β-环糊精对黄酮类结构包合作用的理论研究

目的研究β-环糊精对黄酮类结构的包合规律。方法以β-环糊精的晶体结构为受体,以各种不同的羟基和甲氧基取代的黄酮为配体,在OPLAS2001分子力场下经过优化后,以对接方法研究包合作用。结果黄酮母核的R1和R4基团较小的氢有利于形成包合,主要以苯并吡喃双环进入β-环糊精空腔;R5或R9为羟基取代有利于形成包合,主要以苯并吡喃双环进入β-环糊精空腔。R6或R8取代越大越不利于形成包合物。结论黄酮母核上不同的羟基和甲氧基取代可以明显影响β-环糊精包合的形成和包合的方式。

水飞蓟宾卵磷脂分散体胶囊剂溶出度测定方法的研究

[目的]建立水飞蓟宾卵磷脂分散体胶囊剂中水飞蓟宾的溶出度测定方法。[方法]参照中国药典2000年版二部附录XC溶出度测定第2法 ,用紫外 -可见分光光度仪测定溶出度。[结果]确定了以pH7.8～8.0的磷酸缓冲液加0.5 %聚氧乙烯十二烷基醚为溶剂进行溶出度考察。测定方法和溶出方法的验证结果表明 ,本方法重现性较好。[结论]该法准确 ,可靠 。

疏水性离子液体对含Cu^(2+)废水萃取性能的研究

制备了1-烷基3-甲基咪唑六氟磷酸盐[C_nMIm]PF_6(n=2,4,6)离子液体,以Cu^(2+)为对象,采用紫外光谱分析为检测方法,研究了不同离子液体对重金属离子的萃取性能,研究了螫合剂、萃取平衡时间、溶液pH、离子液体侧链长度、助溶剂以及离子液体用量等因素对萃取重金属的影响.结果表明,螯合剂对离子液体萃取重金属能力影响很大.当体系中未加入螯合剂时,离子液体对Cu^(2+)的萃取率仅为2%左右;而随着螯合剂双硫腙的加入,其萃取效率均达91%以上.3种离子液体中,以[C_6MIm]PF_6的萃取效率最好.同时离子液体在萃取重金属离子过程中,表现出很强的pH摆动效应,当pH<2时,Cu^(2+)的萃取率均小于2%,而当pH>8时,Cu^(2+)的萃取率均高于90%.利用这一摆动效应,可将Cu^(2+)从废水中分离出来.

天然絮凝剂对生脉饮提取液的精制研究

采用天然絮凝剂甲壳胺对生脉饮提取液进行精制,观察不同絮凝条件对絮凝过程中絮体状态、沉降速度和过滤速度的影响,同时分别对蛋白和鞣质等无效成分的去除和体系吸光度进行动态定性和定量监测,并将其与高速离心,醇沉工艺等精制方式进行比较。结果表明,絮凝剂加入量的最佳值为0.8g/L,最佳絮凝温度为60℃,最佳pH值4.0,絮凝时搅拌速度以100rpm为佳;对蛋白和鞣质等无效成分去除比较彻底,同时有效成分保留率在75％-80％之间。甲壳胺对生脉饮提取液进行精制的效果优于高速离心,不亚于醇沉工艺。

顶空进样气相色谱法测定脑脉通软胶囊中有机溶剂残留量

[目的]建立测定脑脉通软胶囊中有机溶剂残留量的方法，为质量评价提供依据。[方法]采用顶空进样气相色谱法，以50％二甲基甲酰胺水溶液为提取溶剂，色谱柱为DB-624石英毛细管柱，75m×0．530mm，df=3．00μm；FID检测器温度为250℃；氮气为载气，流速15mL／min，恒流方式；程序升温，起始温度50℃维持18min，以100℃／min升温速率升至80℃，再以2℃／min的升温速率升至112℃，再以100℃／min的升温速率升至160℃，维持10min，再以100℃／min的升温速率升至200℃，维持5min；气化室温度为250℃；顶空瓶温度90℃，顶空时间40min，进样时间1min。[结果】脑脉通软胶囊中各残留溶剂均未检出，6种溶剂在0—40μg／mL的浓度范围内线性关系良好，最小检测限为0．2．2．8μg／mL；精密度RSD小于5．6％（n=5），平均回收率为18．8％～48．3％（RSD为5．1％～6．4％，n=5），所以采用标准加入法进行测定计算；对照品溶液中各成分24h之内均稳定（RSD为0．5％～8．9％，n=5）。【结论]所建立的方法准确、快速、灵敏，该方法能够控制脑脉通软胶囊中有机溶剂残留量。

基于HIV蛋白酶结构的蘑菇氨酸结构的理论改造

目的利用药物设计方法,从蘑菇氨酸的衍生物中寻找HIV蛋白酶结合能力更强的抑制剂。方法通过分子对接方法筛选了HIV-1蛋白酶晶体结构作用受体,并对蘑菇氨酸进行了理论改造。结果X1和X3位的改造是有利的,特别是以取代基11、12、13、14和18进行取代加C部分改造成苯环后作用比较明显。结论药物分子改造发现了一些规律,有利于更好地寻找HIV-1蛋白酶抑制剂。

