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米非司酮17位侧链代谢物的合成 被引量:2
1
作者 吕子敏 丁惟培 周子清 《华中科技大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 1994年第S2期134-137,共4页
米非司酮17位侧链代谢物[17β-羟基-11β-(4-二甲氨基苯基)-17α-(1-丙炔醇基)-4.9雌甾二烯-3-酮(4)]是米非司酮口服后主要代谢物之一。本文以3,3-乙二氧基-5(10),9(11)-雌甾二烯-17-酮(5)为起始物,经环氧化、11β位芳香烃化... 米非司酮17位侧链代谢物[17β-羟基-11β-(4-二甲氨基苯基)-17α-(1-丙炔醇基)-4.9雌甾二烯-3-酮(4)]是米非司酮口服后主要代谢物之一。本文以3,3-乙二氧基-5(10),9(11)-雌甾二烯-17-酮(5)为起始物,经环氧化、11β位芳香烃化、17位丙炔醇化、水解制得目标产物(4),中间体和产品均以红外、核磁共振等波谱数据确证结构。 展开更多
关键词 合成 代谢物 米非司酮 药学
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利洛司酮中微量杂质的分离、鉴别与合成 被引量:1
2
作者 吕子敏 丁惟培 +1 位作者 管瑞琴 周子清 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 1997年第4期300-302,310,共4页
通过高效液相色谱和薄层色谱分析阐明了利洛司酮中微量杂质的组成,由柱层析分离及化学合成方法获得两个主要杂质。
关键词 利洛司酮 分离 鉴别 合成 药物
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固定化酶催化合成CCK-8 C-端三肽衍生物 被引量:4
3
作者 郭丽 张凌之 +1 位作者 吕子敏 徐正 《化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2003年第3期406-410,共5页
报道胆囊收缩素 (CCK 8)C 末端片段三肽衍生物Phac Met Asp(OMe) Phe NH2 的固定化酶催化法合成 .以Phac Met OCam为起始原料 ,采用三种固定化酶———α 糜蛋白酶 /Celite 5 45、木瓜蛋白酶 /VA Epoxy、嗜热菌蛋白酶 /Celite 5 45 ,... 报道胆囊收缩素 (CCK 8)C 末端片段三肽衍生物Phac Met Asp(OMe) Phe NH2 的固定化酶催化法合成 .以Phac Met OCam为起始原料 ,采用三种固定化酶———α 糜蛋白酶 /Celite 5 45、木瓜蛋白酶 /VA Epoxy、嗜热菌蛋白酶 /Celite 5 45 ,经过三步酶促反应得到目标三肽化合物 .对酶的专一性、酶的固定化、溶剂选择和合成条件等进行了研究 。 展开更多
关键词 固定化酶 催化合成 CCK-8 C-端三肽衍生物 胆囊收缩素
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酶催化法合成CCK-8的一个四肽片段 被引量:2
4
作者 项光亚 吕子敏 HeinerEckstein 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2004年第10期1853-1856,共4页
用酶催化法合成了缩胆囊素 ( CCK-8)的 1个四肽片段 ( Phac-Met-Gly-Trp-Met-OEt) .该四肽片段是依次通过 Phac-Met-OEt与 Gly-OMe· HCl,Trp-OMe和 Met-OEt偶合得到的 ,这 3步偶合反应分别用α-糜蛋白酶、木瓜蛋白酶和α-糜蛋白酶... 用酶催化法合成了缩胆囊素 ( CCK-8)的 1个四肽片段 ( Phac-Met-Gly-Trp-Met-OEt) .该四肽片段是依次通过 Phac-Met-OEt与 Gly-OMe· HCl,Trp-OMe和 Met-OEt偶合得到的 ,这 3步偶合反应分别用α-糜蛋白酶、木瓜蛋白酶和α-糜蛋白酶作为催化剂 ,并对影响反应的因素进行了研究 ,反应中间体和产物均经质谱 ( FAB-MS) 展开更多
关键词 酶催化法 合成 CCK-8 四肽片段 缩胆囊素 偶合反应 Α-糜蛋白酶 木瓜蛋白酶
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酶催化合成CCK-4三肽片段(英文) 被引量:1
