古代经典名方中药复方制剂概述与开发初探

古代经典名方中药复方制剂是中医药理论历经时代洗礼沉淀下来的精华,是中华民族中医药文化宝库中的杰出代表。开发古代经典名方中药复方制剂,是传承精华、守正创新的重大举措,具有重要的现实意义。近几年来国家政策重点鼓励中药传承与创新发展,传统中药古代经典名方申报和审评审批速度明显加快,古代经典名方的研发热度持续高涨。通过系统梳理古代经典名方中药复方制剂当前的国家政策、申报和审批情况,以及从法规的角度介绍古代经典名方中药复方制剂药学、非临床和临床方面的研发要求,并简要介绍当前国家药品监督管理局药品审评中心关于古代经典名方中药复方制剂的审评和审批制度,以抛砖引玉,为古代经典名方从方剂成功转化成中药新药提供借鉴和参考。

超高效液相色谱-串联质谱法测定酒类中纽甜

建立了一种测定白酒、葡萄酒、黄酒、米酒以及果酒中纽甜含量的超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS)分析方法。样品水浴加热除酒精后经超纯水稀释,定容至一定体积,微孔滤膜过滤后直接进样,用超高效液相色谱-串联质谱分析,外标法定量。采用Waters BEH C_(18)色谱柱(2.1 mm×50 mm,1.7μm)为分析柱,乙腈-0.1%甲酸水溶液为流动相进行梯度洗脱,采用电喷雾电离源负离子模式监测。结果表明,纽甜在1~50 ng/mL的范围内线性关系良好(相关系数r=0.995),方法检出限0.05 mg/kg,基质加标回收率为76.90%~101.55%,相对偏差<8%,完全满足日常检测的要求。该检测方法前处理简单,测定快速、准确,灵敏度高,较为适合各种酒类中纽甜的快速筛查和定量分析。

高效液相色谱法测定大米和小麦粉中的苯并(α)芘

以大米和小麦粉为样品,环己烷提取浓缩后用Phenomenex Luna C_(18)色谱柱分离,流动相为乙腈∶水=88∶12,流速为0.8 mL/min,荧光检测器(激发波长365 nm,发射波长410 nm)检测其中苯并(α)芘的含量。结果表明:苯并(α)芘在0.379~48.5μg/L范围内线性关系良好,相关系数r=0.999 9,在0.30~5.00μg/kg加标水平时,回收率为86.08%~98.17%,相对标准偏差为1.87%~4.22%(n=6);方法的检出限和定量限分别为0.1μg/kg和0.3μg/kg。该方法测定大米和小麦粉中的苯并(α)芘简单、快速、准确可靠。

中药制药工艺优化与发展

中药制药随着市场需求的发展,对工艺技术要求及质量控制要求日益提高。本文从中药制药的工艺现状出发,概述中药制药工艺的优化,从新设备,新剂型等,对我国中药制药制药工艺的优化和发展提出简要分析。

高效液相色谱法同时测定人工牛黄甲硝唑胶囊中甲硝唑和胆红素含量

目的 建立同时测定人工牛黄甲硝唑胶囊中甲硝唑和胆红素含量的高效液相色谱法。方法 色谱柱为Hypersil BDS C18柱(200 mm×4.6 mm,5μm),流动相为1%醋酸水溶液-乙腈(梯度洗脱),流速为1 mL/min,检测波长分别为449 nm(胆红素)和320 nm(甲硝唑),柱温为30℃,进样量分别为10μL(甲硝唑)和5μL(胆红素)。结果 胆红素、甲硝唑质量浓度分别在1.98~13.85μg/mL和20.13~201.28μg/mL范围内与峰面积线性关系良好(r=0.999 9,n=7);定量限分别为0.10μg/mL和0.057μg/mL;精密度、稳定性、重复性试验结果的RSD均不超过1.0%;平均加样回收率分别为99.50%和99.76%,RSD分别为0.82%和0.48%(n=9)。结论 该方法专属性强、精密度好、准确性高、操作简便,可用于同时测定人工牛黄甲硝唑胶囊中甲硝唑和胆红素的含量。