基于TCC控制模式节水自动化灌溉体系应用

为提高灌溉水利用率,实现节水灌溉自动化,利用网关将田间温湿度传感器采集的土壤含水率信息通过Zig Bee无线网络传送给控制中心,控制中心处理信息并发送指令,实现了水资源管理的远程监控管理。整个体系采用TCC控制模式下的一体化测控闸门与自动化灌溉系统相耦合并结合监控系统,利用反馈和前馈控制循环技术,精确实现一体化闸门的联合调度,做到了给作物按时、按需、按量灌溉,实现了精准化,减少了深层渗漏损失,节约了水资源。

天然絮凝剂对生脉饮提取液的精制研究(Ⅱ)

采用天然絮凝剂甲壳胺对生脉钦提取液进行精制,对絮凝过程中体系的电导率,ζ电位和吸光度的变化进行动态定量监测,研究不同絮凝条件如絮凝剂加入量、絮凝温度、pH值和搅拌速度与体系电学性质和澄明度变化的相互关系,并将其与醇沉工艺进行比较。结果表明,体系电学性质的变化与絮凝条件和体系澄明度密切相关,体系澄明度的变化与电导率和ζ电位的变化呈平行关系,最佳絮凝条件时,体系电导率最低。ζ电位趋近于零,体系澄明度最佳。体系电学性质的变化,证实了甲壳胺对体系中带电胶体粒子(蛋白和鞣质等)的去除效果要好于醇沉工艺。

甲壳胺对双黄连提取液的精制研究：I.絮凝条件对絮凝过程及澄明度的影响

采用天然絮凝剂甲壳胺对双黄连提取液进行精制，观察并记录絮凝过程中絮凝过程中絮体状态、沉降速度、过滤速度等指标，同时对滤波的蛋白和鞣质等无效成分进行定性监测，对滤液吸收度和有效成分保留率进行定量监测，并将其与高速离心、醇沉工艺等精制方式进行比较。结果表明，絮凝剂加入量的最佳值为０．６ｇ／Ｌ，最佳絮凝温度为６０℃，最佳ｐＨ值４．０，絮凝时搅拌速度以１５０ｒ／ｍｉｎ为佳。

枸橼酸莫沙必利片体外溶出度的研究

目的通过测定进口药的枸橼酸莫沙必利片(商品名:加斯清)及国产样品的体外溶出度,为药品的质量和指导临床合理用药提供科学依据。方法依据国家标准[WS1-(X-287)-2003Z]和进口药品注册标准(JX20080288)的体外溶出度的规定,采用紫外分光光度法分别测定加斯清及国产样品在模拟胃液(0.1 mol/L盐酸)和人工肠液(pH=6.8磷酸缓冲液)中的溶出度。结果加斯清及国产样品在模拟胃液中的溶出度均较好,10 min后溶出度均大于90%;加斯清在人工肠液中的溶出度优于国产样品:45 min时的溶出度大于80%,符合进口药品注册标准(JX20080288),而国产样品A、B、C在人工肠液中60 min时的溶出度均低于50%,不符合进口药品注册标准(JX20080288)。结论加斯清及国产样品在模拟胃液的溶出度均较好,而在人工肠液中的溶出度加斯清优于国产样品。

配置环境及药物配伍对输液不溶性微粒的影响

目的:考查不同配置环境下静脉注射液多药配伍后,放置不同时间,输液不溶性微粒的变化规律,从而为临床输液更加安全、有效提供依据。方法:以5%葡萄糖为溶酶,选取临床常见4个输液配伍处方,分别在静脉药物集中配置中心的洁净环境和病区治疗室半开放式配置环境进行药品冲配;在室温条件下于0.5、1、2、4和8 h时分别取样,应用智能微粒检测仪测定溶液中≥10μm和≥25μm微粒数;将测定结果录入Excel表格中,并进行统计分析。结果:各处方溶液的微粒数均随放置时间的增加有不同程度的增加。普通环境组的4个处方输液微粒数均显著高于洁净环境组(P<0.05或P<0.01);多药配伍后(4联或5联)溶液微粒数显著高于单药冲配(2联)(P<0.05,P<0.01),普通环境下差异更明显。结论:配置环境对输液微粒数的影响较大,输液药物冲配应在静脉药物集中调配中心的洁净环境中进行。输液配伍是决定输液质量的重要因素,配伍种类越多,微粒叠加作用越明显,临床输液最好采用单药配伍。配置好的输液不宜放置太久,应尽早输注。

水飞蓟宾胶囊(水林佳)固体分散技术及其产业化应用

本项目1997年立项,在中国第一个抗乙型肝炎（简称乙肝）病毒药物拉米夫定上市（1999年）前,保肝药物是临床上治疗乙肝的主要手段之一。当时国内的保肝药物种类繁多,但临床上经过严格评价,疗效确切的并不多。为了开发疗效确切、质量可靠的保肝药物,笔者以欧洲最公认、