5
作者 郭丽 吕子敏 Heiner Eckstein 《第一军医大学学报》 CSCD 北大核心 2003年第4期289-292,共4页
目的探讨酶法合成胃泌激素CCK-4 C-末端片段三肽衍生物Phac-Met-Asp(OMe)-Phe-NH2.方法以Phac-Met-OCam为起始原料,采用三种蛋白酶,即α-糜蛋白酶、木瓜蛋白酶、嗜热菌蛋白酶(α-chymotrypsin,papain,thermolysin),经过三步酶促反应得... 目的探讨酶法合成胃泌激素CCK-4 C-末端片段三肽衍生物Phac-Met-Asp(OMe)-Phe-NH2.方法以Phac-Met-OCam为起始原料,采用三种蛋白酶,即α-糜蛋白酶、木瓜蛋白酶、嗜热菌蛋白酶(α-chymotrypsin,papain,thermolysin),经过三步酶促反应得到目标三肽化合物;研究了酶催化条件下Met-Asp肽键的形成以及天门冬氨酸双酯中α-酯的酶催化条件下的选择性水解;对酶以及反应介质的选择等酶促合成条件进行了研究.结果三步酶促反应均可得到较合适的收率(63%~92%),产物经FAB-MS、FD-MS质谱确认.结论以α-糜蛋白酶为酶催化剂,在含有1.5%0.05 mol/LT^s-HCl缓冲液的乙酸乙酯介质中,Phac-Met-OCam和H-Asp(OMe)2缩合可得到收率大于63%的缩合产物;木瓜蛋白酶催化下可选择性水解Phac-Met-Asp(OMe)2中的α-酯而保留β-酯;嗜热菌蛋白酶能有效地催化Phac-Met-Asp(OMe)-OH与H-Phe-NH2生成肽键. 展开更多
关键词 胃泌激素CCK-4 三肽衍生物 酶促合成 Α-糜蛋白酶 木瓜蛋白酶 嗜热菌蛋白酶
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对马鞭草中环烯醚萜苷类生物合成路径的探讨 被引量:1
6
作者 张涛 吕子敏 +1 位作者 王菊英 阮金兰 《江汉大学学报(医学版)》 2002年第3期16-17,32,共3页
目的 :探讨马鞭草中环烯醚萜苷类的生物合成路径。方法 :分析马鞭草中环烯醚萜苷类化合物结构并与其生物合成路径对照。结果 :新化合物 3 ,4 二氢马鞭草苷的结构不符合这一生物合成路径。结论 :马鞭草中环烯醚萜苷类的生物合成可能存在... 目的 :探讨马鞭草中环烯醚萜苷类的生物合成路径。方法 :分析马鞭草中环烯醚萜苷类化合物结构并与其生物合成路径对照。结果 :新化合物 3 ,4 二氢马鞭草苷的结构不符合这一生物合成路径。结论 :马鞭草中环烯醚萜苷类的生物合成可能存在其它路径。 展开更多
关键词 马鞭草 环烯醚萜苷 生物合成路径
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非甾体类孕酮受体配体构效关系的研究进展 被引量:3
7
作者 胡平 任梦鹤 +1 位作者 童彩霞 吕子敏 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第11期905-910,共6页
孕酮受体配体(PRLs)通过孕酮受体介导发挥作用,有广泛的妇科疾病治疗前景。目前临床用药多为甾体类,不良反应多,临床应用极为有限。非甾体类PRLs具有高度的受体和组织选择性,有望降低不良反应,扩大其在临床上的应用。文中分类综述近年... 孕酮受体配体(PRLs)通过孕酮受体介导发挥作用,有广泛的妇科疾病治疗前景。目前临床用药多为甾体类,不良反应多,临床应用极为有限。非甾体类PRLs具有高度的受体和组织选择性,有望降低不良反应,扩大其在临床上的应用。文中分类综述近年来非甾体类PRLs的研发进展,其中包括吲唑类、哒嗪类、苯并吡喃并喹啉类、苯并嗯嗪类、吲哚类、苯并咪唑和苯并噻唑类、氢化喹啉、吡唑类、二氮革类、苯并吲哚及萘并呋喃类化合物。 展开更多
关键词 非甾体类孕酮受体配体 子宫内膜异位症 子宫纤维瘤 构效关系
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选择性孕酮受体调节剂研究进展 被引量:1
8
作者 石雅婷 苏萍 吕子敏 《医药导报》 CAS 2006年第8期808-809,共2页
选择性孕酮受体调节剂是一类新型的孕酮受体的配体,与孕酮受体有较高的亲和力,与孕酮受体结合后,在体内可表现出部分孕酮激动或拮抗活性,具有高度的受体和组织选择特异性,在治疗子宫内膜异位症和子宫肌瘤等妇科疾病方面都显示出广阔的... 选择性孕酮受体调节剂是一类新型的孕酮受体的配体,与孕酮受体有较高的亲和力,与孕酮受体结合后,在体内可表现出部分孕酮激动或拮抗活性,具有高度的受体和组织选择特异性,在治疗子宫内膜异位症和子宫肌瘤等妇科疾病方面都显示出广阔的临床应用前景。 展开更多
