银星养脑方超高效液相色谱指纹图谱的建立及4种成分含量测定

目的建立银星养脑方超高效液相色谱(UPLC)指纹图谱,并测定指认出的4种成分的含量。方法色谱柱为ACQUITY UPLC?BEH C_(18)柱(100 mm×2.1 mm,1.7μm),流动相为0.1%磷酸水溶液-乙腈(梯度洗脱),流速为0.4 mL/min,检测波长为321 nm,柱温为30℃,进样量为1μL。采用中药色谱指纹图谱相似度评价系统(2012 A版)建立12批样品的UPLC指纹图谱,并进行相似度评价,确定共有峰并指认;采用聚类分析和主成分分析对样品进行分类和质量评价;采用UPLC法测定样品指认出的成分含量。结果12批样品UPLC指纹图谱中有30个共有峰,可确定归属银杏叶、蜜远志、川芎,指认出其中4种成分,分别为阿魏酸、3,6'-二芥子酰基蔗糖、异银杏素、金松双黄酮。样品相似度均大于0.990。样品共聚为4类;7个主成分累积方差贡献率达94.100%。4种成分质量浓度分别在3.36~67.20μg/mL,5.10~102.00μg/mL,5.00~100.00μg/mL,2.50~50.00μg/mL范围内与峰面积线性关系良好(R^(2)≥0.9980,n=5);精密度、稳定性、重复性试验结果的RSD均小于3.0%;平均加样回收率为99.01%~101.19%,RSD为0.22%~1.01%(n=6)。结论该方法简单可行、专属性强、重复性好,可用于银星养脑方的质量评价;也为银星养脑片的质量控制和二次开发奠定了前期基础。

G1-熵权法结合Box-Behnken响应面法优化银星养脑方醇提工艺

目的优化银星养脑方醇提工艺。方法基于单因素实验,以乙醇浓度、提取时间、提取溶剂倍数为影响因素,采用Box-Behnken响应面法,以阿魏酸、3,6'-二芥子酰基蔗糖、金松双黄酮、异银杏素的转移率和浸膏得率为评价指标,结合G1-熵权法计算综合评分,优选银星养脑方最佳醇提工艺。结果建立了工艺评价函数模型,模型预测最佳提取工艺为6倍量60%的乙醇提取1.4 h,提取2次。结论该提取方法稳定可行,可为银星养脑方的批量生产提供参考。

基于网络药理学与分子对接技术探讨康妇消炎栓治疗慢性前列腺炎的作用机制

目的基于网络药理学与分子对接技术探讨康妇消炎栓治疗慢性前列腺炎的作用机制。方法通过中药系统药理数据库和分析平台(TCMSP)、UniProt、化源网、Drug bank等平台并结合文献获取康妇消炎栓有效成分及作用靶点;通过GeneCards、DisGeNET、PharmGKB数据库获取慢性前列腺炎的靶点;采用Venny 2.1.0获得药物与疾病共有靶点;将共有靶点导入STRING平台构建蛋白互作网络;采用Cytoscape软件筛选出核心靶点并建立“药物-核心成分-核心靶点-疾病”网络;采用DAVID平台对核心靶点进行GO与KEGG通路富集分析,选择与慢性前列腺炎最相关通路,建立“关键通路-靶点”网络并筛选关键靶点,运用Pymol、AutoDock Tools等软件对关键靶点和关键成分进行分子对接。结果获得康妇消炎栓150个有效成分的315个靶点,与4327个疾病靶点求交集后产生250个共有靶点。42个核心靶点的GO与KEGG分析显示影响的生物学过程主要有RNA聚合酶Ⅱ启动子转录的正调控、DNA转录的正调控、基因表达正调控等;涉及C型凝集素样受体、辅助T细胞17(Th17)分化、肿瘤坏死因子(TNF)和白介素-17(IL-17)等信号通路。关键靶点与药物关键成分能够成功对接。结论康妇消炎栓通过多成分、多靶点、作用于多条通路对慢性前列腺炎发挥治疗作用。

