具有生物活性的有机磷化合物研究Ⅸ.甘氨酰胺的硫代磷酰化衍生物的合成与生物活性

通过硫代磷酰－氯酯与Ｎ，Ｎ－二丙基－α－乙氨基乙酰胺反应合成了２１种－α－硫代磷酰基胺基乙酰胺衍生物。所合成的化合物用元素分析、￣１ＨＮＭＲ和￣（３１）ＰＮＭＲ进行了表征，并进行了杀虫和杀螨活性的试验。

(硫代)磷酰脲衍生物的研究——Ⅴ.N-[O,O-二烷基(硫代)磷酰基]-N＇-(4-氯苯甲酰基)脲的合成和性质

Nikonorov等人曾报道N＇-烃基磷酰脲类化合物具有良好的除草活性,但对N＇-芳酰基磷酰脲类衍生物尚未见报道。前文曾报道此类化合物的先导母体化合物[(RO)_2P(X)-NHCONHCOC_6H_5]的合成和对乙酰胆碱酯酶(AChE)的抑制活性。

烯丙氧基硫逐磷酸酯在GC毛细管中的重排反应研究

通过对烯丙氧基硫逐磷酸酯GC/MS的质谱研究,首次发现了烯丙氧基硫逐磷酸酯在GC毛细管中的重排反应及其重排规律,由此探索出氮气保护下,在SiO2载体上制备芳氧基烷氧基烯丙硫基硫赶磷酸酯简便有效的新方法.

脲系磷化合物的研究(Ⅶ)——N′-(2-硝基苯甲酰基)(硫代)磷酰脲的合成和性质

合成了八种新的N′-(2-硝基苯甲酰基)N-[0、0-二烷基(硫代)磷酰基]脲衍生物,它的通式为[(RO)_(?)P(X)NH-CONHCOC_3H_4-NO_2-2],利用红外光谱和核磁共振谱对目标化合进行了表征。

硫代磷酰脲衍生物的研究——Ⅵ.N-(o-烷基-o-芳基硫代磷酰基)-N'-芳酰基脲

前文报道了具有对称磷结构的ο、ο-二烷基(硫代)磷酰基脲类化合物的合成及部分化合物的生物活性,本文则报道具有不对称磷结构的32个ο烷基-ο-芳基硫代磷酰脲系衍生物的合成。反应如下:

苯并噁唑酮的磷酰化反应

苯并噁唑酮与六烷基亚磷酰胺、乙氧基四烷基胺基亚磷酰胺和二(二烷基胺基)苯基膦的反应,可得到O-取代磷酰化合物,它们的结构通过IR、~1H NMR、^(31)p NMR、MS和元素分析验证。本文提出了形成这些化合物的可能的机理。 本文观察和讨论了在室温下P—N键的旋转阻滞。

树立新思维、运用新技术、创制新农药 迎接21世纪的到来

总结了与病虫害作斗争,化学农药为农业的增产保收作出了重大贡献,强调了从生态学角度建立植物保护新概念,综述了过去十多年来化学农药开发所取得的成就及未来害物防治趋势。

脲系磷化合物的研究(Ⅸ)——脲基硫代磷酰胺酯和双脲基硫代磷酸酯的合成

合成了八种新的脲基和双脲基硫代磷酸酯,其化学式为[RO(H_2N)P(S)NHCONHCOC_(?)H_(?)]和[ROP(S)(NHCONHCOC_(?)H_(?))_2]。利用红外光谱和核磁共振谱对目标化合物进行了表征,并对目标化合物的~1H NMR特性进行了讨论。

O-烷基-O-芳基-N-烷基-N-[(二烷氨基羰基)甲基]硫代磷酰胺酯的合成性质和杀螨活性

我们曾报道了关于 O,O-二烷基-N-烷基-N-[(二烷氨基羰基)甲基]硫代磷酰胺酯类化合物的合成及其生物活性。通过生物活性测试发现两个新化合物比 Tarpai 等发现的RA-17[(C_2H_5O)_2-P(S)N(Et)CH_2CONPr_2~n]具有更高的杀螨活性。

N′-芳酰基硫代磷酰脲的合成与杀虫活性

本文报道了作者合成的九个新的N′-芳基硫代磷酰脲类化合物。所采用的合成方法是,硫代碑酰胺与相应的芳酰基异氰酸酯进行亲核加成反应而得到。所合成的目标化合物结构均经元素分析红外光谱和核磁共振谱所证实。生物试验结果表明,这类化合物对蚜虫均具有较高的毒杀活性。