关键词 选择性孕酮受体调节剂 作用机制 临床应用
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马鞭草环烯醚萜苷类成分的研究 被引量:26
9
作者 张涛 阮金兰 吕子敏 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2000年第10期721-723,共3页
目的 :探索马鞭草抗早孕有效成分。方法 :甲醇渗漉提取 ,反复硅胶柱层析分离 ,理化常数和光谱分析鉴定化合物结构。结果 :从马鞭草甲醇提取物中分离并鉴定了 3个环烯醚萜苷 ,分别为马鞭草苷 ( )、3,4-二氢马鞭草苷 ( )和 5 -羟基马鞭草... 目的 :探索马鞭草抗早孕有效成分。方法 :甲醇渗漉提取 ,反复硅胶柱层析分离 ,理化常数和光谱分析鉴定化合物结构。结果 :从马鞭草甲醇提取物中分离并鉴定了 3个环烯醚萜苷 ,分别为马鞭草苷 ( )、3,4-二氢马鞭草苷 ( )和 5 -羟基马鞭草苷 ( )。结论 :其中 为新的天然化合物。 展开更多
关键词 马鞭草 环烯醚萜苷 3 4-二氢马鞭草苷
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马鞭草的化学成分研究 被引量:12
10
作者 张涛 阮金兰 吕子敏 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2000年第11期676-678,共3页
目的 :为探索新的抗早孕有效成分。方法 :反复硅胶柱色谱分离 ,理化性质和光谱分析鉴定化合物结构。结果 :从马鞭草甲醇提取物中 ,分离并鉴定了 2个化合物 ,分别为 3,4 二氢马鞭草苷和胡萝卜苷。结论 :均为首次从该植物中获得 ,其中 3,4... 目的 :为探索新的抗早孕有效成分。方法 :反复硅胶柱色谱分离 ,理化性质和光谱分析鉴定化合物结构。结果 :从马鞭草甲醇提取物中 ,分离并鉴定了 2个化合物 ,分别为 3,4 二氢马鞭草苷和胡萝卜苷。结论 :均为首次从该植物中获得 ,其中 3,4 二氢马鞭草苷为首次分得的新化合物。 展开更多
关键词 马鞭草 3 4-二氢马鞭草苷 化学成分
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Synthesis of Cholecystokinin Peptide CCK-4 Exclusively by Enzymatic Methods
11
作者 吕子敏 郭丽 +1 位作者 Dietmar Huettner Heiner Eckstein 《Journal of Huazhong University of Science and Technology(Medical Sciences)》 SCIE CAS 2002年第4期285-287,共3页
The synthesis of CCK - 4 (H - Trp- Met- Asp- Phe- NH2 ) by using enzym es exclusively was described.As protection group for the amino group we used the Phenylacetyl group (Phac) which had been cleaved at the end of ... The synthesis of CCK - 4 (H - Trp- Met- Asp- Phe- NH2 ) by using enzym es exclusively was described.As protection group for the amino group we used the Phenylacetyl group (Phac) which had been cleaved at the end of the synthesis with Penicillin G Amidase (PGA ) without affecting the peptide bonds.Thus,beginning with Phac- Trp- OH we had successfully synthesized the target peptide with following4 enzymes,α- Chym otrypsin,Papain,Therm olysin and PGA in four reac- tion steps.All reactions were carried out in aqueous buffer in reasonable yields(>6 5 % ) .FAB- MS or FD- MS verified the correct molecular mass of all peptides. 展开更多