山姜素调控PI3K/Akt/NF-κB信号通路对冠心病大鼠心肌损伤的影响

目的:探讨山姜素调控磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)/蛋白激酶B(Akt)/核转录因子-κB(NF-κB)信号通路对冠心病(CHD)大鼠心肌损伤的影响。方法:选取健康成年SPF级SD雄性大鼠60只,随机分为空白组、模型组、山姜素小剂量组、山姜素中剂量组、山姜素高剂量组各12只,采用Western blot法检测大鼠PI3K/Akt/NF-κB信号通路蛋白表达,采用ELISA法检测大鼠炎症因子指标[肿瘤坏死因子α(TNF-α)、白介素-1β(IL-1β)、白介素-18(IL-18)]和氧化应激指标[活性氧(ROS)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)、丙二醛(MDA)],观察并记录大鼠心肌损伤情况。结果:与空白组比较,模型组的心肌缺血和心肌梗死面积更大(P<0.05),与模型组比较,山姜素小、中、高剂量组的心肌缺血和心肌梗死面积均缩小(P<0.05),且高剂量组的心肌缺血和心肌梗死面积小于山姜素中、小剂量组,中剂量组心肌缺血和心肌梗死面积小于山姜素小剂量组(P<0.05)。与空白组比较,模型组的PI3K、Akt、NF-κB更高(P<0.05),与模型组比较,山姜素小、中、高剂量组的PI3K、Akt、NF-κB均升高(P<0.05),且高剂量组的PI3K、Akt、NF-κB高于山姜素中、小剂量组,中剂量组PI3K、Akt、NF-κB高于山姜素小剂量组(P<0.05)。与空白组比较,模型组的TNF-α、IL-1β、IL-18更高(P<0.05),与模型组比较,山姜素小、中、高剂量组的TNF-α、IL-1β、IL-18均降低(P<0.05),且山姜素高剂量组的TNF-α、IL-1β、IL-18低于中、小剂量组,山姜素中剂量组的TNF-α、IL-1β、IL-18低于山姜素小剂量组(P<0.05)。与空白组比较,模型组的ROS、GSH-Px、MDA更高(P<0.05),与模型组比较,山姜素小、中、高剂量组的ROS、GSH-Px、MDA均降低(P<0.05),且山姜素高剂量组ROS、GSH-Px、MDA低于山姜素中、小剂量组,山姜素中剂量组的ROS、GSH-Px、MDA低于山姜素小剂量组(P<0.05)。结论:山姜素可通过调控PI3K/Akt/NF-κB信号通路改善CHD大鼠心肌炎症和氧化应激状况,进而发挥心肌保护作用。

基于UPLC-Q-TOF/MS^(2)联用技术的菖蒲属中药7H-薁[1,2,3-i,j]异喹啉-7-酮类成分的分析

研究不同产地菖蒲属中药中7H-薁[1,2,3-i,j]异喹啉-7-酮(7H-azulene[1,2,3-i,j]isoquinoline-7-one,7H-AI7O)类成分的种类和分布。综合运用溶剂提取法、溶剂萃取法、柱色谱分离技术和薄层色谱法,以菖蒲新碱(neo-tatarine)为对照品,富集菖蒲属中药中7H-AI7O类成分,再采用超高效液相色谱-串联四极杆飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF/MS2)技术分析其组成。在10批菖蒲属中药中,S2、S4和S5批藏菖蒲和S6批石菖蒲中检测出7H-AI7O类成分,其中,藏菖蒲S2批检测到5个7H-AI7O类化合物,藏菖蒲S4批检测到2个7H-AI7O类化合物,藏菖蒲S5批和石菖蒲S6批中仅检测到菖蒲新碱。虽然检测样本数量有限,但就目前的结果分析,菖蒲属中药藏菖蒲和石菖蒲均存在7H-AI7O类成分,含7H-AI7O类成分的藏菖蒲较石菖蒲的产地分布广,藏菖蒲所含7H-AI7O类成分的种类较石菖蒲丰富。该研究为7H-AI7O类成分的多植物来源、微量成分检测及相关作用机理的研究提供了实验依据。

