雷公藤内酯醇的结构修饰

为降低雷公藤内酯醇的毒性,寻找高效低毒的抗炎免疫化合物,对雷公藤内酯醇(trip-tolide,1)的结构进行了修饰,合成了九个雷公藤内酯醇衍生物。初步活性测定显示雷公藤氯内酯(tri-pchlorolide,2)和雷公藤溴内酯醇(tripbromolide,3)的免疫抑制活性与雷公藤内酯醇近似,但毒性有所降低。其他化合物的活性大大低于雷公藤内酯醇。

用二维核磁共振技术研究野菊花三醇的结构

从野菊花(Chrysanthemum indicum L.)亲脂性极性较大的部分,分离得到一个新的倍半萜成分,命名为野菊花三醇。通过~1H-~1H COSY,~1H-^(13)C COSY及远程~1H-^(13)C COSY二维核磁共振谱研究,确定其属于(牛龙)牛儿烷衍生物,并确定其结构和相对立体构型。

展望从天然产物创新药物研究

展望从天然产物创新药物的研究。创新药物研究关键切入点和前提是发现活性先导物,从天然产物中发现生物活性先导物必须更新观念,用创新思维改革传统天然产物研究模式,采用高效快速分离和高通量活性筛选的组合天然产物化学研究路线。我国丰富的天然资源蕴涵无穷尽的结构多样性,因而是发现特异生物活性先导物,进而创制新药的最佳来源。对具已知结构和生物活性的天然化合物进行结构修饰或类似物合成是创新药物研究的另一重要途径。研究代表性常用中药及其复方的药效物质和作用机理对实现中药现代化是至关重要的。

从天然产物创制新药的发展趋势

文章展望了从天然产物中创制新药的发展趋势。单味中草药有效成分的研究重点将转向瞄准质控的中药复方化学成分研究。进入 2 1世纪 ,中国天然药物研究要在国际上占有重要位置 ,突破口便是中药复方现代化 ,其关键之一便是化学 (有效 )成分研究。从中草药中发现有效成分或先导物必须采用化学成分与生物活性研究融为一体的机制 ,采用高通量筛选 ,目标就是寻找有效成分或先导物进而创制新药。长短结合 ,正确处理知识创新和新药开发的关系。知识创新须体现在创制新药的应用基础研究中 ,是产生巨大效益的理论基础 ;短程开发是知识累积水平的体现 ,是科研经费的必要补充和保证。改革传统天然产物化学研究模式 。

华泽兰化学成分研究

从菊科泽兰属植物华泽兰(Eupatorium chinense L.)的地上部分分离得到七种成分,经鉴定分别为香豆精、棕榈酸、α-香树酯醇(α-amyrin),表木栓醇(epifriedelinol).α-香树酯醇乙酸酯,木栓酮(friedelin)及β-谷甾醇。

常用中药藁本中新化合物的结构,合成及活性研究(英文)

藁本是常用中药。中国药典收录的藁本有两种植物:中国藁本(Ligusticum sinense Oliv.)和辽藁本(L.jeholense Thell),另外新疆藁本(Conioselinum vaginatum Thell)做为藁本代用品在新疆地区广泛应用。我们对三种藁本植物中的化学成分进行深入研究,从中共分到30种单体化合物并进行结构鉴定,其中4种新化合物。初步药理实验发现从新疆藁本中分到的几个化合物具明显降酶保肝活性;从中国藁本中分到的藁本酚显示较强的免疫抑制活性,为探讨构效关系,作者完成了这些具活性成分的合成研究,并合成一些结构类似物,详细的活性研究还在进行中。

人工麝香研究

麝香为雄麝香囊分泌物,为稀有珍贵中药材。具有开窍醒神、活血通经、消肿止痛的功效,用于治疗常见病、多发病和疑难病症。近三百种中成药需要麝香配制,如三个常用的中药急救方:安宫牛黄丸、局方至宝散、紫雪等均含麝香。由于长期猎麝取香,麝资源严重破坏,致使麝香药源紧缺,收购量日益减少,且多有伪劣掺假,严重影响中成药生产,给人民用药造成严重困难。鉴于上述情况,1976年卫生部和中国药材公司委托中国医学科学院药物研究所牵头,山东济南中药厂和上海中药研究所参加,组成“

