3-氨基-6-二氟甲基喹啉的合成

对重要中间体3-氨基-6-二氟甲基喹啉的合成工艺进行了研究,首次以6-喹啉甲酸为起始原料,经过酰化、二氟甲基化、溴化、钯催化偶联、氨基脱保护等反应合成了3-氨基-6-二氟甲基喹啉,总收率31.4%。其结构经^(1)H NMR、^(13)C NMR和LC-MS确证。

3-氨基-6-三氟甲基喹啉的合成

3-氨基-6-三氟甲基喹啉是具有潜在药用价值的医药中间体,以此为基础可以合成一系列具有广泛生物活性的候选药物分子。以2-溴-4-三氟甲基苯胺为原料,经过Skraup缩合、加氢脱溴、溴化反应、钯催化偶联和氨基脱保护等5步反应得到3-氨基-6-三氟甲基喹啉,总收率34.8%。其结构经^(1)H NMR、^(13)C NMR和LC-MS确证。该合成工艺操作简单,适合工业化生产。