熄风活络胶囊醇提工艺优化

目的优化熄风活络胶囊醇提工艺。方法在单因素试验基础上,以乙醇体积分数、提取时间、加醇量为影响因素,丹参酮类、丹酚酸B、儿茶素类、芒柄花素、大黄游离蒽醌含量、浸膏得率的综合评分为评价指标,Box-Behnken响应面法优化醇提工艺。结果最佳条件为10.24、8.19、8.19倍量60%乙醇分别提取1.92、1.44、1.44 h,综合评分为84.14分。结论该方法稳定可行,可用于醇提熄风活络胶囊。

UPLC法结合灰色关联度分析及化学计量学评价不同产地枳壳质量

目的建立UPLC法同时测定枳壳中圣草次苷、新北美圣草苷、芸香柚皮苷、柚皮苷、橙皮苷、新橙皮苷、橙皮内酯、枸橘苷、甜橙黄酮、川陈皮素、桔皮素、橙皮油素的含量,结合灰色关联分析和化学计量学对不同产地枳壳质量进行评价。方法枳壳甲醇提取物的分析采用ACQUITY UPLC®BEH C_(18)色谱柱(100 mm×2.1 mm,1.7μm);流动相10%甲醇-乙腈,梯度洗脱;体积流量0.5 mL/min;柱温30℃。采用灰色关联分析对不同产地枳壳中12种成分进行综合评价,并结合聚类分析和质量波动分析对枳壳中12种成分含量差异进行评价。结果12种成分在各自范围内线性关系良好(r≥0.9997),平均加样回收率98.34%~99.55%,RSD 0.49%~2.98%。产地对枳壳中12种成分含量有一定影响。产自四川、湖南、江西、重庆的枳壳与最优参考序列相对关联度最高,质量较好,这与目前四川、湖南、江西作为枳壳的主产区相符合。聚类分析将21个产地枳壳样品分为2类。甜橙黄酮、川陈皮素、桔皮素、橙皮油素、橙皮内酯含量在不同产地枳壳样品中波动较大。结论该方法简便准确、重复性好,可用于枳壳的质量控制与评价。

蛋黄油的现代研究进展

蛋黄油为雉科动物家鸡Gallus gallus domesticusBrisson鲜卵的卵黄提取物。蛋黄油既可食用,又有药用价值。《集验方》、《日华子本草》、《本草纲目》、《医林纂要》、《本草品汇精要》等著作中均有蛋黄油治疗疮、褥等疾病的记载[2]。笔者现从成分、提取工艺、药理、应用等方面综述近年来国内外学者对蛋黄油的研究成果,并对其在药品与保健食品方面的开发前景展开讨论。

HPLC-DAD测定虎杖苷、白藜芦醇、大黄素的平衡溶解度及表观油水分配系数

目的测定虎杖苷、白藜芦醇、大黄素的平衡溶解度及表观油水分配系数（lg Papp）。方法采用高效液相色谱法测定虎杖苷、白藜芦醇、大黄素在不同p H缓冲溶液中的平衡溶解度;采用摇瓶法结合高效液相色谱法测定其在正辛醇-水及缓冲盐溶液中的表观油水分配系数。结果虎杖苷、白藜芦醇均在p H为6.8的磷酸盐缓冲液中溶解度最大,大黄素在p H为6.5的磷酸盐缓冲液中溶解度最大;虎杖苷、白藜芦醇、大黄素在正辛醇饱和的水中lg Papp值分别为0.98、2.69、0.99,在不同p H的磷酸盐缓冲液中,虎杖苷、白藜芦醇与大黄素的油水分配系数范围分别为0.84-1.01、2.34-2.89、0.97-1.27。结论在胃肠道生理条件下,虎杖苷与大黄素的吸收较好,白黎芦醇的吸收较差;从溶解性能看,大黄素的溶解性能较差,可改善其溶解性能进一步提高其生物利用度。

