2,4-二氨基嘧啶对冷轧钢在HCl溶液中的缓蚀作用

通过浸泡试验、电化学试验和扫描电子显微镜(SEM)观察研究了2,4-二氨基嘧啶(DAP)在1.0mol/L HCl溶液中对冷轧钢的缓蚀作用。结果表明:DAP在HCl溶液中对冷轧钢具有良好的缓蚀作用;缓蚀率随缓蚀剂含量的增大而增大,DAP浓度为10.0mmol/L时缓蚀率最大,可达94.8%;DAP为混合型抑制型缓蚀剂,DAP在冷轧钢表面的吸附符合Langmuir吸附等温式,缓蚀率随温度的升高而下降。

5-取代苯硫基-2,4-二氨基嘧啶类化合物的合成及其抑酶活性的定量构效关系研究

本文报道8个5-(取代苯硫基)-2,4-二氨基嘧啶类化合物的合成,测定了对E.coliMB1428 DHFR的抑制活性。对16个本类化合物进行Hansch分析表明,本类化合物对E·coli DHFR的抑制作用与3′,4′,5′-位取代基限制数值的立体参数呈线性关系,与取代基的疏水性参数呈双线性关系。

2-二乙氨基-4-羟基-6-甲基嘧啶的合成

The title compound 3 was synthesized from diethylguanidine nitrate（2） obtained from diethylamine, CaCN2 and HNO3. The mixture consisted of 0.5 mol 2, 0.55 mol acetonyl propionate, 3 g benzyltriethylammonium chloride, and 44 g NaOH was refluxed for 4 hours to give 85 g 3, in yield 94.6%.

2,6-二甲氧基-4-氨基嘧啶及其金属(Cu,Co)配合物的合成与表征

以氰代乙酸乙酯和尿素为原料,经环合、氯化和甲氧基化三步反应合成了配体2,6-二甲氧基-4-氨基嘧啶(L)。在无水乙醇中,L分别与CoCl2和CuCl2反应制得其金属配合物CoL2Cl2和CuL2Cl2,其结构经1H NMR,IR,XPS和元素分析表征。

1-硝基-2-(2,6-二氨基-4(3H)-氧代嘧啶-5-基)-4-(4-乙氧甲酰苯基)丁烷的合成

1-硝基-2-(2,6-二氨基-4(3H)-氧代嘧啶-5-基)-4-(4-乙氧甲酰苯基)丁烷是合成培美曲塞二钠的关键中间体。研究了以4-碘苯甲酸,2,6-二氨基-4-羟基嘧啶为原料,经酯化,加成,缩合,消除,加成,得目标产物。本法收率高,适合工业化生产。

2-二乙氨基-6-甲基-4-羟基嘧啶的合成研究

报道了2-二乙氨基-6-甲基-4-羟基嘧啶的合成方法,探讨了各种因素对反应收率的影响,产物总收率和纯度分别大于85.0％和97％。

七个2-氨基-4、6二取代嘧啶的核磁共振氢谱解析

嘧啶类化合物常被用于医药的制造。2-氨基嘧啶的衍生物有希望发展成为新型的磺胺药物。为了探入探讨这类化合物分子的结构与性能的关系，作为我们系列工作的一部分，本文报道7个标题化合物的核磁共振质子化学位移的实验数据,并就其结果作一解析。

5-[(4-氨基苯基)二氮烯基]嘧啶-2,4,6(1H,3H,5H)-三酮的合成

以对硝基苯胺和巴比妥酸为原料,通过重氮化及偶合反应合成了5-[(4-硝基苯基)二氮烯基]嘧啶-2,4,6(1H,3H,5H)-三酮(A),化合物A经硫化物还原,得到单偶氮化合物5-[(4-氨基苯基)二氮烯基]嘧啶-2,4,6(1H,3H,5H)-三酮(B),该化合物可作为重氮组分与一些具有活泼氢的偶合组分反应,从而制备出酰胺键多、对称性高及稳定性强的双偶氮化合物。考察了还原剂用量、反应时间及反应温度对化合物B收率的影响,结果表明:投料比n(A)∶n(Na2S)=1∶1.7,105℃下回流48h,化合物B的收率为84.6%。利用1H NMR、FT-IR及元素分析对产物的结构进行了表征。

新型2,4-二羟基蝶啶类衍生物的合成及其抗肿瘤活性

蝶啶类化合物的抗肿瘤活性是研究最多,也是最具有治疗潜力的一类化合物。以Ibrutinib为先导化合物,以4-氨基-2,6-二羟基嘧啶为原料出发,经过多步首次合成了新型2,4-二羟基蝶啶类衍生物,并对其进行了^(1)H NMR、^(13)C NMR和MS(ESI)的表征。选用A549细胞做了抗肿瘤实验,结果表明:化合物5h,5j和6o在低浓度下表现出小于10%的抑制率,在高浓度下均有大于20%的抑制率,说明5h,5j和6o对A549细胞有一定的抑制效果。

4-氨基-2,6-二甲氧基嘧啶的绿色合成工艺研究

本文开发了以4-氨基-2,6-二羟基嘧啶钠盐(ADHP-Na)为反应原料,以碳酸二甲酯(DMC)为绿色甲基化试剂一步合成4-氨基-2,6-二甲氧基嘧啶(ADMP)的新工艺。通过单因素实验和正交实验研究了催化剂加入、相转移催化剂用量、固体碱催化剂碳酸钾用量、反应温度和反应时间等因素对甲基化反应性能的影响。结果表明,当反应温度为130℃,反应时间为10 h,以K2CO3为催化剂,十六烷基三甲基溴化铵(CTAB)为相转移催化剂,n(ADHP-Na)∶n(CTAB)∶n(DMC)∶n(K2CO3)=1∶0.1∶7∶0.8时,ADHP-Na转化率为59.5%,ADMP收率为40.0%。同时,FT-IR和1H NMR表征证实合成产物为ADMP,并且探究了可能的O-甲基化反应机理。本工艺的成功开发可完全避免含磷废水的产生,为ADMP的绿色合成提供了一条可行性路径。

4-氨基-2,6-二甲氧基嘧啶合成研究进展

4-氨基-2,6-二甲氧基嘧啶是制备抗菌药物磺胺地索辛的关键中间体,磺胺地索辛是一种长效磺胺类药物,具有很强的抗细菌及抗原虫感染作用。本文主要综述4-氨基-2,6-二甲氧基嘧啶的合成方法。

抗蚜威的合成研究

以5,6-二甲基-2-二甲氨基-4-羟基嘧啶和二甲氨基甲酰氯为原料,在缚酸剂的作用下反应得到抗蚜威原药。考察了二甲氨基甲酰氯的水解速度、溶剂、催化剂的选择和用量、主要原材料配比等因素对反应的影响,在优化条件下,目标化合物的合成收率>98%(以5,6-二甲基-2-二甲氨基-4-羟基嘧啶计),含量>98%。