口服治疗丙肝的新型小分子药物及其专利研究

丙型肝炎病毒感染现已发展成为一个全球的公共健康问题,是导致全球肝脏疾病的主要原因。新型小分子药物如索非布韦等上市,标志着国内外慢性丙肝的治疗进入了全口服无干扰素(IFN)的新时代,但目前国内仍无进口或自主研发的口服丙肝治疗药上市。本文通过专利检索、对口服治疗丙肝的新型小分子药物的PCT国际申请、中国同族专利申请和专利布局进行了解读和研究。结果显示,原研药企业高度重视此药物领域的知识产权,其开发的药物均在中国有同族专利保护,部分品种还形成了完整的专利布局。提示我国医药企业在开发口服丙肝创新药的同时,必须重视对该治疗领域研究成果的专利保护和专利网络布局。

医药领域的专利保护与专利布局策略

从贯穿药物发现、临床前开发、药物临床试验以及药品上市后的整个药物研究与开发的全过程,提出了化合物、制剂、晶型、用途、制备工艺等10种不同的专利技术类型,以对药物实施全方位的专利保护和布局。同时提出了医药企业的知识产权保护策略,以及对医药企业专利申请与专利布局的有益建议,为医药企业从事药物研发及医药知识产权工作者提供参考。

新型免疫调节药来那度胺的专利技术分析

来那度胺是由Celgene公司研发并上市的一种免疫调节药,是医药领域的超级重磅炸弹式药物。本文对来那度胺相关专利申请进行了分析,并深入解读了原研企业的专利申请与专利布局策略,对比分析了竞争企业的专利挑战策略,为国内医药研发机构及有关企业对来那度胺的研究开发提供参考。

广金钱草总黄酮胶囊治疗输尿管结石(湿热蕴结证)的随机、双盲、安慰剂平行对照临床试验报告

目的:评价广金钱草总黄酮胶囊治疗输尿管结石(湿热蕴结证)的有效性和安全性。方法:采用中央随机、双盲、安慰剂平行对照的研究设计,将2017年12月—2020年1月于湖北省中医院就诊的102例输尿管结石初筛受试者(0.5 cm≤结石直径≤1.0 cm),根据纳入、排除及剔除标准筛选66例入组,年龄为(44.44±13.38)岁,其中试验组48例,对照组18例。试验组口服广金钱草总黄酮胶囊,1次3粒(0.2 g/粒),3次/d;对照组口服广金钱草总黄酮胶囊模拟剂,1次3粒,3次/d,给药周期为28 d,若受试者中途结石排出,则停止服药。依据全尿路CT/CTU评价患者排石效果,记录排石时间、腰腹疼痛、尿痛、血尿情况以及泌尿系中医症候评分等。采用SPSS 23.0分析资料数据(χ^(2)检验、t检验、Fisher精确检验)。结果:试验组结石排出25例,有效率为52.08%,对照组结石排出4例,有效率为22.22%,两组差异有统计学意义(P=0.029)。试验组泌尿系中医症候评分也显著优于对照组(P<0.05)。试验组共发生4例数、5例次不良事件,分别为左肾积液、口腔溃疡、尿路感染、发热、血白细胞升高,发生率为4/48(8.33%),对照组为0/18(0),两组差异无统计学意义。试验组与对照组均无严重不良事件发生。结论:广金钱草总黄酮胶囊治疗输尿管结石疗效肯定,且具有较高的安全性。

新型抗非小细胞肺癌药物奥美替尼

奥美替尼是第3代口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI),用于治疗携带特定表皮生长因子受体(EGFR)突变(T790M)、在接受其他EGFR抑制剂后疾病进展的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)。该药于2015年11月13日通过美国FDA加速审批程序批准上市。本文对其药理作用、药动学、毒理学、临床研究、安全性等进行综述。

ALK抑制剂克唑替尼的专利分析

本文利用incopat科技情报创新平台,对ALK抑制剂克唑替尼的全球申请进行了检索筛选,通过数据处理及加工,对该药物的专利申请趋势、技术发展的生命周期、主要申请人、专利技术构成以及法律状态进行了分析,并针对该药原研公司布局的中国专利情况做了进一步分析,有利于指导国内制药企业进行项目立项、专利布局,并在此基础上开展仿创性的新药研发工作。