单刀根化学成分的研究

目的:研究豆科仪花属植物单刀根Lysidicerhodostegia的化学成分。方法:利用硅胶、SephadexLH20、HPLC等色谱方法进行化学成分的分离纯化,根据理化常数和光谱数据进行结构鉴定。结果:得到13个化合物,分别为(-)-5′-methoxyisolariciresinol3α-O-β-D-glucopyranoside(Ⅰ)、(+)5′methoxyisolariciresinol3α-O-β-D-glucopyranoside(Ⅱ)、()lyoniresinol3-α-O-β-Dglucopyranoside(Ⅲ)、白藜芦醇(resveratrol,Ⅳ)、羽扇豆醇(lupeol,Ⅴ)、2羟基羽扇豆醇(2hydroxylupeol,Ⅵ)、白桦酸(betulinicacid,Ⅶ)、sitosteryl3-β-glucoside6′Opalmitate(Ⅷ)、二十一酸-3-谷甾醇酯(heneicosanic3Oβsitosterolate,Ⅸ)、没食子酸(gallicacid,Ⅹ)、棕榈酸(palmiticacid,Ⅺ)、胡萝卜苷(daucosterol,Ⅻ)、β谷甾醇(βsitosterol,ⅩⅢ)。结论:13个化合物均为首次从单刀根中分离得到。

蜜环菌菌丝体化学成分的研究——Ⅶ.丙酮提取物中化学成分的分离与鉴定

自人工液体发酵生产的白磨科(Tricholomataceae)蜜环菌[Armiilaria meilea(Vahl.exFr.)Quel.]菌丝体的丙酮提取物中分离得到八个化合物,其中三个为原伊鲁烷型倍半萜醇芳香酸酯类化合物。根据光谱(UV,IR,~1H-NMR,^(13)C-NMR,2D-NMR和MS)分析,其中一个为已知物4′-methylmelledonal(Ⅰ),两个为新化合物即密环菌丑素(armillaritin)和蜜环菌寅素(armillarivin),其结构分别为式Ⅱ和Ⅲ。另外五个为已知物赤藓醇(D-erythritol),甘露醇(Dmannitol),杜鹃花酸(azclaic acid)、苔藓酸(orsellinic acid)和甘油醇-α-单油酸酯(glycerin-α-monooleate)。

藁本药材化学成分、质量控制及药效学研究

目的 对藁本药材的化学及药效学进行研究 ,确定藁本药材质量评价的指标并建立评价方法。方法 采用柱色谱的方法 ,从中国藁本及辽藁本的根及根茎中共分离得到 17个化合物。根据藁本药材的功能主治设计了抗炎、镇痛、镇静等药效学实验 ,对藁本药材粗提物及单一化合物进行了实验 ,并将实验结果进行了比较 ,确定了能够代表藁本药材功能主治的指标成分 ,建立了该指标成分的HPLC定量分析方法 ,分析了 2 0个产地的藁本药材。结果 藁本药材中主要成分阿魏酸是能够代表藁本药材功能主治的指标成分 ,而且在 2 0个产地中均含有 ,可以做为评价藁本药材质量的指标成分。结论 中草药的质量控制问题是中草药现代化研究的瓶颈问题 ,本实验为此方面的研究提供了可借鉴的方法。

蜜环菌菌丝体化学成分的研究——Ⅵ.蜜环菌癸素(armillaripin)的分离与结构

从人工发酵培养的蜜环菌[Armillaria mellea(Vahl.ex Fr.)Quel.属白蘑科(Tricholometaceae)真菌]菌丝体的石油醚提取物中,经硅胶层析分离得到一新的倍半萜醇芳香酸酯类化合物,命名为蜜环菌癸素(armillaripin)。根据光谱(UV,IR,~1HNMR,^(13)CNMR和MS)分析推测其化学结构,并进一步用X-线衍射晶体解析法确证其结构和其相对构型。

海南黄檀化学成分研究

目的 :研究海南黄檀叶Dalbergiahainanensis的化学成分。 方法 :用硅胶和聚酰胺柱层析进行分离纯化 ,根据理化性质和光谱数据进行结构鉴定。结果 :得到 13个化合物 ,分别为 8 C 葡萄糖基 7 甲氧基 4′,5 二羟基异黄酮 (1) ,8 C 葡萄糖基 7,4′ ,5 三羟基异黄酮 (2 ) ,2 hydroxy 5 methoxybiochaninA (3) ,formononetin (4) ,3,5 二甲氧基 4 羟基苯甲醛 (5 ) ,1 O β D 吡喃葡萄糖基 (2S ,3S ,4R ,8Z) 2 [(2R) 2 羟基二十二碳酰胺基 ] 8 十八烯 1,3,4 三醇 (6 ) ,木栓酮 (7) ,taraxerol (8) ,3β hydroxy glutin 5 ene (9) ,熊果酸 (10 ) ,β 谷甾醇 (11) ,胡萝卜苷 (12 ) ,羽扇豆醇 (13)。结论 :所有化合物均首次从该植物中获得。