新型纤维在针织产品中的应用

本文把近些年来的各类新型纤维进行归纳,该类纤维为针织企业的产品开发和面料的发展向功能化、多样化、舒适化提供了广阔的市场天地。

含1H-吡唑和噻(二)唑的新型双杂环化合物的合成及其生物活性

以苯肼、乙酰乙酸乙酯和氨基杂环为原料 ,合成了两类含双杂环的新型吡唑甲酰胺衍生物 ,其结构经元素分析、1HNMR ,MS及IR确证 .初步的生物活性测试结果表明 :部分化合物对水稻纹枯病菌、小麦赤霉病菌和苹果轮纹病菌具有良好的抑制效果 .

1-(2-咪唑啉酮基)-1H-1,2,4-三唑衍生物的合成与杀菌活性

研究了应用烯基膦亚胺 (1)与芳基异氰酸酯、1H 1,2 ,4 三唑的串联氮杂Wittig反应 ,合成 1 (2 咪唑啉酮基 ) 1H 1,2 ,4 三唑衍生物 (3)的方法 ,探讨了成环反应的条件以及所合成的新型杂环化合物的杀菌活性 .结果表明部分化合物表现出良好的抑菌活性 ,其中以 3d活性最好 ,在 5 0mg/L浓度时 ,对稻瘟菌、水稻纹枯菌、棉花枯萎菌、苹果轮纹菌及小麦赤霉菌的抑制率均达 10 0 % ,对芦笋褐斑菌的抑制率亦达 81% .

新型咪唑啉酮氧苯氧羧酸酯类化合物的合成及杀菌活性

研究了应用烯基膦亚胺与芳基异氰酸酯、取代酚的串联 aza-Wittig反应 ,来合成咪唑啉酮氧苯氧羧酸酯类化合物的新方法 .结果表明 ,该反应必须在固体碳酸钾催化下才能进行 .测定了所合成的 7种新型杂环化合物的生物活性 ,结果表明 。

吡唑并嘧啶氧苯氧乙酸酯类化合物的合成与除草活性

研究了膦亚胺 4与芳基异氰酸酯、取代酚的连续aza Wittig和关环反应合成新的 1 苯基 1,5 二氢 3 甲硫 (砜 )基 5 芳基 6 (4 乙氧羰基甲氧苯氧基 ) -吡唑并 [3 ,4 d]嘧啶 4 酮类化合物的新方法 ,其产物结构经元素分析 ,1HNMR ,EI MS和IR确证 .初步生物活性表明该类化合物对单子叶和双子叶杂草的根具有很好的抑制作用 .

2-氨基-4,6二取代嘧啶的合成

采用胍与β-二羰基化合物缩合和嘧啶环上的亲核取代反应,合成了(a)～(p)共16个目标化合物,其中4个是新化合物,经改进合成方法和反应条件,使步骤简化或收率提高。产物结构经~1H NMR,IR和元素分析测试而确证。

具有生物活性的有机磷化合物的研究V，α－［（取代）芳氧基乙酰氧基］烷基膦酸酯的合成和性质

过取代苯氧乙酰氯和α－羟基烷基胰酸酯的缩合反应合成了８种标题化合物，用元素分析，红外，核磁及质谱作了表征，测定了它们的除草活性和植物生长调节活性。

肟醚类衍生物的合成及生物活性研究

利用醛或酮与盐酸羟胺进行亲核加成-消去反应制得中间体肟,在氢氧化钠与相转移催化剂存在下,肟与卤取代物反应,合成了10个具肟醚结构的化合物A,其结构经1HNMR、MS和元素分析测试等所证实,并对所合成化合物进行了生物活性研究,发现A1、A2、A8等多个目标物具有较好的杀菌或杀螨活性.

新型含氟杀菌剂trifloxystrobin的合成研究

以邻溴甲苯和乙二酰氯单甲酯为原料通过有机铜试剂进行偶联反应得到酮酯,进而与甲氧胺盐缩合得到重要的中间体肟酯,再经溴化后与(E) 间三氟甲基苯乙酮肟反应最终制得(αE,E) trifloxystrobin,本合成路线步骤较少且产率较高,总产率可达到25%.