咪达那新口腔崩解片的制备及处方优化

目的研究咪达那新口腔崩解片的处方与制备工艺。方法采用粉末直压-升华干燥制备法,以崩解剂的种类与用量、助崩解剂用量、升华剂用量等为考察因素,以物料休止角、片剂润湿时间、崩解时间等为考察指标,通过单因素试验进行处方筛选,确定最优处方。在最优处方的基础上考察片剂硬度对口崩片崩解时间的影响,从而制得孔隙率较高脆碎度较好的咪达那新口腔崩解片。结果处方以甘露醇为填充剂,微晶纤维素40%、交联聚维酮5%为崩解剂,另加入10%的碳酸氢铵为升华剂,压制硬度4.0～6.0 kg的咪达那新口腔崩解片,于60℃真空恒温干燥箱干燥90 min。结论该优选的制备工艺简单可行。

脑康通泰分散片的制备及溶出度测定

[目的]确定脑康通泰分散片的处方工艺,并建立其溶出度测定方法。并与自制普通剂型进行溶出度比较。[方法]以休止角、硬度、崩解时限、颗粒流动性等为指标考察处方,优化后确定终处方。采用2010年版中国药典二部附录溶出度测定法,以900 mL水为溶出介质,转速为100 r/min,并于270 nm波长处测定吸收度。[结果]优选出最佳处方:24%磷酸氢钙和20%微晶纤维素为填充剂,10%交联聚维酮与2%二氧化硅为混合崩解剂,1%硬脂酸镁为润滑剂,分散片的崩解时限小于3 min。30 min内溶出度不低于75%。[结论]湿法制粒压片制备脑康通泰分散片处方合理,工艺简单,溶出度测定方法结果准确,质量可控,开发脑康通泰分散片具有临床意义。

拇指顶推手法治疗椎动脉型颈椎病临床观察

目的观察拇指顶推手法治疗椎动脉型颈椎病的临床疗效。方法将60例椎动脉型颈椎病患者随机分为2组,对照组30例采用牵引疗法治疗,治疗组30例采用拇指顶推手法治疗。采用"椎动脉型颈椎病功能评定量表"对患者进行评定,比较2组颈椎功能恢复情况,评分减少越多,代表病情恢复越好。结果治疗后2组颈椎功能评分均减少,治疗后3、7、14d与本组治疗前比较差异均有统计学意义(P<0.05),治疗后7、14d2组同期比较差异有统计学意义(P<0.05),治疗组评分低于对照组。结论拇指顶推手法和牵引疗法均能促进椎动脉型颈椎病患者颈椎功能恢复,拇指顶推手法优于牵引疗法。

钴在羊营养中的研究进展

钴是羊营养中不可缺乏的微量元素之一,在动物体内发挥重要的作用。本文就钴对羊的生物学功能、吸收与代谢、生长发育、繁殖免疫以及在羊营养中的研究进展等方面进行了综述。

格列喹酮片的处方考查及溶出度测定

目的:研究难溶性药物格列喹酮的片剂工艺制备及提高溶出度测定结果的方法。方法:通过球磨机对原料进行不同程度的微粉化,通过三因素三水平正交设计法优化处方,并进行溶出度试验。结果:格列喹酮原料经过2、4和6h不同时间微粉化处理后进行观察,发现经4和6 h微粉化后其粒径能被控制在50μm以下,其中以4 h微粉化结果较好,不产生强吸附,易于进行制剂操作,且所制片剂较未微粉化原料所制片剂的溶出度有明显提高。结论:经4h微粉化处理格列喹酮后,粒径较小且可操作性强,明显提高了片剂的溶出度,工艺比较简单,适用于大生产。

高效液相色谱法与薄层色谱法测定盐酸特拉唑嗪片有关物质的比较

目的:通过用高效液相色谱法(HPLC)与薄层色谱法(TLC)测定盐酸特拉唑嗪片中有关物质的相关实验数据,确定精确可行、适宜应用的检测方法。方法:HPLC法,色谱柱为Krom asil C18(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为甲醇-水-冰醋酸-二乙胺(350∶650∶10∶0.3),流速为1 m l/m in,检测波长为246 nm。TLC法:以硅胶GF254薄层板展开,醋酸乙酯-甲醇-二乙胺(40∶0.5∶3)为展开剂。结果:用TLC法测定,盐酸特拉唑嗪最小检出限为0.025 mg/m l。用HPLC法测定,盐酸特拉唑嗪最低检测浓度为0.05μg/m l。结论:两种方法均可用于盐酸特拉唑嗪片中有关物质的测定。TLC法操作简单、方便。但HPLC法灵敏度更高,方法的最小检出限远低于TLC法,且定量更精确,适用于有关物质的检测。

钴在反刍动物营养中的研究进展

针对钴对反刍动物的生物学功能、吸收与代谢、生长发育、繁殖免疫以及在羊营养中的研究进展等方面进行了阐述。