蜜环菌菌丝体化学成分的研究——Ⅴ.蜜环菌辛素和蜜环菌壬素的分离与鉴定

从人工液体发酵培养的蜜环菌[Armillaria mellea(Vahl.ex Fr.)Quel.]菌丝体的石油醚提取物中,经硅胶柱层析,低压柱层析和制备性薄层层析分离得到两个新的原伊鲁烷型倍半萜芳香酸酯类化合物。命名为蜜环菌辛素(armillarilin)和蜜环菌壬素(armillarinia),根据光谱(UV,IR,~1HNMR,^(13)CNMR和MS)分析,推定它们的化学结构分别为Ⅰ和Ⅱ。

薄叶山柑水溶性化学成分研究

目的：研究薄叶山柑Capparis tenera根的化学成分。方法：利用色谱技术进行分离和纯化，并通过现代光谱方法鉴定其化学结构。结果：从薄叶山柑共分离并鉴定了8个化合物的结构，分别为erigesideC（1），glucosuringicacid（2），vanillic acid 4-O-β-D—glucoside（3-methoxy 4-glucosyl—benzoic acid）（3），4-O-β-D—glucopyranosylbenzoate（4），3’，5’-dimethoxy-4-O-β-D-glucopyranosyl—cirmamicacid（5），tachioside（6），2，3-dihydroxy-1-（4-hydroxyl-3，5-dimethoxyphenyl）-1-propanone（7）和acacetin 7-mtinoside（8）。结论：化合物1～8均为从该植物中分离得到，其中化合物8为首次从该属分离得到。

葱属植物化学及药理研究进展

百合科（Ｌｉｌｉａｃｅａｅ）葱属（Ａｌｉｕｍ）植物约有５００种，我国有１１０种（包括变种和引进的外来种），主要分布于东北、华北、西北及西南地区［１］。本属的不少品种既可食用也可药用，如小根蒜、蒜、韭、葱等［２］。对葱属植物的研究始于上世纪，国内外学者...

烈香杜鹃中的黄酮类成分研究

目的 :对烈香杜鹃中的黄酮类成分进行系统研究。方法 :sephadexLH -2 0 ,聚酰胺及硅胶色谱柱分离理化性质 ,光谱数据鉴定结构。结果 :鉴定 8个黄酮单体 ;槲皮素 (Ⅰ )、异鼠李素 (Ⅱ )、金丝桃苷 (Ⅲ )、仙人掌苷(Ⅳ )、陆地棉苷 (Ⅴ )、山柰素 3 β D 半乳吡喃糖苷 (Ⅵ )、杨梅皮素 3 β D 吡喃木糖苷 (Ⅶ )和 6″ O (对羟基苯甲酰基 )金丝桃苷Ⅷ。结论 :化合物Ⅱ ,Ⅲ ,Ⅳ ,Ⅴ和Ⅵ系首次从该植物中分离得到 ;

头结海绵化学成分的研究

头结海绵（Ｔｙｌｏｔｅｌｌａｓｐ．）为我国青岛湾海域内新发现的一种海绵。对该海绵的化学成分进行了研究，分离出６种成分，根据理化性质和光谱数据，确定它们为：２４－去甲－胆甾－５，２２Ｅ－双烯－３β－醇、麦角甾－５，２４（２８）－双烯－３β－醇、胆甾醇、穿贝海绵甾醇、胸腺嘧啶脱氧核苷、酪胺。其中，胸腺嘧啶脱氧核苷具有多种药理活性，从海外中首次分得。

大叶紫玉盘化学成分研究

目的 研究番荔枝科紫玉盘属植物大叶紫玉盘 (UvariamacrophyllaRoxb .)根的化学成分。方法 用硅胶色谱法分离化学成分 ,通过波谱方法 (IR ,UV ,EIMS ,1 HNMR ,1 3CNMR ,1 H 1 HCOSY ,HMQC ,NOESY ,HMBC)鉴定了他们的结构。结果 从氯仿的脱脂部分分离得到 7个化合物 ,其结构分别鉴定为 :大叶素 (1) ,onisyline (2 ) ,taraxerol (3) ,3,5 二甲氧基苄基苯甲酸酯 (4) ,苯甲酸 (5 ) ,β 谷甾醇 (6 )和胡萝卜苷 (7)。结论 大叶素为新化合物 ,其他