Ⅱ型ZTC1+1天然澄清剂用于驴胶补血颗粒水提液的澄清工艺研究

目的优选ZTC1+1-Ⅱ用于驴胶补血颗粒水提液的最佳澄清工艺。方法实验通过ZTC1+1-Ⅱ澄清剂A、B两组分的加入顺序、用量、药液浓度、温度、搅拌等为影响因素,在单因素分析的基础上应用正交实验设计优化了澄清工艺条件。结果优选出的最佳工艺条件为:提取液浓缩至1∶7,温度:60℃,搅拌速度:150 r.min-1,先加ZTC A组分0.3 mL.g-1,后加B组分0.15 mL.g-1。结论ZTC1+1-Ⅱ天然澄清剂的澄清工艺可用于驴胶补血颗粒的除杂。

β-环糊精包合荆芥、陈皮挥发油的工艺研究

目的 :研究 β 环糊精包合荆芥、陈皮混合挥发油的最佳工艺。 方法 :以挥发油包结率为评价指标 ,比较研磨法和饱和水溶液法 ,以正交实验优选最佳工艺条件 ,并用TLC对包合前后的挥发油性质进行分析。结果 :优选出最佳包合工艺为 :β 环糊精 :挥发油 (8∶1) ,加 4倍量水 ,研磨 2h ,挥发油利用率87.1%。结论 :研磨法优于饱和水溶液法 ,可用于生产。

总量统计矩参数追踪肉桂在大鼠机体中的体内过程研究

目的:研究肉桂灌胃给药后大鼠体内过程变化差异,为肉桂临床合理用药提供理论依据。方法:肉桂提取物不同剂量灌胃给药,采用HPLC法检测血浆及各脏器组织色谱峰,计算血浆样本与组织样本的总量统计矩参数如总量零阶矩(AUCT)、总量一阶矩(MCRTT)与总量二阶矩(VCRTT)。结果:经化学对照品对照,血浆样本与各脏器组织样本中均有马尿酸与肉桂酸色谱峰,血浆样本中马尿酸色谱峰随着剂量的增加而增大,随着给药时间的延长而增大,总量零阶矩AUCT随着给药剂量的增大而增大;组织样本中马尿酸在肾组织中的色谱峰最大;组织中的总量零阶矩AUCT肝肾>AUCT脾肺>AUCT心脑。结论:总量统计矩参数可评价肉桂灌胃给药大鼠机体后的体内过程变化差异,为肉桂的药动学研究与临床应用提供参考依据。

高效液相色谱法测定便秘颗粒中芍药苷的含量

目的建立便秘颗粒中芍药苷的含量测定方法。方法采用HPLC测定制剂中芍药苷的含量。色谱柱:Polaris 5u C18-A柱（250×4.6mm）,流动相:乙腈-水（17:83）,检测波长:230nm。结果芍药苷含量测定的线性范围为2001000ng（r=0.9999）,平均加样回收率为98.82%,RSD为2.32%。结论本法简便,准确,可用于便秘颗粒的质量控制。

药物制剂专业本科人才的培养与实践调查分析

本文对湖南中医药大学药学院2008届药物制剂专业本科毕业生的综合学习成绩、专业课实验成绩及专题实习论文情况进行了调查统计,分析了药物制剂专业本科生的知识结构、业务能力和专业素质的基本情况,为药物制剂本科专业课程体系设置和教学改革方案的形成提供了一定的理论依据,也为其他院校药物制剂专业人才的培养提供了参考。

