛生产中的合理应用提供参考。

共晶改善黄酮类化合物成药性能的研究进展

黄酮类化合物是一类天然有机化合物,种类和数量众多,因具有广泛的药理活性而备受关注,已经成为国内外天然药物开发和研究的热点。然而,黄酮类化合物本身存在着水溶性差、生物利用度低和在体内不稳定等问题,限制了其临床应用。由于黄酮类化合物中通常缺乏可电离的基团,共晶策略是提高这些化合物的溶解度和生物利用度的有效方法。笔者对近年来成功制备的黄酮类化合物共晶对其原料药物溶解度、溶出速率、渗透性、生物利用度等方面的影响进行综述,并简要介绍其改变机制,以期为黄酮类化合物共晶产品的进一步开发与深入研究提供参考。

黄酮类化合物调控Keap1-Nrf2/ARE信号通路的抗氧化机制及其在畜禽生产中应用的研究进展

黄酮类化合物属于多酚类化合物,广泛存在于天然植物中,具备很强的抗氧化能力。近年来,越来越多的研究证明黄酮类化合物作为饲料添加剂有益于畜牧生产。Kelch样环氧氯丙烷相关蛋白1-核因子E2相关因子2/抗氧化反应元件(Keap1-Nrf2/ARE)是增强机体抗氧化能力的关键信号通路,参与抵抗外界氧化应激。黄酮类化合物主要通过调控Keap1-Nrf2/ARE通路,激活上下游关键因子,提高抗氧化酶的活性,提高机体抗氧化能力,从而改善畜禽生长性能、繁殖性能和机体免疫力。作者通过综述Keap1-Nrf2/ARE分子结构和发挥抗氧化作用的机制,以及黄酮类化合物调控Keap1-Nrf2/ARE信号通路及其在畜禽生产中的应用研究,旨在为黄酮类化合物作为饲料添加剂的进一步开发和应用提供参考。

纺织染整助剂中5种异噻唑啉酮类化合物的高效液相色谱法测定

建立了纺织染整助剂产品中5种异噻唑啉酮类化合物的高效液相色谱-二极管阵列检测器(HPLC-DAD)检测方法。该方法采用甲醇作为溶剂,经超声波提取纺织染整助剂产品中的目标分析物,再进行HPLC-DAD测定。结果表明,5种异噻唑啉酮类化合物在0.5~10.0 mg/L范围内线性相关系数大于0.999。方法检出限为7.5 mg/kg,定量限为25.0 mg/kg,加标回收率为87.06%~112.79%,相对标准偏差为1.07%~8.14%。该方法灵敏度高、重现性好、操作简便,可以满足纺织染整助剂中异噻唑啉酮类化合物的检测要求。

黄酮类化合物治疗心脑血管疾病机制及其新型递送系统研究进展

研究发现,黄酮类化合物可有效降低心脑血管疾病的发生。黄酮类化合物治疗心脑血管疾病的机制主要有清除自由基、调控抗炎因子、舒张血管等。近年来,对于黄酮类成分新型递送系统的研究受到了广大学者的关注。本文对黄酮类化合物治疗心脑血管疾病的相关机制进行了总结,并对其新型递送系统的研究进展情况进行了综述,以期为黄酮类化合物被更好地开发利用提供参考。

黄酮类化合物对内皮细胞损伤的保护作用及机制研究进展

血管内皮损伤是动脉粥样硬化的始动因素。目前,西医治疗的效果不佳且存在较多不良反应。中药有效成分黄酮类化合物可通过减轻炎症反应、抑制氧化应激、改善凋亡及自噬等途径调控内皮细胞功能,在动脉粥样硬化防治方面具有多途径、多环节、多靶点等优势,极具开发潜能。该文对近年来黄酮类化合物改善内皮损伤作用及机制研究进行了综述,为推动血管内皮损伤新型候选药物的发现及黄酮类化合物的广泛应用提供参考及理论依据。