关键词 PEPTIDE enzymatic synthesis cholecystokinin-4
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原白头翁素对铜绿假单胞菌群体感应系统调控的毒力因子表达量的影响 被引量:14
12
作者 吕子敏 邓丽 廖芳 《现代药物与临床》 CAS 2013年第2期155-159,共5页
目的研究原白头翁素对铜绿假单胞菌(PA)的生长及群体感应系统(QS系统)调控的毒力因子表达的影响。方法测定原白头翁素对PA的最低抑菌浓度和生长曲线,以40μmol/L的呋喃酮C-30作为阳性对照,测定原白头翁素(40、80 μmol/L)对铜绿假单胞... 目的研究原白头翁素对铜绿假单胞菌(PA)的生长及群体感应系统(QS系统)调控的毒力因子表达的影响。方法测定原白头翁素对PA的最低抑菌浓度和生长曲线,以40μmol/L的呋喃酮C-30作为阳性对照,测定原白头翁素(40、80 μmol/L)对铜绿假单胞菌标准株PAO1生长曲线的影响以及QS系统调控的毒力因子中胞外3种毒力因子(绿脓菌素、蛋白水解酶和弹性蛋白酶)表达量的影响。结果在实验所采用的浓度下,原白头翁素对铜绿假单胞菌的生长未表现出明显的抑制作用,但对PAO1的3种毒力因子均有抑制作用,并呈现出剂量相关性。结论原白头翁素抗感染的机制可能是作用于铜绿假单胞菌的QS系统,抑制毒力因子表达,从而降低该菌的毒力。 展开更多
关键词 原白头翁素 铜绿假单胞菌 QS系统 毒力因子
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Asoprisnil抗小鼠孕卵着床效果及对子宫内膜容受性的影响 被引量:1
13
作者 吴晓丽 杨宜红 +2 位作者 沈小力 吕子敏 苏萍 《生殖与避孕》 CAS CSCD 2012年第12期793-798,共6页
目的:探讨Asoprisnil抗小鼠孕卵着床的效果及其对小鼠着床窗期子宫内膜容受性的影响。方法:将孕第1日小鼠随机分成4组,分别为Asoprisnil低(5og/g)、中(10vg/g)、高(20μg/g)剂量组和对照组,每组22只,于孕第1~3日每日灌... 目的:探讨Asoprisnil抗小鼠孕卵着床的效果及其对小鼠着床窗期子宫内膜容受性的影响。方法:将孕第1日小鼠随机分成4组,分别为Asoprisnil低(5og/g)、中(10vg/g)、高(20μg/g)剂量组和对照组,每组22只,于孕第1~3日每日灌胃给药1次,对照组以体积分数1%羧甲基纤维素钠替代,第5日每组处死孕鼠5只取子宫组织,HE染色观察子宫内膜形态学改变,免疫组织化学s.P法检测子宫内膜PCNA表达。第8日处死余下的孕鼠,计数着床点数。结果:①Asoprisnil高、中和低剂量组的妊娠率分别为11.76%、35.29%和76.47%,与对照组(94.12%)比较差异有统计意义俨〈0.001)。②Asoprisnil高、中、低剂量组着床胚泡数第50百分位数(PSO)分别为13(10.5~14)、10(0.5~11)和0(0~12),与对照组0(0~0)比较差异均有统计学意义(P〈0.001)。③对照组围着床期子宫内膜腺体弯曲折叠,为复层高柱状上皮细胞;基质细胞蜕膜变,细胞大且排列疏松,胞质丰富透亮;内膜中腺体和血管丰富。Asoprisnil组子宫内膜腺体为单层或者复层上皮细胞;内膜基质细胞蜕膜变不明显,基质细胞较小,排列致密;腺体和血管增生不明显。④围着床期小鼠子宫内膜腺体和基质中均有PCNA表达。内膜腺体中Asoprisnil高、中、低剂量组PCNA表达强度(AIOD)分别为0.15±0.01、0.16±0.03和0.14±0.02,与对照组(0.21±0.03)比较差异有统计学意义(P〈0.001)。Asoprisnil高、中、低剂量组内膜基质细胞中PCNA表达强度(AIOD)分别为0.17±0.01、0.18±0.03和0.17±0.02,与对照组(O.15±0.02)差异有统计学意义(P〈0.001)。结论:Asoprisnil能显著抑制着床窗期子宫内膜腺体增殖,促进子宫内膜基质细胞增殖,但阻止基质细胞蜕膜化,降低子宫内膜容受性而发挥抗小鼠胚胎着床效应,显示出潜在的子宫内膜靶向避孕前景。 展开更多
关键词 Asoprisnil 抗着床 PCNA 子宫内膜容受性
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