细辛炮制品HPLC指纹图谱定性与有效成分定量分析研究

目的：研究不同炮制方法所得细辛炮制品的HPLC指纹图谱及有效成分甲基丁香酚与细辛脂素含量,为细辛炮制品的质量评价与炮制机理提供依据。方法：采用HPLC法,Agilent Tc-C18（250 mm×4.6 mm,5μm）色谱柱;流速：1.0 m L/min;柱温：30℃;检测波长：285 nm;流动相：乙腈-0.2%冰醋酸梯度洗脱,对细辛10种炮制品进行指纹图谱研究,并测定了甲基丁香酚与细辛脂素的含量。结果：建立了10种细辛炮制品的指纹图谱,以细辛脂素峰为参照峰,共标定了22个共有峰,利用化学对照品指认了其中2个色谱峰;除了姜制、蜜制和炒制外,其他炮制品成分差异变化不大,但含量差异较大。甲基丁香酚的保留率大小顺序为：酒制〉醋制〉甘草制〉碱醋制〉炒焦〉米泔水制〉蜜制〉姜制〉盐制〉碱制,其中酒制能使甲基丁香酚增加10%-20%,醋制时甲基丁香酚的保留率达95%以上;细辛脂素的保留率大小顺序为：米泔水制〉甘草制〉碱醋制〉蜜制〉盐制〉酒制〉姜制〉醋制〉碱制〉炒焦,除碱制与炒焦外,其他炮制方法均能增加细辛脂素的含量,特别是米泔水制、甘草制与碱醋制可使细辛脂素增加35%以上。结论：此方法准确可靠,可用于评价细辛炮制品的质量。

枳壳挥发油抑菌活性的谱效关系

目的探讨枳壳挥发油抑菌活性的谱效关系。方法纸片法测定挥发油对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、大肠杆菌、沙门氏菌的抑菌圈直径,建立挥发油GC-MS指纹图谱,偏最小二乘回归法、双变量相关分析建立谱效模型。结果挥发油对革兰氏阳性菌的抑制作用优于革兰氏阴性菌(沙门氏菌除外),以表皮葡萄球菌更明显。16批样品指纹图谱中有12个共有峰。芳樟醇、α-萜品醇、D-柠檬烯、α-蒎烯、β-蒎烯、γ-萜品烯、4-蒈烯、大根香叶烯D、β-罗勒烯、棕榈酸甲酯为潜在药效物质。结论本研究可为寻求不良反应较小的中药抑菌活性成分提供依据。

中药复方药效物质基础研究进展

中药复方在中医药的临床应用中发挥了重要作用,其疗效得到充分肯定。中药复方药效物质基础研究是中药现代研究的热点,是中医药现代化研究的重要组成部分,对继承和发展中药复方配伍理论、有效指导临床应用和研发中药新产品、揭示中药复方配伍的内在规律具有重要意义。为深入了解和认识中药复方药效物质基础,笔者对其研究难点、研究理论与研究方法作一综述。

中药五味子药理作用研究进展

五味子是一种常见的补益中药,为木兰科植物五味子干燥成熟果实,最早收载于《神农本草经》上品中药。五味子的药用部位主要是果实、藤茎、枝叶,经过多年的研究发现其化学成分主要为木脂素、多糖、芳香油及三萜类化合物,因其药理作用丰富,有较大的开发和利用价值。随着民间广泛应用和研发的重视,五味子未知的药理作用、药用部位及有效成分不断被挖掘出来。本文将对近几年报道的五味子通过降低转氨酶、炎性因子发挥肝肾保护作用,诱导肿瘤细胞凋亡,抑制肿瘤细胞生长及肿瘤转移等发挥抗肿瘤、镇静催眠、改善记忆力、免疫调节作用等方面的研究进行综述,进一步明确了五味子的有效成分、药效作用及其作用机制。

山楂中总黄酮和多糖的提取工艺研究

选择提取次数、浸泡时间、提取时间、溶媒用量等为考察因素,以多糖含量和黄酮含量为评价指标,在单因素分析的基础上运用均匀设计优选山楂的最佳提取工艺。优选出的最佳工艺条件为:水提取3次,加水倍量为14、12、12倍,浸泡时间为60 min,提取时间为3.0、2.5、2.5 h。该提取工艺可将有效成分全部提取,能为工业化生产提供实验依据。